Nimesulid, Nimesulidum - Zastosowanie, działanie, opis

Nimesulid jest lekiem należącym do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych. Zalecany jest jako lek drugiego rzutu w leczeniu ostrego bólu oraz bolesnych menstruacji.

Nimesulid stosuje się zgodnie z zaleceniem lekarza. Zwykle 200mg na dobę, jednak nie dłużej niż 15 dni ciągłej terapii.

 Nadwrażliwość na nimesulid wyklucza jego stosowanie. 

Istniejące w wywiadzie reakcje nadwrażliwości po zażyciu kwasu acetylosalicylowego lub innych leków grupy NLPZ w postaci dolegliwości ze strony układu oddechowego (świszczący oddech, duszność, astma, niedrożność nosa), skóry (wysypka, pokrzywka), układu pokarmowego (perforacja, owrzodzenie lub krwawienie z żołądka lub jelit).

Objawy uszkodzenia wątroby po wcześniejszym zażyciu nimesulidu lub przyjmowanie równoczesne leków o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym , np. paracetamol.

Uzależnienie od alkoholu lub innych substancji bądź leków.

Niewydolność nerek bez wcześniejszego dializowania pacjenta.

Niewydolność układu krążenia.

Wysoka temperatura lub przebieg choroby wirusowej.

Ostatni trymestr ciąży, a także okres karmienia piersią są przeciwskazaniem do zażywania nimesulidu. 

Nie stosuje się też tej substancji czynnej u dzieci poniżej 12 roku życia.

Pacjentom stosującym nimesulid należy odradzić równoczesne stosowanie innych leków przeciwbólowych.

Przyjmowanie nimesulidu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem ataku serca lub udaru. Jest ono tym większe im dłużej trwa terapia oraz im wyższe dawki leku są przyjmowane. Dlatego też nie należy przekraczać zalecanych dawek, ani czasu trwania terapii. Nie stosować w przypadku niewydolności zastoinowej serca.

Należy zastosować szczególną ostrożność przy skazie krwotocznej.

Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpią reakcje alergiczne (wysypka skórna, uszkodzenia błon śluzowych), krwawienie z przewodu pokarmowego (smoliste stolce), owrzodzenia przewodu pokarmowego (bóle brzucha), zaburzenia wątroby (utrata apetytu, nudności, wymioty, uczucie zmęczenia, ciemna barwa moczu), gorączka lub objawy grypopochodne (bóle mięśni, złe samopoczucie) należy natychmiast przerwać leczenie tym preparatem i skonsultować się z lekarzem.

U pacjentów w podeszłym wieku należy częściej kontrolować stan żołądka, serca, nerek i wątroby.

Nie należy stosować nimesulidu u pacjentek planujących ciążę, gdyż może on niekorzystnie wpływać na płodność.

Należy unikać jednoczesnego stosowania nimesulidu z innymi lekami z grupy NLPZ.

Nimesulid stosowany na czczo może powodować owrzodzenia przewodu pokarmowego. 

Lek nie może być stosowany u osób nadużywających alkoholu

U niektórych pacjentów w czasie przyjmowania nimesulidu występują zawroty głowy, zaburzenia równowagi lub senność. Grupa ta powinna unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży należy stosować nimesulid wg wyraźnych zaleceń lekarza, nie przekraczać ani dawki ani czasu leczenia. W ostatnim trymestrze ciąży zażywanie nimesulidu jest zabronione, gdyż może być szkodliwy zarówno dla dziecka, powodując toksyczne działanie na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym) oraz na zaburzenia czynności nerek , jak i przebiegu porodu (intensyfikacja krwawienia, hamowanie skurczów macicy). Ten negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój
embrionu lub płodu związany jest hamowaniem syntezy prostaglandyn.

Nimesulid jest substancją czynną zabronioną w okresie karmienia piersią.

Należy poinformować lekarza o planowanej ciąży, gdyż nimesulid może obniżać płodność.

Do objawów ostrego przedawkowania należą:śpiączka, senność, nudności, wymioty oraz ból w
nadbrzuszu. Rzadziej mogą pojawić się: krwawienie z przewodu pokarmowego, nadciśnienie
tętnicze, ostra niewydolność nerek, zatrzymanie oddechu lub śpiączka , a także reakcja anafilaktyczna.

W przypadku początkowego okresu zatrucia (pierwsze 4 godziny) lub przyjęcia dużej dawki leku należy sprowokować wymioty, podać węgiel aktywny lub (i) zastosować osmotyczne środki przeczyszczające.

Ponieważ nimesulid w znacznym stopniu wiąże się z białkami, nieskuteczne okazują się takie czynności jak: wymuszona diureza, alkalizacja moczu czy hemodializa lub hemoperfuzja. Należy kontrolować pracę wątroby i nerek.

Podstawowym mechanizmem działania nimesulidu jest hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn - mediatorów stanu zapalnego, wywołujących rozszerzanie naczyń krwionośnych, zwiększanie przepuszczalności ściany naczyń krwionośnych oraz zwiększanie czułości receptorów bólu na bodźce mechaniczne i chemiczne (bradykinina, histamina, TNF-α, substancja P). Istnieją dwie izoformy cyklooksygenazy : COX-1 oraz COX-2. Grupa niesterydowych leków przeciwzapalnych obejmuje nieselektywne, preferencyjne (do której należy nimesulid) i selektywne inhibitory cyklooksygenazy. Nimesulid zaliczany jest do inhibitorów cyklooksygenazy preferencyjnie hamujących aktywność COX-2, jego głównym mechanizmem działania jest hamowanie metaloproteinaz .

Nimesulid dobrze wchłania się  z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym.

Maksymalne stężenie nimesulid we krwi po podaniu doustnym osiąga po 2-3 h. W 97,5% wiąże się z białkami osocza.

Nimesulid metabolizowany jest głównie w wątrobie, przy wykorzystaniu licznych szlaków metabolicznych, włączając izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Głównym metabolitem nimesulidu jest jego pochodna
parahydroksylowa. Jest to hydroksynimesulid również wykazujący aktywność farmakologiczną.

Około 50% podanej dawki Nimesulidu wydalana jest z moczem, a ok 30% z kałem. Tylko nieznaczny odsetek wydalany jest w postaci niezmienionej. Elimacja głównego metabolitu odbywa się w postaci glukuronianu.