Tymolol, Timololum - Zastosowanie, działanie, opis

Tymolol jest stosowany w leczeniu zwiększonego ciśnienia śródgałkowego, jaskry wtórnej i jaskry z otwartym kątem przesączania.

Tymolol w postaci kropli ocznych, podaje się do worka spojówkowego chorego oka, po jednej kropli do dwóch razy dziennie. Dawkę stosowaną w leczeniu ustala lekarz.

Przeciwwskazaniem do stosowania tymololu jest nadwrażliwość na lek, nadreaktywność dróg oddechowych związana z astmą oskrzelową lub ciężką, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, ciężka niewydolność nerek oraz choroby serca:

• bradykardia zatokowa;
• blok przedsionkowo-komorowy II lub IIIº;
• wstrząs kardiogenny;
• zaawansowana niewydolność krążenia.

Tymolol po padaniu miejscowym może wywierać działania niepożądane jak β-blokery stosowane ogolnoustrojowo. Zwykle są one mniej nasilone.
U pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi należy monitorować występowanie objawów niewydolności serca, zaburzeń rytmu i ciśnienia krwi. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z ciężkimi chorobami naczyniowymi (zespół Raynauda).
Pacjenci chorujący na astmę i/lub obturacyjną chorobę płuc wymagają bardzo ostrożnego stosowania Tymololu ze względu na ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli i nasilenia duszności. Ze względu na niekorzystne objawy ze strony układu oddechowego (kaszel, bezdech, świszczący oddech) u dzieci i młodzieży należy poinformować rodziców o konieczności zaprzestania terapii w razie wystąpienia powyższych lub stosowania monitoringu bezdechu.

Istotne są również następujące działania:

• maskowanie objawów hipoglikemii u cukrzyków;
• maskowanie objawów nadczynności tarczycy;
• suchość oczu u pacjentów z chorobami rogówki;
• odwarstwienie naczyniówki przy zabiegach filtracji;
• nasilone reakcje anafilaktyczne u alergików.

U pacjentów stosujących β-adrenolityki miejscowo i doustnie konieczna jest obserwacja nasilania działań niepożądanych
(spadku ciśnienia, nadmiernego obniżenia ciśnienia śródgałkowego).

Nie zaleca się stosowania jednocześnie dwóch leków z grupy β–adrenolityków podawanych miejscowo.

Podczas stosowania preparatów Tymololu mogą występować zawroty głowy i zaburzenia widzenia.

Tymolol nie powinien być stosowany w ciąży ze względu na brak wystarczających danych i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u matki i płodu.

Tymolol stosowany w dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki. Uważa się jednak, że nie osiąga stężeń mogących wywołać objawy kliniczne u oseska.

Tymolol po podaniu miejscowym wchłania się do krwiobiegu i może wywoływać skutki uboczne. Należą do nich reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka, świąd, obrzęk tkanek podskórnych twarzy i kończyn) i inne zaburzenia skóry (łysienie, zaostrzenie łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna).
Druga grupa działań niepożądanych związana jest z układem sercowo-naczyniowym, naczyniowym i nerwowym. Tutaj zaliczyć możemy: niewydolność i zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, obrzęki, spadki ciśnienia, udar mózgowo-naczyniowy, nasilenie objawów miastenii, zawroty i bóle głowy, omdlenia, zimne dłonie i stopy, zaburzenia czucia.
Mogą pojawić się nieprawidłowości w obrębie psychiki: bezsenność, koszmary senne, depresja, osłabienie, utrata pamięci.
Duża grupa działań ubocznych jest związana bezpośrednio z narządem wzroku. Mogą wystąpić objawy podrażnienia oczu (pieczenie, kłucie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie, suchość), zapalenie powiek i rogówki, niewyraźne widzenie, opadanie górnej powieki, podwójne widzenie, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, uszkodzenia i ubytki rogówki.
Ze strony przewodu pokarmowego mogą występować: nudności, wymioty, biegunki, bóle brzucha, niestrawność, zaburzenia smaku, suchość w ustach.
Niekorzystne działania ze strony układu oddechowego manifestują się dusznością, kaszlem, skurczem oskrzeli, trudnością w oddychaniu.
Do działań niepożądanych zaliczyć należy również: hipoglikemię, spadek libido, zaburzenia seksualne, bóle mięśni.

Objawy przedawkowania to zawroty i bóle głowy, duszność, bradykardia,  skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca.

Tymolol jest nieselektywnym lekiem β-adrenolitycznym. Blokuje receptory β_{1 i} β₂ znajdujące się w różnych częściach gałki ocznej, przez co zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego. Działanie to prowadzi do obniżenia ciśnienia śródgałkowego.

Tymolol w postaci kropli ocznych podanych miejscowo, dobrze przenika do struktur oka i w dużym stopniu wchłania się do krwiobiegu, głównie przez śluzówkę nosogardzieli.

Okres półtrwania dla Tymololu podanego doustnie wynosi około 4 godzin. Z białkami osocza wiąże się w ok. 10%. Ze względu na małą lipofilność słabo przenika przez barierę krew–mózg.

Tylmolol jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP2D6 i cytochromu P450.

Metabolity tymololu są wydalane z moczem, tymolol niezmetabolizowany z moczem i kałem.