Pregabalina Pregabalin - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Pregabalina, Pregabalin, Pregabalinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pregabalinie

Rok wprowadzenia na rynek
2004
Substancje aktywne
pregabalina
Działanie pregabaliny
przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwneuralgiczne (leczenie nerwobólu), przeciwpadaczkowe, wspomaga leczenie przewlekłego bólu
Postacie pregabaliny
kapsułki twarde
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny pregabaliny

Pregabalina została zsyntetyzowana w latach 90. dwudziestego wieku, przez Ryszarda Andruszkiewicza, który pracował w zespole naukowym Richarda Silvermana. W 2004 roku koncern Pfizer otrzymał pozwolenie dopuszczenia do obrotu pierwszego leku zawierającego pregabalinę pod nazwą handlową Lyrica.

Wzór sumaryczny pregabaliny

C8H17NO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pregabalinę

Wskazania do stosowania pregabaliny

Pregabalina jest lekiem przeciwpadaczkowym, który stosuje się w terapii wspomagającej do leczenia napadów częściowych (z wtórnym bądź bez wtórnego uogólnienia). Substancja wykorzystywana jest także w leczeniu objawów lęku uogólnionego u osób dorosłych.

Pregabalinę stosuje się w terapii bólu neuropatycznego pochodzenia ośrodkowego lub obwodowego,  w przypadkach występowania:

  • neuropatii cukrzycowej;
  • neuropatii pooperacyjnej;
  • neuropatii powstałej w wyniku uszkodzenia rdzenia kręgowego;
  • fibromialgii i neuralgii.

Dawkowanie pregabaliny

Stosowana dawka pregabaliny jest zależna od jednostki chorobowej oraz od wieku i stanu zdrowia pacjentów.

Leczenie pregabaliną należy zaczynać od podawania niskich dawek, stopniowo ją zwiększając do uzyskania optymalnego efektu klinicznego. Zaleca się, aby przerwanie terapii odbywało się stopniowo, zmniejszanie dawki powinno trwać przynajmniej przez okres tygodnia.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych to od 150 mg do 600 mg . U dzieci poniżej 16 roku życia zwykle stosuje się od 2,5 mg/kg do 3,5 mg/kg na dobę.

Osoby z zaburzoną funkcją nerek powinny mieć dawkowanie ustalone indywidualne, w oparciu o wartości klirensu kreatyniny, ponieważ u tych osób może dojść do kumulowania pregabaliny w organizmie.

Przeciwskazania do stosowania pregabaliny

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji jest występowanie reakcji nadwrażliwości na pregabalinę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pregabaliny

Podczas leczenia pregabaliną istnieje możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęku naczynioworuchowego. Jeśli podczas terapii pojawi się obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych lub twarzy albo inne objawy nadwrażliwości leczenie substancją należy przerwać.

W trakcie terapii lekiem mogą wystąpić zawroty głowy, senność,  splątanie, omdlenia, a nawet utrata przytomności. Działania te zwiększają ryzyko upadków szczególnie u osób starszych oraz pacjentów zażywających inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Ta grupa osób powinna być szczególnie monitorowana pod kątem wystąpienia objawów nadmiernego hamowania układu nerwowego.

Opioidy w istotny sposób zwiększają ryzyko wystąpienia śpiączki i depresji oddechowej. Pacjenci przyjmujący jednocześnie narkotyczne leki przeciwbólowe powinni zachować ostrożność podczas leczenia pregabaliną.

Istnieją doniesienia o nadużywaniu pregabaliny i uzależnienia od leku. Obserwowano także zjawisko rozwoju tolerancji podczas terapii substancją. Przy czym osoby będące w przeszłości uzależnione są bardziej narażone na występowanie powyższych zjawisk.

Po przerwaniu leczenia pregabaliną mogą wystąpić objawy odstawienne takie jak: zawroty głowy, bezsenność, lęk, bóle głowy, depresja, nerwowość, ból, nudności, biegunka, nadmierne pocenie, stan grypopodobny oraz napady padaczkowe. Uważa się, że ryzyko pojawienia się powyższych działań wzrasta proporcjonalnie do stosowanej dawki pregabaliny, symptomy te mogą wystąpić po zakończeniu długotrwałego lub krótkotrwałego leczenia substancją.

Osoby z urazem rdzenia kręgowego leczone pregabalina są w większym stopniu narażone na wystąpienie działań niepożądanych, w szczególności nadmiernej senności. Uważa się, że stan ten może mieć związek z jednoczesnym przyjmowaniem leków (np. narkotycznych leków przeciwbólowych) działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Podczas stosowania leków przeciwpadaczkowych, w tym również pregabaliny obserwowano wzrost liczby myśli oraz zachować samobójczych. Osoby z obniżonym nastrojem lub chorujący na depresję powinni być monitorowani pod kątem wystąpienia powyższego zjawiska.

W trakcie leczenie pregabaliną (szczególnie na początku leczenia) istnieje ryzyko pogorszenia ostrości wzroku i zawężenie pola widzenia, jeśli podczas terapii takie objawy wystąpią należy zgłosić się do lekarza okulisty.

Pregabalina może osłabiać czynność dolnego odcinka pokarmowego (występuje ryzyko pojawienia się zaparć czy niedrożności jelit). Zaleca się unikanie stosowania jednoczesnych środków zapierających podczas terapii lekiem.

Substancję należy stosować ostrożnie u pacjentów w starszym wieku lub osób z chorobami sercowo-naczyniowymi. Podczas leczenia pregabaliną istnieje możliwość wystąpienia niewydolności serca.

Terapia substancją może doprowadzić do niewydolności nerek, która ustępuje po przerwaniu leczenia.

Podczas stosowania pregabaliny istnieje ryzyko rozwoju encefalopatii, należy monitorować pacjentów, którzy są szczególnie narażeni na wystąpienie tego schorzenia.

Interakcje pregabaliny z innymi substancjami czynnymi

Istotny wzrost ryzyka nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy, w tym możliwość wystąpienia śpiączki i niewydolności oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Wzrost ryzyka nasilenia depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, możliwość pojawienia się nadmiernego uspokojenia, wahań nastroju, senności, zaburzeń psychomotorycznych, dekoncentracji oraz zaparć.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Remifentanyl (Remifentanil) agoniści receptora opioidowego
Sufentanyl (Sufentanil) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wzrost ryzyka nasilenia działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, możliwość wystąpienia nadmiernego uspokojenia, senności, zaburzeń nastroju oraz zaburzeń psychoruchowych. Możliwość nasilenia działania cholinolitycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Bilastyna (Bilastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Loksapina (Loxapine) neuroleptyki klasyczne - pochodne dibenzoksazepiny
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Wzrost ryzyka hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, możliwość wystąpienia zaburzeń psychomotorycznych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, możliwość wystąpienia nadmiernego uspokojenia i senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Wzrost ryzyka nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Wzrost ryzyka wystąpienia obrzęków, w tym obrzęków twarzy. Możliwość nasilenia świądu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Syrolimus (Sirolimus) selektywne leki immunosupresyjne
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Możliwość osłabienia działania pregabaliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Orlistat (Orlistat) inhibitory lipazy

Interakcje pregabaliny z alkoholem

Alkohol nasila hamujące działanie pregabaliny na ośrodkowych układ nerwowy. Łączenie substancji z alkoholem może nasilić się takie działania niepożądane leku jak: zmęczenie, senność, zawroty głowy, zaburzenia psychomotoryczne. Podczas terapii pregabaliną należy unikać spożywania alkoholu.

Wpływ pregabaliny na prowadzenie pojazdów

Pregabalina działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Podczas terapii istnieje możliwość pojawienia się zawrotów głowy oraz senności, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni być poinformowani o wpływie pregabaliny na ich zdolności psychomotoryczne oraz o tym aby, zachowali szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ pregabaliny na ciążę

Pregabalina może być stosowana u kobiet w ciąży jeśli korzyści dla matki są większe niż ryzyko dla zdrowia zarodka/płodu oraz gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy. Eksperymenty na zwierzętach pokazują związek między występowaniem wad wrodzonych, a przyjmowaniem substancji w okresie ciąży. Badania na ludziach nie potwierdziły zwiększonej częstości występowania poważnych malformacji u dzieci kobiet stosujących pregabalinę w I trymestrze ciąży, natomiast obserwacje te nie są rozstrzygające i nie dotyczą całego okresu ciąży. Nie można zatem wykluczyć toksycznego działania pregabaliny na płód czy zarodek.

Decyzję o stosowaniu pregabaliny w okresie ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ pregabaliny na laktację

Pregabalina w niewielkim stopniu przenika do mleka matki, nie zaobserwowano również działań niepożądanych u dzieci matek przyjmujących substancję. Jednak bezpieczeństwo ekspozycji oseska na małe ilości pregabaliny nie zostało zbadane, ponadto doświadczenia na zwierzętach wskazują na potencjalne rakotwórcze właściwości substancji przyjmowanej wraz z mlekiem samic. 

W trakcie przyjmowania pregabaliny przez matkę karmiącą dziecko powinno być obserwowane pod kątem wystąpienia działań niepożądanych. 

Decyzję o przyjmowaniu pregabaliny podczas laktacji podejmuje lekarz.

Wpływ pregabaliny na płodność

W badaniach na zwierzętach, u samców, którym podawano wyższe dawki pregabaliny niż te stosowane w terapii u ludzi, zaobserwowano negatywny wpływ substancji na męskie narządy rozrodcze oraz na parametry nasienia. Działanie to było przemijające, a jego znaczenie kliniczne niezdefiniowane. Istnieje również ryzyko wystąpienia zmniejszonej liczby plemników w spermie mężczyzn leczonych pregabaliną i tym samym pojawienia się negatywnego wpływu na płodność podczas stosowania leku.

Skutki uboczne

ból głowy
Bardzo często
senność
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
biegunka
Często
dezorientacja
Często
drażliwość
Często
drżenie
Często
euforia
Często
letarg
Często
nudności
Często
splątanie
Często
suchość w ustach
Często
wymioty
Często
wzdęcia
Często
zaburzenia pamięci
Często
zaburzenia widzenia
Często
zaparcia
Często
zmęczenie
Często
zwiększenie łaknienia
Często
zwiększenie masy ciała
Często
zmniejszenie libido
Często
zaburzenia erekcji
Często
ból gardła
Często
drętwienia
Często
zaburzenia mowy
Często
uspokojenie
Często
utrata pamięci
Często
Mrowienie
Często
obrzęk kończyn
Często
bóle stawowo-mięśniowe
Często
podwyższenie nastroju
Często
dekoncentracja
Często
upadki
Często
agresja
Rzadko
ból oka
Rzadko
depresja
Rzadko
kaszel
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
niepokój ruchowy
Rzadko
omamy
Rzadko
omdlenia
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
wysypka
Rzadko
zmiany nastroju
Rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Rzadko
neutropenia
Rzadko
nadmierne pocenie się
Rzadko
zmniejszenie masy ciała
Rzadko
bolesne miesiączki
Rzadko
niewydolność serca
Rzadko
katar
Rzadko
uderzenia gorąca
Rzadko
gorączka
Rzadko
utrata przytomności
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
obrzęk oczu
Rzadko
dreszcze
Rzadko
swędzenie
Rzadko
uczucie zatkanego nosa
Rzadko
bolesne oddawanie moczu
Rzadko
apatia
Rzadko
widzenie tunelowe
Rzadko
podrażnienie oczu
Rzadko
brak orgazmu
Rzadko
nadmierne pragnienie
Rzadko
ból piersi
Rzadko
suchość oka
Rzadko
wahanie stężenia cukru we krwi
Rzadko
Niezwykłe sny
Rzadko
utrata apetytu
Rzadko
nadmierne łzawienie
Rzadko
wzrost libido
Rzadko
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
Rzadko
obniżenie nastroju
Rzadko
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Rzadko
hipokaliemia
Rzadko
marznięcie kończyn
Rzadko
bolesne parcie na pęcherz
Rzadko
ucisk w klatce piersiowej
Rzadko
nieprawidłowe ruchy gałek ocznych
Rzadko
ból szyi
Rzadko
obrzęk stawów
Rzadko
trudności w oddychaniu
Rzadko
zwiększenie płytek krwi
Rzadko
chrapanie
Rzadko
suchość nosa
Rzadko
trudności w wypowiadaniu się
Rzadko
atak paniki
Rzadko
zaburzenia świadomości
Rzadko
opóźniona ejakulacja
Rzadko
nadwrażliwość na hałas
Rzadko
widzenie błysków
Rzadko
uczucie palenia
Rzadko
ruchy szarpane
Rzadko
osłabienie ruchowe
Rzadko
obrzęk tkanki podskórnej
Rzadko
stupor
Rzadko
drgawki kloniczne mięśni
Rzadko
brak menstruacji
Niezbyt często
drgawki
Niezbyt często
ginekomastia
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
reakcje alergiczne
Niezbyt często
rozszerzenie źrenic
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
zaburzenia rytmu serca
Niezbyt często
zaburzenia węchu
Niezbyt często
trudności z połykaniem
Niezbyt często
zimne poty
Niezbyt często
powiększenie piersi
Niezbyt często
rabdomioliza
Niezbyt często
obrzęk języka
Niezbyt często
ciężkie reakcje skórne
Niezbyt często
utrata wzroku
Niezbyt często
jaskrawe widzenie
Niezbyt często
zez
Niezbyt często
gniecenie w gardle
Niezbyt często
wodobrzusze
Niezbyt często
płyn w płucach
Niezbyt często
zaburzenia zachowania
Niezbyt często
uszkodzenie mięśni
Niezbyt często
wyciek z brodawki sutkowej
Niezbyt często
nieprawidłowe ruchy pisarskie
Niezbyt często
zapalenie rogówki
Niezbyt często
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
niewydolność wątroby
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania pregabaliny

Objawy przedawkowania pregabaliny mają związek z nasileniem hamującego wpływu substancji na ośrodkowy układ nerwowy.

Podczas stosowania leku w nadmiernych ilościach mogą wystąpić:

  • zmęczenie i senność;
  • zawroty głowy oraz splątanie;
  • zaburzenia koordynacji i koncentracji, drżenia, ataksja, nieostre widzenie, niepokój, a czasem nawet euforia.

Przy przedawkowaniu pregabaliny może pojawić się napad padaczkowy, stanowiący zagrożenie dla życia pacjentów.

Mechanizm działania pregabaliny

Pregabalina jest analogiem kwasu gamma-aminomasłowego, należącym do leków przeciwpadaczkowych.

Mechanizm działania pregabaliny nie jest do końca poznany. Substancja mimo, że jest strukturalnie podobna do GABA, (kwas gamma-aminomasłowy) nie łączy się z jej receptorami ani z receptorami benzodiazepinowymi, Jednakże substancja nasila przekaźnictwo GABAergiczne w układzie nerwowym. Związek działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy przez blokowanie potencjałozależnych kanałów wapniowych typu L. Inhibicja powyższych kanałów jonowych zmniejsza wydzielanie kwasu glutaminowego, noradrenaliny, serotoniny, dopaminy jak również neuropeptydu P w rdzeniu kręgowym. Właściwości te pozwalają na wykorzystanie pregabaliny nie tylko wleczeniu padaczki, ale także w terapii lęku uogólnionego oraz bólu neuropatycznego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Klonazepam
  • Wigabatryna

Wchłanianie pregabaliny

Po podaniu doustnym substancja jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, jej biodostępność wynosi ponad 90%. Stężenie maksymalne pregabaliny osiągane jest po około 1 godzinie od zażycia leku. Pokarm zmniejsza wchłanianie cząsteczki oraz wydłuża czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego we krwi. Jednakże podawanie substancji z posiłkiem nie wpływa w istotny sposób na skuteczność terapii pregabaliną.

Dystrybucja pregabaliny

Substancja we krwi jest w stanie wolnym (nie jest wiązana przez białka osoczowe). Pomimo niskiej lipofilności przedostaje przez barierę krew-mózg, a także do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach pokazują, że związek przenika również przez łożysko.

Metabolizm pregabaliny

Dawka pregabaliny podlegająca metabolizmowi wynosi mniej niż 2%, jej głównym metabolitem jest pochodna N-metylowa. W przemiany związku nie są zaangażowane żadne izoformy enzymu cytochromu p-450. Ponadto pregabalina nie jest inhibitorem lub induktorem powyższych enzymów, co ma kliniczne znaczenie w doborze elementów terapii przeciwpadaczkowej.

Wydalanie pregabaliny

Pregabalina jest wydalana wraz z moczem praktycznie w niezmienionej postaci. Okres półtrwania substancji wynosi około 6 godzin. U osób z niewydolnością nerek klirens leku jest wydłużony, dlatego pacjenci ci powinni mieć dostosowanie dawki leku proporcjonalnie do klirensu kreatyniny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij