Encyklopedia leków

Paracetamol, Paracetamol (acetaminophen), Paracetamolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o paracetamolu

Rok wprowadzenia na rynek
29.12.1959
Substancje aktywne
paracetamol
Działanie paracetamolu
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe
Postacie paracetamolu
czopki, czopki doodbytnicze, granulat, granulat do przygotowania zawiesiny doustnej, granulat musujący, kapsułki miękkie, kapsułki twarde, proszek do sporządzania roztworu, proszek do sporządzenia zawiesiny doustnej, roztwór do infuzji, syrop, tabletki, tabletki musujące, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane, zawiesina doustna
Układy narządowe
układ kostny, układ mięśniowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Medycyna ratunkowa, Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Pediatria, Reumatologia
Rys historyczny paracetamolu

Paracetamol jest najczęściej stosowanym lekiem przeciwbólowym na świecie. Został wstępnie dopuszczony do obrotu przez FDA w 1951 roku. Następnie pojawił się w Szwajcarii w roku 1959 za sprawą podmiotu GSK Consumer Healthcare Schweiz AG.

Wzór sumaryczny paracetamolu

C8H9NO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające paracetamol

Wskazania do stosowania paracetamolu

Paracetamol występuje w wielu postaciach i jest on stosowany w terapii bólu o średnim poziomie zaawansowania, do których zaliczamy: bóle zębów, głowy, mięśni, a także nerwobóle oraz bóle stawów.

Substancja ta jest wykorzystywana w leczeniu gorączki we wszystkich grupach wiekowych. Znalazła również zastosowanie w środkach na uogólnione objawy przeziębienia i grypy.

Paracetamol występuje także w postaci roztworu do infuzji. O podaniu leku tą drogą decyduje lekarz, gdy jest to klinicznie uzasadnione. Wlew stosuje się najczęściej w celu złagodzenia bólu pooperacyjnego oraz w nagłych przypadkach hipertermii.

Dawkowanie paracetamolu

Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. W porównaniu do substancji z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie wykazuje on działania przeciwzapalnego. Znalazł on zastosowanie w terapii bólu o umiarkowanym nasileniu.

Dawkowanie paracetamolu jest zależne od masy ciała i wieku pacjenta, a także od występowania chorób współistniejących oraz postaci w jakiej występuje lek.

Paracetamol stosowany w tabletkach doustnych i tabletkach musujących może być zażywany do kilku razy na dobę. Maksymalna dawka przyjętego paracetamolu wynosi 4 g. Lek można stosować na czczo, pamiętając o zachowaniu przynajmniej czterogodzinnego odstępu pomiędzy dawkami.
Dawkę należy dostosować w przypadku gdy klirens kreatyniny wynosi mniej niż 50 ml/min, oraz w przypadku gdy pacjent:

  • cierpi na przewlekłą chorobę alkoholową;
  • jest niedożywiony lub odwodniony;
  • waży mniej niż 50 kg;
  • choruje na zespół Gilberta;
  • cierpi na przewlekłą niewydolność wątroby.

Dawka dobowa paracetamolu w postaci zawiesiny powinna być dostosowana do wagi dziecka. Paracetamol stosuje się w dawce 10-15 mg/kg masy ciała dziecka. W przypadku dzieci należy zachować odstęp nawet sześciu godzin między podaniami kolejnych dawek. Zawiesinę należy wstrząsnąć przed użyciem.

Paracetamol w postaci czopków również należy podawać w odstępach przynajmniej czterogodzinnych, nie częściej niż cztery razy w ciągu doby. Dawka powinna zostać dostosowana do wagi pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania paracetamolu

Paracetamol jest stosunkowo bezpiecznym lekiem, istnieją jednak sytuacje, w których jest on przeciwwskazany i należą do nich:

  • nadwrażliwość na substancję czynną;
  • choroba alkoholowa;
  • przewlekła niewydolność wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania paracetamolu

Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów uzależnionych od alkoholu oraz niedożywionych ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby.
Podczas stosowania paracetamolu należy szczególnie zwrócić uwagę na ilość przyjmowanej substancji leczniczej w różnych preparatach. Popularność paracetamolu wśród producentów produktów leczniczych o różnej postaci (saszetki, tabletki, czopki, zawiesiny) ułatwia przedawkowanie substancji.

Niektórzy pacjenci uczuleni na kwas acetylosalicylowy mogą wykazywać nadwrażliwość również na paracetamol.

Ostrożność należy zachować również w przypadku gdy u pacjenta stwierdzono wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub reduktazy methemoglobinowej.

Przeciwwskazania paracetamolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Paracetamolu nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwbólowymi takimi jak: buprenorfina, nalbufina, pentazocyna.
Należy zachować odstęp czternastu dni po terapii paracetamolem w celu rozpoczęcia
leczenia za pomocą inhibitorów MAO.

Interakcje paracetamolu z innymi substancjami czynnymi

Wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym uszkodzenia wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Dabrafenib (Dabrafenib) inhibitory kinazy białkowej
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Flupirtyna (Flupirtine) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Merkaptopuryna (Mercaptopurine) antymetabolity, analogi puryn
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Nefopam (Nefopam) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Peginterferon alfa-2A (Peginterferon alfa-2a) substancje immunostymulujące - interferony
Peginterferon alfa-2B (Peginterferon alfa-2b) substancje immunostymulujące - interferony
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Wismodegib (Vismodegib) inne leki przeciwnowotworowe
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Zaburzenia liczby czerwonych lub białych krwinek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Dapson (Dapsone) inne leki przeciwbakteryjne
Paracetamol może zwiększyć siłę działania tych leków oraz spowodować wzrost występowania działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adefowir (Adefovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Busulfan (Busulfan) cytostatyki alkilujące
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Mirabegron (Mirabegron) agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych
Osłabienie działania paracetamolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Liksysenatyd (Lixisenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Zwiększenie ryzyka działań niepożądanych związanych ze stosowaniem paracetamolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eltrombopag (Eltrombopag) leki zwiększające krzepliwość krwi - INNE
Witamina B6 (Pirydoksyna) (Vitamin b6 (pyridoxine)) witaminy z grupy B
Nasilenie działania leków przeciwzakrzepowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Nasilenie działania paracetamolu, wzrost częstości występowania działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Oksaliplatyna (Oxaliplatin) cytostatyki alkilujące
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy

Interakcje paracetamolu z pożywieniem

Przyjęcie paracetamolu na czczo może przyspieszyć jego działanie, ponadto kofeina może nasilać działanie przeciwbólowe paracetamolu. 

Interakcje paracetamolu z alkoholem

Podczas stosowania paracetamolu nie należy spożywać alkoholu, ponieważ grozi to zwiększeniem ryzyka uszkodzenia wątroby. Mechanizm działania toksycznego polega na zwiększeniu stężenia hepatotoksycznego metabolitu paracetamolu (NAPQI) podczas regularnego spożywania dużych ilości alkoholu.

Wpływ paracetamolu na prowadzenie pojazdów

Paracetamol nie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Paracetamol może wpływać na wyniki niektórych testów laboratoryjnych takich jak:

  • badanie poziomu glukozy w surowicy krwi metodą oksydaza/peroksydaza;
  • badanie stężenia kwasu moczowego w osoczu;
  • badania diagnostyczne wykorzystywane w celu wykrycia nowotworów tj. badanie stężenia kwasu 5-hydroksyindoilooctowego (5- HIAA);
  • test z benitromidem.

Wpływ paracetamolu na ciążę

Paracetamol w okresie ciąży powinien być stosowany tylko w uzasadnionych przypadkach, w najmniejszej skutecznej dawce, jedynie przez krótki okres. 
Na podstawie dużej ilości danych, o kobietach w ciąży, można uznać, że paracetamol nie ma wpływu na powstanie anomalii rozwojowych oraz nie jest toksyczny dla płodów. Nie można jednak wyciągnąć jednoznacznych wniosków z badań epidemiologicznych ma temat rozwoju układu nerwowego u dzieci, które były narażone na działanie paracetamolu podczas trwania ciąży.

Wpływ paracetamolu na laktację

Paracetamol w małych ilościach wydzielany jest do mleka matki. Dawka przyjęta przez oseska z mlekiem matki jest mniejsza niż najmniejsza dawka pediatryczna.
Z dostępnych badań wynika, że karmienie piersią nie jest przeciwwskazaniem do przyjmowania paracetamolu.

Wpływ paracetamolu na płodność

Nie ma wystarczających badań, które wykazałyby wpływ paracetamolu na płodność.

Skutki uboczne

wymioty
Rzadko
biegunka
Rzadko
nudności
Niezbyt często
złe samopoczucie
Niezbyt często
zaburzenia trawienia
Niezbyt często
zapalenie skóry
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
rumień
Niezbyt często
obniżenie ciśnienia krwi
Niezbyt często
zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
duszność
Bardzo rzadko
leukopenia
Bardzo rzadko
małopłytkowość
Bardzo rzadko
obniżenie ciśnienia tętniczego
Bardzo rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
wzrost wartości INR
Bardzo rzadko
ostra niewydolność nerek
Bardzo rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko
reakcje anafilaktyczne
Bardzo rzadko
reakcje nadwrażliwości
Bardzo rzadko
skurcz oskrzeli
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
wysypki skórne
Bardzo rzadko
zaburzenia czynności wątroby
Bardzo rzadko
zaczerwienienie skóry
Bardzo rzadko
ból brzucha
Bardzo rzadko
częstoskurcz
Bardzo rzadko
martwica brodawek nerkowych
Bardzo rzadko
zespół Stevensa- Johnsona
Bardzo rzadko
powiększenie wątroby
Bardzo rzadko
ostra uogólniona osutka krostkowa
Bardzo rzadko
neutropenia
Bardzo rzadko
ostre uszkodzenie wątroby
Bardzo rzadko
plamica barwnikowa
Bardzo rzadko
ciężkie reakcje skórne
Bardzo rzadko
nadmierne pocenie się
Bardzo rzadko
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Bardzo rzadko
kolka nerkowa
Bardzo rzadko
spadek wartości INR
Bardzo rzadko
obrzęk quinckego
Częstotliwość nieznana
zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana
martwica wątroby
Częstotliwość nieznana
niewydolność wątroby
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Możliwe skutki uboczne po podaniu doodbytniczym to:

  • rzadkie zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, duszności, atak astmy oskrzelowej, spadek ciśnienia;
  • rzadkie nudności i wymioty;
  • rzadkie zaburzenia czynności nerek (martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek) i wątroby;
  • bardzo rzadko spadek liczby granulocytów w osoczu, brak granulocytów w osoczu, spadek liczby płytek krwi.

Z kolei paracetamol w postaci infuzji może wywołać:

  • bardzo rzadko leukopenię, małopłytkowość, neutropenię, ciężkie reakcje skórne;
  • rzadko:  wzrost aktywności enzymów wątrobowych, niedociśnienie, pogorszenie samopoczucia;
  • częstość nieznana: tachykardię, świąd, rumień, uczucie gorąca.

Objawy przedawkowania paracetamolu

Przyjęcie zbyt dużej ilości paracetamolu może skutkować ciężkim uszkodzeniem wątroby poprzedzonym żółtaczką. Objawy świadczące o przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić z różną intensywnością w zależności od różnic osobniczych.
Podczas przedawkowania mogą pojawiać się następujące objawy:

  • nudności;
  • wymioty;
  • wzmożona potliwość;
  • osłabienie;
  • senność.

Mechanizm działania paracetamolu

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Mechanizm działania paracetamolu nie został w pełni wyjaśniony, niektóre źródła sugerują zmniejszenie syntezy prostaglandyn poprzez pośrednie hamowanie aktywności cyklooksygenazy innej niż opisane do tej pory izoformy COX-1 i COX-2.
W przeciwieństwie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie powoduje on spadku poziomu obwodowej syntezy prostaglandyn i z tego powodu nie wywiera on działania przeciwzapalnego. Paracetamol jest również pozbawiony wpływu na agregację płytek krwi oraz typowych dla NLPZ'ów działań niepożądanych.

Mechanizm działania przeciwbólowego polega na zmniejszeniu aktywności cyklooksygenazy kwasy arachidonowego. Skutkiem tego jest spadek wytwarzania prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zwiększenia progu bólowego. 

Spadek stężenia prostaglandyn w podwzgórzu, gdzie znajduje się ośrodek termoregulacji, jest odpowiedzialny za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acemetacyna
  • Deksibuprofen
  • Deksketoprofen
  • Diklofenak
  • Etofenamat
  • Fenylobutazon
  • Flurbiprofen
  • Ibuprofen
  • Indometacyna
  • Ketoprofen
  • Ketorolak
  • Kwas mefenamowy
  • Kwas salicylowy
  • Kwas tolfenamowy
  • Lornoksykam
  • Metamizol
  • Naproksen
  • Nepafenak
  • Piroksykam
  • Pranoprofen
  • Salicylan choliny
  • Salicylan metylu

Wchłanianie paracetamolu

Paracetamol jest w dobrym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 90%. Pokarm może zmniejszać wchłanianie leku. Maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu jest osiągane po około godzinie od podania. 

Po podaniu doodbytniczym paracetamolu maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2-3 godzinach od podania. 

Dystrybucja paracetamolu

Paracetamol w niewielkim stopniu ulega wiązaniu z białkami. Po podaniu dawki terapeutycznej od 10 do 20% paracetamolu występowało formie połączonej z białkami. 

Metabolizm paracetamolu

Paracetamol ulega przede wszystkim trzem rodzajom przemian w wątrobie:

  • reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym;
  • reakcji sprzęgania z kwasem siarkowym;
  • reakcji utleniania poprzez podjednostki cytochromu P450 co prowadzi do powstania toksycznej N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI).

Zazwyczaj, po zastosowaniu paracetamolu w zalecanych dawkach, NAPQI jest szybko wiązany z glutationem i ulega dalszym przemianom, a następnie zostaje wydalony. Problem stanowi sytuacja, gdy paracetamol przyjęto w dawce, która prowadzi do zbyt szybkiego wyczerpania zasobów glutationu lub zostały one zmniejszone z powodu nadmiernego spożycia alkoholu. W tym wypadku poziom hepatotoksycznego NAPQI może osiągać niebezpieczne dla zdrowia wartości. 

Wydalanie paracetamolu

Okres półtrwania paracetamolu, w zależności od cech osobniczych, wynosi od 2-4 godzin. W przypadku przedawkowania paracetamolu okres półtrwania może wzrosnąć nawet do 8 godzin w zależności od stopnia uszkodzenia wątroby. Jedynie 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij