Encyklopedia leków

Acetylocysteina, Acetylcysteine, Acetylcysteinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o acetylocysteinie

Rok wprowadzenia na rynek
14.08.1963
Substancje aktywne
acetylocysteina
Działanie acetylocysteiny
mukolityczne (zmniejsza lepkość śluzu), przeciwutleniające (antyoksydacyjne), wykrztuśne
Postacie acetylocysteiny
granulat do przygotowania roztworu doustnego, proszek do sporządzania roztworu, roztwór do infuzji, roztwór doustny, saszetki, tabletki, tabletki musujące
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Pediatria, Pulmonologia
Rys historyczny acetylocysteiny

Acetylocysteina została wprowadzona na rynek amerykański po dopuszczeniu do obrotu przez FDA w dniu 14.08.1963. Podmiotem odpowiedzialny w Stanach Zjednoczonych była firma Apothecon. Lek został dopuszczony do obrotu również w Europie (Szwajcaria, dnia 23.06.1966) z ramienia firmy Zambon Svizzera SA.

Wzór sumaryczny acetylocysteiny

C5H9NO3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające acetylocysteinę

Wskazania do stosowania acetylocysteiny

Acetylocysteina jest wykorzystywana ze względu na zdolność upłynnienia zalegającej w drogach oddechowych trudnej do odkrztuszenia wydzieliny.
Lek jest stosowany pomocniczo w przebiegu zapalenia oskrzeli, przeziębienia, a także  mukowiscydozy.

Acetylocysteina jest również wykorzystywana jako odtrutka podczas zatrucia paracetamolem.

Dawkowanie acetylocysteiny

Acetylocysteina jest tzw. mukolitykiem czyli lekiem rozrzedzającym wydzielinę zalegającą w drogach oddechowych podczas infekcji.
Dawkowanie acetylocysteiny jest zależne przede wszystkim od wieku, masy ciała oraz chorób współistniejących.

Dawka dobowa acetylocysteiny dla dzieci w wieku od 2 do 6 lat wynosi 300 mg, dla dzieci starszych do 14 roku życia jest to 400 mg.
Dorośli mogą przyjmować maksymalnie 600 mg na dobę.

Leku nie powinno stosować się później niż cztery godziny przed snem, podczas stosowania należy zwiększyć podaż płynów. Podczas stosowania acetylocysteiny nie należy jednocześnie przyjmować produktów z żelazem, miedzią, niklem, a sam preparat najlepiej zażywać po posiłku.

Acetylocysteina jest również stosowana pod ścisłym nadzorem lekarskim w postaci infuzji, w leczeniu zatrucia paracetamolem.

Przeciwskazania do stosowania acetylocysteiny

Stosowanie acetylocysteiny jest przeciwwskazane w przypadku wykazywania nadwrażliwości na tę substancję leczniczą oraz gdy:

  • pacjent cierpi na czynną chorobę żołądka lub dwunastnicy;
  • wiek dziecka poniżej 2 lat, ze względu na ryzyko niedrożności dróg oddechowych;
  • pacjent przechodzi ostre stany astmatyczne.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania acetylocysteiny

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania acetylocysteiny w przypadku gdy pacjent cierpi na astmę oskrzelową może dojść do skurczu oskrzeli. Jeśli sytuacja będzie miała charakter powtarzalny a skurcz będzie się utrzymywał należy odstawić lek.
Acetylocysteina może zaburzać metabolizm histaminy. Należy zachować ostrożność, wykorzystując acetylocysteinę w długoterminowej terapii pacjentów z nietolerancją histaminy, ponieważ mogą u nich wystąpić objawy nietolerancji takie jak świąd ból głowy, katar naczynioruchowy.

Acetylocysteina rozrzedza śluz w drogach oddechowych ułatwiając jego odkrztuszenie, pacjenci którzy nie są w stanie w wystarczającym stopniu pozbyć się wydzieliny powinni mieć możliwość zastosowania odpowiednich procedur jak odsysanie lub drenaż.

Pacjenci z podrażnieniami przewodu pokarmowego lub czynną chorobą wrzodową żołądka powinni zachować ostrożność podczas stosowania acetylocysteiny, z powodu zmniejszenia lepkości śluzu działającego ochronnie na błonę śluzową wyściełającą układ pokarmowy. 

Podczas terapii z wykorzystaniem acetylocysteiny może dojść do wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona oraz zespołu Lyella. Jeśli pojawią się jakiekolwiek reakcje skórne lek należy odstawić.

Przeciwwskazania acetylocysteiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Acetylocysteina nie powinna być stosowana razem z antybiotykami takimi jak cefalosporyny, aminoglikozydy, tetracyklina i amoksycylina. Ze względu na ryzyko inaktywacji antybiotyków przy jednoczesnym podaniu z acetylocystiną (zjawisko obserwowano w testach in vitro). Jedyną możliwością jednoczesnej terapii tymi lekami jest zachowanie przynajmniej dwugodzinnego odstępu między ich dawkami.

Interakcje acetylocysteiny z innymi substancjami czynnymi

Osłabienie odruchu kaszlowego z powodu działania leków przeciwkaszlowych może spowodować nagromadzenie wydzieliny w oskrzelach.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Butamirat (Butamirate) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewodropropizyna
Osłabienie działania acetylocysteiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węgiel aktywny (Węgiel leczniczy) (Activated charcoal) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Osłabienie działania antybiotyków, wykazane w testach in vitro, dla bezpieczeństwa terapii należy zachować przynajmniej dwugodzinny odstęp między antybiotykami a acetylocystiną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benzylopenicylina potasowa (Benzylpenicillin potassium) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina prokainowa
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa) (Phenoxymethylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Wyraźny spadek ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Zwiększenie stężenia cefuroksymu w wydzielinie oskrzeli.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Zmniejszenie stężenia karbamazepiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Spadek wchłaniania amoksycyliny i erytromycyny z przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy

Interakcje acetylocysteiny z alkoholem

Nie stwierdzono interakcji z alkoholem, jednak ze względu na ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.

Inne rodzaje interakcji

Acetylocysteina może zaburzać wyniki niektóry badań laboratoryjnych takich jak:

  • oznaczanie salicylanów metodą kolorymetryczną;
  • oznaczanie ketonów w moczu.

Wpływ acetylocysteiny na ciążę

Acetylocysteina może być stosowana przez kobiety w ciąży po określeniu stosunku korzyści odniesionych przez matkę podczas terapii do ryzyka dla płodu. Ograniczone badania nie wskazują aby lek wywierał niekorzystny wpływ na rozwój płodu, jednak ze względów bezpieczeństwa stosowanie acetylocysteiny podczas ciąży nie jest zalecane.

Wpływ acetylocysteiny na laktację

Acetylocysteina w niewielkim stopniu trafia do mleka matki ze względu na słabą biodostępność po podaniu doustnym. Jest stosowana u noworodków w przypadku zatrucia paracetamolem, w celu uzyskania działania mukolitycznego. Od kilku lat stosuje się ją również na oddziałach neonatologii. W związku z wyżej wymienionymi informacjami acetylocysteinę można stosować podczas karmienia piersią po wcześniejszej ocenie ryzyka dla noworodka.

Wpływ acetylocysteiny na płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

biegunka
Rzadko
ból głowy
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
nudności
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
reakcje nadwrażliwości
Rzadko
świąd
Rzadko
tachykardia
Rzadko
wymioty
Rzadko
wyprysk
Rzadko
wysypka
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
gorączka
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
duszność
Niezbyt często
niestrawność
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne)
Bardzo rzadko
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Bardzo rzadko
Krwotok
Bardzo rzadko
wstrząs anafilaktyczny
Bardzo rzadko
zespół Stevensa- Johnsona
Bardzo rzadko
nadmierne wydzielanie śluzu
Bardzo rzadko
obrzęk twarzy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie w wlewie dożylnym:

  • częstość nieznana: obrzęk twarzy, uderzenia gorąca;
  • bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, krwotoki, spadek ciśnienia;
  • rzadko: niestrawność, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, duszność, skurcz oskrzeli;
  • niezbyt często: biegunka, wysypka, pokrzywka, wymioty, nudności, zapalenie jamy ustnej, bóle brzucha, świąd, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, reakcje alergiczne, tachykardia.

Objawy przedawkowania acetylocysteiny

Przedawkowanie acetylocysteiny może spowodować dolegliwości ze strony układu pokarmowego takie jak nudności, biegunkę i wymioty.

Mechanizm działania acetylocysteiny

Mechanizm działania mukolitycznego acetylocysteiny polega na upłynnieniu śluzu zalegającego w drogach oddechowych poprzez niszczenie mostków disiarczkowych w przestrzeni śluzu dzięki wolnym grupom tiolowym.

Acetylocysteina wykazuje również działanie antyoksydacyjne, co pozwala neutralizowanie wolnych rodników biorących udział w procesach zapalnych.

Acetylocysteina ulega metabolizmowi, w wyniku czego powstaje cząsteczka cysteiny. Cysteina jest z silnym antyoksydantem co pozwala na zregenerowanie zasobów glutationu, który bierze udział w ochronie przed wolnymi rodnikami oraz w deotoksykacji organizmu. Opisany mechanizm znalazł zastosowanie w przypadku leczenia zatrucia paracetamolem.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Ambroksol
  • Bromoheksyna
  • Dornaza alfa
  • Erdosteina
  • Karbocysteina

Wchłanianie acetylocysteiny

Acetylocysteina po podaniu doustnym wchłania się szybko, biodostępność wynosi od 6 do 10%. Maksymalne stężenie we krwi zostaje osiągnięte po upłynięciu około godziny.

Dystrybucja acetylocysteiny

Acetylocysteina występuje w postaci połączonej z białkami osocza na poziomie od około 50% do 83%.

Metabolizm acetylocysteiny

Metabolizm acetylocysteiny przebiega w wątrobie. W reakcji deacetylacji powstaje L-cysteina, która następnie ulega dalszym przemianom.

Wydalanie acetylocysteiny

Acetylocysteina jest wydalana w 30% z moczem, a jedynie 3% dawki podanej doustnie dawki zostaje wydalone z kałem. Okres półtrwania acetylocysteiny wynosi około 6 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij