Dienogest, Dienogestum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o dienogest

Rok wprowadzenia na rynek
2010
Substancje aktywne
dienogest
Działanie dienogestu
progestagenne, przeciwandrogenne (antyandrogenowe) (hamuje działanie androgenów)
Postacie dienogestu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Endokrynologia, Ginekologia i położnictwo, Seksuologia
Wzór sumaryczny dienogestu

C20H25NO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające dienogest

Wskazania do stosowania dienogestu

Dienogest  w monoterapii jest stosowany w leczeniu endometriozy czyli objawów bólowych spowodowanych nieprawidłowo rozmieszczoną błoną śluzową macicy. Jest również składnikiem doustnych środków antykoncepcyjnych oraz HTZ czyli hormonalnej terapii zastępczej (u kobiet będących ponad rok po menopauzie) w leczeniu objawów wywołanych niedoborem estrogenu.  

Dawkowanie dienogestu

Dienogest stosuje się doustnie, połykając tabletkę w całości. Lek przyjmujemy codziennie o stałej porze w razie potrzeby popijając niewielką ilością płynu. Tabletkę można stosować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Terapię można rozpocząć w dowolnym momencie cyklu menstruacyjnego. Leczenie jest ciągłe czyli nie stosuję się przerw przed rozpoczęciem kolejnego opakowania.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej.

Dawka zwykle stosowana dobowa w leczeniu endometriozy wynosi 2 mg natomiast w antykoncepcji doustnej  (w preparatach złożonych) 2-3 mg,

Wystąpienie wymiotów oraz biegunki w ciągu 3-4h od przyjęcia tabletki może zmniejszać skuteczność leku.

Przeciwskazania do stosowania dienogestu

Przeciwwskazaniem do stosowania dienogestu jest choroba zakrzepowo- zatorowa w żyłach (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Leku nie stosuje się również u pacjentów u których występuje lub występowała w przeszłości ciężka choroba tętnic oraz choroba układu sercowo - naczyniowego (np. atak serca, udar). U pacjentów, którzy mają zaburzone parametry czynności wątroby lub chorują na cukrzycę ze zmianami naczyniowymi stosowanie substancji dienogest nie jest wskazane. Ponadto wśród przeciwwskazań można wyróżnić również: łagodny lub złośliwy guz wątroby, rozpoznany lub podejrzewany guz zależny od hormonów płciowych taki jak guz narządu rodnego, rak piersi, niewyjaśnione krwawienie z pochwy, nadwrażliwość na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dienogestu

Nie jest wskazane stosowanie dienogestu przed wystąpieniem pierwszej miesiączki.

Stosowanie leku u młodzieży w wieku od 12 do mniej niż 18 lat może wpływac na wytrzymałość kości.

Przed rozpoczęciem stosowania produktu u pacjentek ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy należy przeprowadzić ocenę ryzyka i korzyści gdyż stężenia estrogenów endogenncyh są zmniejszone podczas stosowania dienogestu.

Kobiety ze skłonnością do ostudy powinny ograniczać ekspozycje na słońce i promieniowanie UV do minimum podczas stosowania dienogestu.

U kobiet z zaburzeniami czynności jajowodów oraz z występującą w wywiadzie  ciążą pozamaciczną należy przeprowadzić ocenę korzyści w stosunku do ryzyka pojawienia się ciąży pozamacicznej.

Należy zachować szczególną ostrożność w podawaniu leku pacjentkom z występującą depresją w wywiadzie gdyż istnieje ryzyko nawrotu depresji w ciężkim stopniu.

Należy przerwać stosowanie leku u pacjentek u których podczas brania dienogsetu rozwinie się przewlekłe nadciśnienie tętnicze.

Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności oraz kontrolowanie stanu zdrowia pacjentek : z żółtaczką zastoinową i (lub) świądem, które pojawiły się po raz pierwszy w czasie ciąży; u kobiet z cukrzycą zwłaszcza ciążową gdyż dienogest może wykazywać nieznaczny wpływ na insulinooporność obwodową; w grupie ryzyka tętniczej lub żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (do grupy ryzyka zaliczamy kobiety: otyłe, podczas połogu, palące papierosy, po przebytych operacjach, unieruchomione, z nadciśnieniem tętniczym, u których w rodzinie występowała zakrzepica)

Interakcje dienogestu z innymi substancjami czynnymi

zwiększają klirens hormonów płciowych (zmniejszające skuteczność dienogestu przez indukcje enzymów)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
zwiększają stężenie dienogestu w osoczu (poprzez zmniejszenie klirensu hormonów płciowych) i mogą nasilać występowanie działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
wpływają na stężenie estrogenów lub progestagenów w osoczu krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV

Interakcje dienogestu z pożywieniem

Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas stosowania dienogestu, gdyż może dojść do zwiększenia stężenia leku we krwi i nasilenia wystąpienia działań niepożądanych. Posiłki wysokotłuszczowe nie wpływają na dostępność biologiczną substancji.

Wpływ dienogestu na prowadzenie pojazdów

Dienogest nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może wpływać na stężenie leku we krwi, zmniejszać jego skuteczność oraz nasilać działania niepożądane.

Stosowanie dienogestu może wpływać na wyniki testów laboratoryjnych, w szczególności na parametry biochemiczne wątroby, nadnerczy i nerek, tarczycy, stężenia globulin i lipoprotein w osoczu, parametry krzepnięcia krwi, fibrynolizy oraz parametry metabolizmu węglowodanów.

Wpływ dienogestu na ciążę

Nie podaje się  leku dienogest w okresie ciąży z powodu braku danych klinicznych. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozmnażanie, jednak potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.

Wpływ dienogestu na laktację

Dienogest nie jest wskazany do stosowania u kobiet w okresie laktacji. Badania dowodzą, że dienogest przenika do mleka szczurów jednak brak jest danych dotyczących przenikania substancji do mleka ludzkiego.

Przed podjęciem decyzji czy przerwać karmienie piersią czy zrezygnować z leczenia produktem zawierającym substancje dienogest należy uwzględnić korzyści wynikające z leczenia dla matki oraz korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka.

Wpływ dienogestu na płodność

Dienogest zażywany w dawce 2mg dziennie u większości pacjentek hamuje owulację poprzez bezpośredni wpływ na folikulogenezę. 

Skutki uboczne

nerwowość
ból głowy
zmiany nastroju
drażliwość
nudności
uderzenia gorąca
zaburzenia snu
wymioty
łysienie
migrena
wzdęcia
zwiększenie masy ciała
utrata libido
ból brzucha
oddawanie gazów
plamienie / krwawienie w środku cyklu
trądzik
obniżony nastrój
Ból pleców
osłabienie
wzmożona potliwość
zapalenie żołądka
zaparcia
wzmożony apetyt
depresja
nadwrażliwość na światło
duszność
biegunka
zwiększenie łaknienia
kołatanie serca
suchość pochwy
szumy uszne
lęk
hirsutyzm
kandydoza pochwy
niedociśnienie tętnicze
suchość oka
Zaburzenia uwagi
Ból kończyn
skurcze mięśni
niedokrwistość
suchość skóry
zakażenie dróg moczowych
zapalenie dziąseł
Ból kości
obrzęk

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania dienogestu

Badania toksyczności wykazały brak ryzyka wystąpienia ostrych działań niepożądanych po przyjęciu 20-30 mg dienogestu na dobę ( czyli dawki 10-15- krotnie większej niż  zwykle stosowana dawka dobowa).

Mechanizm działania dienogestu

Dienogest to pochodna nortestosteronu, nie wykazuje właściwości androgennych, działa przeciwandrogennie. W warunkach in vitro wykazuje słabe powinowactwo do receptora progesteronowego ludzkiej macicy (tylko 10% siły w porównaniu do powinowactwa progesteronu). W warunkach in vivo wykazuje jednak silne działanie progestogenne oraz pozbawiony jest aktywności mineralokortykosteroidowej oraz glikokortykosteroidowej. 

Działanie dienogestu na endometriozę polega na zmniejszeniu endogennej produkcji estradiolu a tym samym a tłumieniu działania troficznego estradiolu na endometrium eutopowe i ektopowe. Końcowym efektem ciągłego podawania leku jest wytworzenie środowiska endokrynnego charakteryzującego się nadmiarem gestagenów i niedoborem estrogenów, które powoduje atrofię struktur endometrium.

Wchłanianie dienogestu

Po doustnym podaniu dienogest wchłania się szybko i prawie całkowicie. 1,5 h po pojedynczym podaniu leku w dawce zwykle stosowanej obserwuje się jego maksymalne stężenie w surowicy (47-49 ng/ml). Dostępność biologiczna dienogestu wynosi 91%. Jego farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie  dawek 1-8 mg. 

Dystrybucja dienogestu

Dienogest w 90 % wiąże się nieswoiście  z albuminami surowicy krwi, natomiast nie wiąże się z SHBG (globuliną wiążącą hormony płciowe) ani z CBG (globuliną wiążącą kortykosteroidy).  Pozostałe 10 % produktu leczniczego występuje w surowicy w postaci wolnego steroidu. 

Metabolizm dienogestu

Dienogest jest metabolizowany głównie przy udziale enzymu CYP3A4. Szlak metabolizmu dienogestu jest podobny do innych steroidów (hydroksylacja, sprzęganie) . Powstałe metabolity  przeważnie nie są aktywne endokrynologicznie. Metabolity wydalane są bardzo szybko w rezultacie w osoczu frakcją dominującą jest niezmieniony dienogest. Klirens metaboliczny osocza wynosi 55- 64ml/min.

Wydalanie dienogestu

Dienogest jest wydalany w postaci metabolitów. Wydalanie następuje głownie z moczem (po doustnym podaniu dienogestu w dawce 0,1mg/kg współczynnik wydalania mocz- kał wynosi 3:1), 86% podanej doustnie dawki leku eliminowana jest w ciągu 6 dni z czego zdecydowana większość w ciągu pierwszej doby. Okres półtrwania wydalania metabolitów z moczem wynosi 14h. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij