Encyklopedia leków

Nimesulid, Nimesulide, Nimesulidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o nimesulid

Rok wprowadzenia na rynek
1985
Substancje aktywne
nimesulid
Działanie nimesulidu
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
Postacie nimesulidu
granulat do przygotowania zawiesiny doustnej, tabletki
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ płciowy żeński, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Ginekologia i położnictwo, Medycyna rodzinna, Reumatologia
Rys historyczny nimesulidu

Rys historyczny nimesulidu sięga 1969r. W tym roku, w laboratoriach koncernu 3M, trzej naukowcy: George Moore, Karl F. Swingle oraz Bob Scherer ze swoimi zespołami pracowali m.in nad nowymi substancjami przeciwzapalnymi. W trakcie badań nad trimuflumidatem i diflumidonem powstał nowy związek, który wykazywał działanie przeciwzapalne. 2 lata później wykonano  syntezę bezfluorowego analogu tego związku (2-fenoksy-4-nitro) metanosulfoanilidu i nadano mu nazwę nimesulid. Związek ten w październiku 1974r został opatentowany w Stanach Zjednoczonych. Tam też odbyły się badania kliniczne, podczas których udowodniona została skuteczność przeciwbólowa leku w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów. Wtedy też zaobserwowano działanie uszkadzające wątrobę przy dawkach leku wynoszących do 800 miligramów na dobę. Nimesulid po raz pierwszy zarejestrowany został w 1985r we Włoszech. w latach następnych został wprowadzony do kilkudziesięciu krajów Europy, Ameryki i Azji.

Wzór sumaryczny nimesulidu

C13H12N2O5S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nimesulid

Wskazania do stosowania nimesulidu

Nimesulid jest lekiem należącym do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych. Zalecany jest jako lek drugiego rzutu w leczeniu ostrego bólu oraz bolesnych menstruacji.

Dawkowanie nimesulidu

Nimesulid stosuje się zgodnie z zaleceniem lekarza. Zwykle 200mg na dobę, jednak nie dłużej niż 15 dni ciągłej terapii.

Przeciwskazania do stosowania nimesulidu

 Nadwrażliwość na nimesulid wyklucza jego stosowanie. 

Istniejące w wywiadzie reakcje nadwrażliwości po zażyciu kwasu acetylosalicylowego lub innych leków grupy NLPZ w postaci dolegliwości ze strony układu oddechowego (świszczący oddech, duszność, astma, niedrożność nosa), skóry (wysypka, pokrzywka), układu pokarmowego (perforacja, owrzodzenie lub krwawienie z żołądka lub jelit).

Objawy uszkodzenia wątroby po wcześniejszym zażyciu nimesulidu lub przyjmowanie równoczesne leków o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym , np. paracetamol.

Uzależnienie od alkoholu lub innych substancji bądź leków.

Niewydolność nerek bez wcześniejszego dializowania pacjenta.

Niewydolność układu krążenia.

Wysoka temperatura lub przebieg choroby wirusowej.

Ostatni trymestr ciąży, a także okres karmienia piersią są przeciwskazaniem do zażywania nimesulidu. 

Nie stosuje się też tej substances czynnej u dzieci poniżej 12 roku życia.

 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nimesulidu

Pacjentom stosującym nimesulid należy odradzić równoczesne stosowanie innych leków przeciwbólowych.

Przyjmowanie nimesulidu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem ataku serca lub udaru. Jest ono tym większe im dłużej trwa terapia oraz im wyższe dawki leku są przyjmowane. Dlatego też nie należy przekraczać zalecanych dawek, ani czasu trwania terapii. Nie stosować w przypadku niewydolności zastoinowej serca.

Należy zastosować szczególną ostrożność przy skazie krwotocznej.

Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpią reakcje alergiczne (wysypka skórna, uszkodzenia błon śluzowych), krwawienie z przewodu pokarmowego (smoliste stolce), owrzodzenia przewodu pokarmowego (bóle brzucha), zaburzenia wątroby (utrata apetytu, nudności, wymioty, uczucie zmęczenia, ciemna barwa moczu), gorączka lub objawy grypopochodne (bóle mięśni, złe samopoczucie) należy natychmiast przerwać leczenie tym preparatem i skonsultować się z lekarzem.

U pacjentów w podeszłym wieku należy częściej kontrolować stan żołądka, serca, nerek i wątroby.

Nie należy stosować nimesulidu u pacjentek planujących ciążę, gdyż może on niekorzystnie wpływać na płodność.

Przeciwwskazania nimesulidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Unikac jednoczesnego stosowania nimesulidu z innymi lekami z grupy NLPZ.
 

 

 

 

 

Interakcje nimesulidu z innymi substancjami czynnymi

nasilenie możliwości wystąpienia krwotoków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
osłabienie działania
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
zwiększenie stężenia we krwi i toksyczności metotrexatu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
nasilenie działania nefrotoksycznego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka, dwunastnicy oraz krwawień z przewodu pokarmowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
zmniejszenie wydalanie węglanu litu (co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu i wystąpienia objawów toksyczności)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
pogorszenia czynności nerek , z możliwością ostrej ich niewydolności
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
pogorszenia czynności nerek , z możliwością ostrej ich niewydolności
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Interakcje nimesulidu z pożywieniem

Nimesulid stosowany na czczo może powodować owrzodzenia przewodu pokarmowego. 

Interakcje nimesulidu z alkoholem

Lek nie może być stosowany u osób nadużywających alkoholu

Wpływ nimesulidu na prowadzenie pojazdów

U niektórych pacjentów w czasie przyjmowania nimesulidu występują zawroty głowy, zaburzenia równowagi lub senność. Grupa ta powinna unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

Wpływ nimesulidu na ciążę

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży należy stosować nimesulid wg wyraźnych zaleceń lekarza, nie przekraczać ani dawki ani czasu leczenia. W ostatnim trymestrze ciąży zażywanie nimesulidu jest zabronione, gdyż może być szkodliwy zarówno dla dziecka, powodując toksyczne działanie na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym) oraz na zaburzenia czynności nerek , jak i przebiegu porodu (intensyfikacja krwawienia, hamowanie skurczów macicy). Ten negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój
embrionu lub płodu związany jest hamowaniem syntezy prostaglandyn.

Wpływ nimesulidu na laktację

Nimesulid jest substancją czynną zabronioną w okresie karmienia piersią.

Wpływ nimesulidu na płodność

Należy poinformować lekarza o planowanej ciąży, gdyż nimesulid może obniżać płodność.

Skutki uboczne

biegunka
Często
nudności
Często
wymioty
Często
krwawienie z przewodu pokarmowego
Często
owrzodzenia przewodu pokarmowego (wraz z krwawieniem)
Rzadko
perforacja przewodu pokarmowego
Rzadko
zawroty głowy
Niezbyt często
zmiany ciśnienia krwi
Niezbyt często
wysypka ze świądem
Bardzo rzadko
uderzenia gorąca
Bardzo rzadko
obrzęk
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania nimesulidu

Do objawów ostrego przedawkowania należą:śpiączka, senność, nudności, wymioty oraz ból w
nadbrzuszu. Rzadziej mogą pojawić się: krwawienie z przewodu pokarmowego, nadciśnienie
tętnicze, ostra niewydolność nerek, zatrzymanie oddechu lub śpiączka , a także reakcja anafilaktyczna.

W przypadku początkowego okresu zatrucia (pierwsze 4 godziny) lub przyjęcia dużej dawki leku należy sprowokować wymioty, podać węgiel aktywny lub (i) zastosować osmotyczne środki przeczyszczające.

Ponieważ nimesulid w znacznym stopniu wiąże się z białkami, nieskuteczne okazują się takie czynności jak: wymuszona diureza, alkalizacja moczu czy hemodializa lub hemoperfuzja. Należy kontrolować pracę wątroby i nerek.

Mechanizm działania nimesulidu

Podstawowym mechanizmem działania nimesulidu jest hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn - mediatorów stanu zapalnego, wywołujących rozszerzanie naczyń krwionośnych, zwiększanie przepuszczalności ściany naczyń krwionośnych oraz zwiększanie czułości receptorów bólu na bodźce mechaniczne i chemiczne (bradykinina, histamina, TNF-α, substancja P). Istnieją dwie izoformy cyklooksygenazy : COX-1 oraz COX-2. Grupa niesterydowych leków przeciwzapalnych obejmuje nieselektywne, preferencyjne (do której należy nimesulid) i selektywne inhibitory cyklooksygenazy. Nimesulid zaliczany jest do inhibitorów cyklooksygenazy preferencyjnie hamujących aktywność COX-2, jego głównym mechanizmem działania jest hamowanie metaloproteinaz .

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Aceklofenak
  • Bromfenak
  • Nabumeton
  • Salicylamid

Wchłanianie nimesulidu

Nimesulid dobrze wchłania się  z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym.

Dystrybucja nimesulidu

Maksymalne stężenie nimesulid we krwi po podaniu doustnym osiąga po 2-3 h. W 97,5% wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm nimesulidu

Nimesulid metabolizowany jest głównie w wątrobie, przy wykorzystaniu licznych szlaków metabolicznych, włączając izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Głównym metabolitem nimesulidu jest jego pochodna
parahydroksylowa. Jest to hydroksynimesulid również wykazujący aktywność farmakologiczną.

Wydalanie nimesulidu

Około 50% podanej dawki Nimesulidu wydalana jest z moczem, a ok 30% z kałem. Tylko nieznaczny odsetek wydalany jest w postaci niezmienionej. Elimacja głównego metabolitu odbywa się w postaci glukuronianu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij