Acetylocysteina, Acetylcysteinum - Zastosowanie, działanie, opis

Acetylocysteina jest wykorzystywana ze względu na zdolność upłynnienia zalegającej w drogach oddechowych trudnej do odkrztuszenia wydzieliny.
Lek jest stosowany pomocniczo w przebiegu zapalenia oskrzeli, przeziębienia, a także  mukowiscydozy.

Acetylocysteina jest również wykorzystywana jako odtrutka podczas zatrucia paracetamolem.

Acetylocysteina jest tzw. mukolitykiem czyli lekiem rozrzedzającym wydzielinę zalegającą w drogach oddechowych podczas infekcji.
Dawkowanie acetylocysteiny jest zależne przede wszystkim od wieku, masy ciała oraz chorób współistniejących.

Dawka dobowa acetylocysteiny dla dzieci w wieku od 2 do 6 lat wynosi 300 mg, dla dzieci starszych do 14 roku życia jest to 400 mg.
Dorośli mogą przyjmować maksymalnie 600 mg na dobę.

Leku nie powinno stosować się później niż cztery godziny przed snem, podczas stosowania należy zwiększyć podaż płynów. Podczas stosowania acetylocysteiny nie należy jednocześnie przyjmować produktów z żelazem, miedzią, niklem, a sam preparat najlepiej zażywać po posiłku.

Acetylocysteina jest również stosowana pod ścisłym nadzorem lekarskim w postaci infuzji, w leczeniu zatrucia paracetamolem.

Stosowanie acetylocysteiny jest przeciwwskazane w przypadku wykazywania nadwrażliwości na tę substancję leczniczą oraz gdy:

• pacjent cierpi na czynną chorobę żołądka lub dwunastnicy;
• wiek dziecka poniżej 2 lat, ze względu na ryzyko niedrożności dróg oddechowych;
• pacjent przechodzi ostre stany astmatyczne.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania acetylocysteiny w przypadku gdy pacjent cierpi na astmę oskrzelową może dojść do skurczu oskrzeli. Jeśli sytuacja będzie miała charakter powtarzalny a skurcz będzie się utrzymywał należy odstawić lek.
Acetylocysteina może zaburzać metabolizm histaminy. Należy zachować ostrożność, wykorzystując acetylocysteinę w długoterminowej terapii pacjentów z nietolerancją histaminy, ponieważ mogą u nich wystąpić objawy nietolerancji takie jak świąd ból głowy, katar naczynioruchowy.

Acetylocysteina rozrzedza śluz w drogach oddechowych ułatwiając jego odkrztuszenie, pacjenci którzy nie są w stanie w wystarczającym stopniu pozbyć się wydzieliny powinni mieć możliwość zastosowania odpowiednich procedur jak odsysanie lub drenaż.

Pacjenci z podrażnieniami przewodu pokarmowego lub czynną chorobą wrzodową żołądka powinni zachować ostrożność podczas stosowania acetylocysteiny, z powodu zmniejszenia lepkości śluzu działającego ochronnie na błonę śluzową wyściełającą układ pokarmowy. 

Podczas terapii z wykorzystaniem acetylocysteiny może dojść do wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona oraz zespołu Lyella. Jeśli pojawią się jakiekolwiek reakcje skórne lek należy odstawić.

Acetylocysteina nie powinna być stosowana razem z antybiotykami takimi jak cefalosporyny, aminoglikozydy, tetracyklina i amoksycylina. Ze względu na ryzyko inaktywacji antybiotyków przy jednoczesnym podaniu z acetylocystiną (zjawisko obserwowano w testach in vitro). Jedyną możliwością jednoczesnej terapii tymi lekami jest zachowanie przynajmniej dwugodzinnego odstępu między ich dawkami.

Nie stwierdzono interakcji z alkoholem, jednak ze względu na ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.

Acetylocysteina może zaburzać wyniki niektóry badań laboratoryjnych takich jak:

• oznaczanie salicylanów metodą kolorymetryczną;
• oznaczanie ketonów w moczu.

Acetylocysteina może być stosowana przez kobiety w ciąży po określeniu stosunku korzyści odniesionych przez matkę podczas terapii do ryzyka dla płodu. Ograniczone badania nie wskazują aby lek wywierał niekorzystny wpływ na rozwój płodu, jednak ze względów bezpieczeństwa stosowanie acetylocysteiny podczas ciąży nie jest zalecane.

Acetylocysteina w niewielkim stopniu trafia do mleka matki ze względu na słabą biodostępność po podaniu doustnym. Jest stosowana u noworodków w przypadku zatrucia paracetamolem, w celu uzyskania działania mukolitycznego. Od kilku lat stosuje się ją również na oddziałach neonatologii. W związku z wyżej wymienionymi informacjami acetylocysteinę można stosować podczas karmienia piersią po wcześniejszej ocenie ryzyka dla noworodka.

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płodność.

Podanie w wlewie dożylnym:

• częstość nieznana: obrzęk twarzy, uderzenia gorąca;
• bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, krwotoki, spadek ciśnienia;
• rzadko: niestrawność, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, duszność, skurcz oskrzeli;
• niezbyt często: biegunka, wysypka, pokrzywka, wymioty, nudności, zapalenie jamy ustnej, bóle brzucha, świąd, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, reakcje alergiczne, tachykardia.

Przedawkowanie acetylocysteiny może spowodować dolegliwości ze strony układu pokarmowego takie jak nudności, biegunkę i wymioty.

Mechanizm działania mukolitycznego acetylocysteiny polega na upłynnieniu śluzu zalegającego w drogach oddechowych poprzez niszczenie mostków disiarczkowych w przestrzeni śluzu dzięki wolnym grupom tiolowym.

Acetylocysteina wykazuje również działanie antyoksydacyjne, co pozwala neutralizowanie wolnych rodników biorących udział w procesach zapalnych.

Acetylocysteina ulega metabolizmowi, w wyniku czego powstaje cząsteczka cysteiny. Cysteina jest z silnym antyoksydantem co pozwala na zregenerowanie zasobów glutationu, który bierze udział w ochronie przed wolnymi rodnikami oraz w deotoksykacji organizmu. Opisany mechanizm znalazł zastosowanie w przypadku leczenia zatrucia paracetamolem.

Acetylocysteina po podaniu doustnym wchłania się szybko, biodostępność wynosi od 6 do 10%. Maksymalne stężenie we krwi zostaje osiągnięte po upłynięciu około godziny.

Acetylocysteina występuje w postaci połączonej z białkami osocza na poziomie od około 50% do 83%.

Metabolizm acetylocysteiny przebiega w wątrobie. W reakcji deacetylacji powstaje L-cysteina, która następnie ulega dalszym przemianom.

Acetylocysteina jest wydalana w 30% z moczem, a jedynie 3% dawki podanej doustnie dawki zostaje wydalone z kałem. Okres półtrwania acetylocysteiny wynosi około 6 godzin.