Witamina D (Cholekalcyferol) Cholecalciferol - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Witamina D (Cholekalcyferol), Cholecalciferol, Cholecalciferolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o witaminie d (cholekalcyferolu)

Rok wprowadzenia na rynek
1938
Substancje aktywne
cholekalcyferol, witamina D3
Działanie witaminy d (cholekalcyferolu)
ułatwia wchłanianie wapnia, uzupełnia niedobór wapnia, wspomaga mineralizację kości i tkanki kostnej i zapobiega demineralizacji, kalcymimetyczne (zmniejsza stężenie parathormonu), zwiększa stężenie wapnia we krwi, zwiększa wchłanianie wapnia
Postacie witaminy d (cholekalcyferolu)
kapsułki miękkie, kapsułki twarde, krople doustne, tabletki, tabletki do rozgryzania lub do żucia, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ kostny, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Geriatria, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Pediatria
Rys historyczny witaminy d (cholekalcyferolu)

Witamina D3 (cholekacyferol) został dopuszczony do obrotu w 1938 roku w Szwajcarii. Za wniosek rejestracyjny odpowiadała firma Dr. Wild & Co. Ag. Lek został wprowadzony na rynek amerykański w roku 2000 przez firmę Sandoz.

Wzór sumaryczny witaminy d (cholekalcyferolu)

C27H44O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające witaminę d (cholekalcyferol)

Wskazania do stosowania witaminy d (cholekalcyferolu)

Cholekalcyferol jest wykorzystywany w profilaktyce i leczeniu niedoboru witaminy D3. Substancja czynna znalazła również zastosowanie w pomocniczej terapii osteoporozy ze współistniejącym niedoborem witaminy D3.

Niedobór witaminy D3 został określony jako spadek stężenia aktywnego metabolitu cholekalcyferolu – 25–hydroksycholekalcyferolu w osoczu poniżej 20 ng/ml.

Zaleca się przyjmowanie witaminy D w profilaktyce i leczeniu krzywicy u dzieci, a także w zapobieganiu niedoborom cholekalcyferolu u osób znajdujących się w grupie ryzyka.

Dawkowanie witaminy d (cholekalcyferolu)

Schemat dawkowania cholekalcyferolu jest zależny od wieku oraz masy ciała pacjenta, stopnia niedoboru witaminy D i występujących schorzeń współistniejących. Zaleca się przyjmowanie cholekalcyferolu z głównym posiłkiem. W przypadku stosowania roztworów zawierających cholekacyferol u niemowląt lub dzieci istnieje możliwość dodania leku do pokarmu – należy wtedy spożyć cały posiłek w celu dostarczenia określonej dawki witaminy D3.

W przypadku profilaktycznego stosowania cholekalcyferolu u niemowląt i noworodków rekomendowane jest podawanie 500 j.m. leku na dobę. Suplementacja witaminą D3 u wcześniaków uwzględnia stosowania 1000 j.m. na dobę do ukończenia 10 miesiąca życia.

Zalecana profilaktyczna dawka substancji leczniczej wynosi od 800 j.m. do 2000 j.m. na dobę. W przypadku pacjentów cierpiących na znaczny niedobór cholekacyferolu dawka substancji czynnej mieści się w zakresie od 800 j.m. do 4000 j.m..

Cholekacyferol może być stosowany w większych dawkach. Niektóre preparaty umożliwiają podanie witaminy D3 w ilościach odpowiadających podaży miesięcznej lub tygodniowej. Po zakończeniu leczenia niedoboru istnieje możliwość stosowania profilaktycznych dawek cholekalcyferolu.

W niektórych przypadkach, podczas suplementacji witaminy D3 zalecane jest również wprowadzenie dodatkowej podaży wapnia, a w trakcie ustalania dawki cholekacyferolu należy wziąć pod uwagę otyłość oraz inne jednostki chorobowe.

Przeciwskazania do stosowania witaminy d (cholekalcyferolu)

Przeciwwskazaniem do stosowania cholekacyferolu jest wystąpienie nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii jest:

  • nadmierne stężenie witaminy D3 w osoczu;
  • zbyt wysokie stężenie wapnia we krwi (hiperkalcemia) lub w moczu (hiperkalciuria);
  • kamica nerkowa;
  • sarkoidoza;
  • poważna niewydolność nerek;
  • wapnica nerek (nefrokalcynoza);
  • rzekoma niedoczynność przytarczyc.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania witaminy d (cholekalcyferolu)

Stosowanie dużych dawek witaminy D3 nie jest zalecane w przypadku współistniejącej rzekomej niedoczynności przytarczyc. Ze względu na mniejsze zapotrzebowanie na cholekacyferol, przedawkowanie substancji czynnej jest bardziej prawdopodobne.

Podczas dostosowania dawki witaminy D zaleca się uwzględnienie różnych źródeł cholekalcyferolu (dieta, produkcja witaminy D3 w skórze). Stosowanie leczniczych dawek cholekalcyferolu powinno zostać oparte o systematyczne badania stężenia wapnia w osoczu. 

Pacjenci cierpiący na sarkoidozę powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania witaminy D3. Zwiększona przemiana cholekacyferolu do jego aktywnego metabolitu może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku. 

Podczas leczenia pacjentów z upośledzeniem czynności nerek zaleca się zachowanie ostrożności. Lek może powodować zwapnienie tkanek miękkich prowadząc do zaostrzenia niewydolności nerek. W niektórych przypadkach konieczne jest regularne oznaczanie stężenia wapnia i fosforanów w moczu, wystąpienie hiperkalciurii (podwyższonego stężenia wapnia w moczu) powinno skutkować odstawieniem leku.
Ponadto, pacjenci w podeszłym wieku, przyjmujący leki diuretyczne oraz glikozydy nasercowe powinni rutynowo przechodzić badania poziomu kreatyniny w osoczu podczas leczenia cholekalcyferolem.

W przypadku stosowania substancji czynnej u niemowląt lub noworodków zalecana jest ścisła obserwacja dziecka. Niemowlęta mogą mocniej reagować na większe dawki substancji czynnej. 

Nie zaleca się stosowania kilku preparatów zawierających witaminę D3 ze względu na ryzyko przedawkowania. 

Interakcje witaminy d (cholekalcyferolu) z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie skuteczności witaminy D, ze względu na nasilenie metabolizmu leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zwiększenie ryzyka wzrostu stężenia wapnia w osoczu (hiperkalcemii). Możliwość zwapnienia narządów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Zmniejszenie efektu terapeutycznego witaminy D po jednoczesnym podaniu glikokortykosteroidów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Zwiększone ryzyko hiperkalcemii (nadmierne stężenie wapnia w osoczu) nasila ryzyko zaburzeń rytmu serca związanego ze stosowaniem glikozydów naparstnicy purpurowej i ich pochodnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększenie ryzyka przyjęcia zbyt dużej dawki witaminy D.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kalcyfediol (Calcifediol) witamina D i jej pochodne
Zwiększenie prawdopodobieństwa zwiększonego stężenia wapnia w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfakalcydol (Alfacalcidol) witamina D i jej pochodne

Interakcje witaminy d (cholekalcyferolu) z pożywieniem

Rekomendowane jest przyjmowanie preparatów zawierających witaminę D3 razem z głównymi posiłkami. Wchłanianie substancji czynnej wzrasta w obecności tłuszczy. 

Interakcje witaminy d (cholekalcyferolu) z alkoholem

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania cholekalcyferolu i spożywania alkoholu, który może wpływać na metabolizm substancji czynnej. 

Wpływ witaminy d (cholekalcyferolu) na prowadzenie pojazdów

Cholekacyferol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. 

Inne rodzaje interakcji

Podczas przyjmowania cholekalcyferolu i jednoczesnego stosowania środków zobojętniających zawierających glin lub magnez istnieje prawdopodobieństwo wzrostu stężenia tych makroelementów w osoczu. 

Żywice jonowymienne oraz preparaty przeczyszczające mogą zmniejszać wchłanianie substancji czynnej z przewodu pokarmowego. 

Wpływ witaminy d (cholekalcyferolu) na ciążę

W trakcie ciąży zalecana jest suplementacja od 1500 j.m. do 2000 j.m. cholekacyferolu na dobę. Ilość substancji czynnej powinna zostać odpowiednio dostosowana w przypadku pacjentek o BMI przekraczającym 30 kg/m2.

W niektórych sytuacjach zaleca się przyjmowanie mniejszych dawek leku w zależności od stopnia niedoboru cholekalcyferolu. W trakcie trwania ciąży należy unikać przyjmowania wysokich dawek witaminy D3, ze względu na ryzyko zwapnienia tkanek miękkich. Podwyższone stężenie wapnia może skutkować zaburzeniami rozwoju fizycznego i psychicznego dziecka. 

Wpływ witaminy d (cholekalcyferolu) na laktację

Badania potwierdziły zdolność przenikania substancji czynnej do pokarmu kobiety karmiącej. Podczas kamienia piersią zalecane są zwykle dawki występujące w zakresie od 400 j.m do 2000 j.m. Zapotrzebowanie na cholekacyferol w trakcie laktacji jest zależne od występującego niedoboru.

Przed rozpoczęciem suplementacji cholekalcyferolem podczas laktacji konieczne jest uwzględnienie dodatkowej podaży witaminy D3 (dieta, produkcja przez skórę).

Skutki uboczne

hiperkalcemia
Rzadko
zwiększona utrata jonów wapniowych
Rzadko
pokrzywka
Bardzo rzadko
świąd
Bardzo rzadko
wysypka
Bardzo rzadko
biegunka
Częstotliwość nieznana
bóle mięśniowe
Częstotliwość nieznana
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
wielomocz
Częstotliwość nieznana
wzdęcia
Częstotliwość nieznana
zaparcia
Częstotliwość nieznana
obrzęk krtani
Częstotliwość nieznana
ból brzucha
Częstotliwość nieznana
ból stawów
Częstotliwość nieznana
uszkodzenie nerek
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania witaminy d (cholekalcyferolu)

Przyjęcie zbyt dużej dawki substancji czynnej może wywołać wzrost stężenia wapnia lub fosforu w osoczu (hiperkalcemia i hiperfosfatemia).
Długo utrzymywane wysokie stężenie wapnia w osoczu może prowadzić do zwapnienia tkanek i uszkodzenia nerek. Do objawów przedawkowania cholekalcyferolu należy: poliuria (wielomocz), kamica nerkowa, ból kości, arytmia, stan splątania, wymioty, zmniejszenie siły mięśniowej, zmniejszone łaknienie lub jadłowstręt, wzmożone pragnienie.

Mechanizm działania witaminy d (cholekalcyferolu)

Witamina D3 (cholekacyferol) w prawidłowych warunkach jest syntetyzowana w skórze z 7–dehydrocholesterolu pod wpływem promieniowania słonecznego. W warunkach niedostatecznego oświetlenia może dojść do wystąpienia niedoboru cholekalcyferolu.

Aktywność farmakologiczną wykazują 3 główne metabolity cholekacyferolu:

  • kalcyfediol (25–hydroksycholekalcyferol);
  • kalcytriol (1,25–dihydroksycholekalcyferol);
  • 24,25–dihydroksycholekalcyferol.

Kalcyfediol i kalcytriol powodują wzrost stężenia wapnia we krwi. Mechanizm działania czynnych metabolitów cholekacyferolu polega na pobudzeniu receptorów steroidowych odpowiedzialnych za regulację procesów transkrypcji i translacji. Połączenie z receptorami jąder komórkowych prowadzi do nasilenia syntezy białek związanych z wchłanianiem jonów wapnia i fosforanów z przewodu pokarmowego, a także zwiększa aktywność komórek związanych z resorpcją tkanki kostnej (osteoklastów). Proces resorpcji tkanki kostnej zapewnia jej odpowiednią wytrzymałość.

Kompleks aktywnych metabolitów witaminy D3 odpowiada również za zwiększone wchłanianie wapnia i fosforanów w nerkach i zmniejszenie uwalniania parathormonu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alfakalcydol
  • Kalcyfediol
  • Takalcytol

Wchłanianie witaminy d (cholekalcyferolu)

Wchłanianie substancji czynnej zachodzi w jelicie cienkim. Poprawę absorpcji witaminy D3 można uzyskać poprzez przyjmowanie leku w obecności tłuszczy. 

Dystrybucja witaminy d (cholekalcyferolu)

Cholekalcyferol ulega szybkiemu transferowi do komórek wątroby. Cholekalcyferol i jego aktywne metabolity wiążą się w osoczu z białkiem przenośnikowym α2–globuliną (transkalcyferyną).

Transkalcyferyna najsilniej wiąże się z kalcyfediolem (25–hydroksycholekalcyferolem).
Witamina D3 jest magazynowana w mięśniach, komórkach wątroby oraz w tkance tłuszczowej. Okres półtrwania metabolitów cholekalcyferolu jest różny. Najdłużej w organizmie utrzymuje się 24,25–dihydroksykalcyferol.

Substancja czynna oraz jej metabolity przenikają do mleka kobiety karmiącej oraz przez łożysko.

Metabolizm witaminy d (cholekalcyferolu)

Metabolizm cholekalcyferolu jest kilkuetapowy. Substancja czynna ulega hydroksylacji w wątrobie po wpływem enzymu 25–hydroksylazy do kalcyfediolu.
Kolejnym etapem biotransformacji cząsteczki leku jest poddanie kalcyfediolu działaniu α–hydroksylazy 25–hydroksykalcyferolu. W wyniku reakcji powstaje kalcytriol – 1,25–dihydroksykalcyferol.
Występuje również alternatywna ścieżka przekształcenia kalcyfediolu w nerkach. Pochodna kalcyferolu, w wyniku działania 24–hydroksylazy, może zostać przekształcona do związku o mniejszej aktywności – 24,25–dihydroksykalcyferolu.

Stopień aktywności α–hydroksylazy w nerkach jest uwarunkowany dostarczaniem wapnia, witaminy D3 oraz fosforanów z pokarmem, a także wpływem parathormonu, estrogenów i prolaktyny.

Wydalanie witaminy d (cholekalcyferolu)

Niewielkie ilości witaminy D3 oraz jej metabolitów zaobserwowano w moczu. Substancja czynna i jej pochodne po reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym są wydalane z żółcią i z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij