Encyklopedia leków

Naproksen, Naproxen, Naproxenum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o naproksenie

Rok wprowadzenia na rynek
11.03.1976
Substancje aktywne
naproksen, sól sodowa naproksenu
Działanie naproksenu
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
Postacie naproksenu
czopki doodbytnicze, kapsułki miękkie, tabletki, tabletki dojelitowe, tabletki powlekane, żel
Układy narządowe
układ kostny, układ mięśniowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Fizjoterapia, Geriatria, Medycyna sportowa, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Reumatologia
Rys historyczny naproksenu

Naproksen został opatentowany w 1967 roku, ale dopuszczenie do  obrotu uzyskał dopiero w 1976 roku czyli 9 lat później (Stany Zjednoczone). W 1994 roku stał się lekiem dostępnym bez recepty. 

Jest jednym z najczęściej stosowanych leków przeciwbólowych w Ameryce, został już przepisany na ponad 11 milionach recept.

Wzór sumaryczny naproksenu

C14H14O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające naproksen

Wskazania do stosowania naproksenu

Naproksen został zarejestrowany w terapii schorzeń układu kostno-stawowego przebiegających ze znacznymi dolegliwościami bólowymi takich jak:

  • gościec stawowy (reumatoidalne zapalenie stawów);
  • młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów;
  • zwyrodnienie stawów;
  • zesztywniające zapalania kręgosłupa.

Ponadto naproksen znajduje także zastosowaniu w leczeniu ostrych napadów dny moczanowej, bolesnym miesiączkowaniu, bólów o umiarkowanym nasileniu w tym przemijających bólów mięśniowo-stawowych, bólów zębów oraz głowy. Umiarkowane działanie przeciwbólowe naproksenu pozwala na jego wykorzystanie w bólach pooperacyjnych oraz po zabiegach ekstrakcji zębów. Ze względu na działanie przeciwzapalne naproksen wykorzystuje się również w terapii zespołów związanych ze schorzeniami narządu ruchu, do których należą:

  • zapalenie ścięgien, w tym stan zapalny kaletek i pochewek maziowych;
  • urazy takie jak stłuczenia, zwichnięcia i skręcenia;
  • ból lędźwiowy;
  • urazy powysiłkowe.

Naproksen jest również pomocniczo wykorzystywany w terapii gorączki oraz objawów przeziębieniowych.

Dawkowanie naproksenu

Naproksen, jak każdy lek przeciwbólowy, należy stosować w jak najmniejszej skutecznej dawce przez jak najkrótszy możliwy okres. Lek jest podawany doustnie podczas przyjmowania posiłków lub bezpośrednio po nich. Ponadto zarejestrowane zostały również żele i czopki zawierające naproksen. 

Dawkowanie preparatu zależy od występującej jednostki chorobowej, masy ciała i wieku pacjenta a także od chorób współistniejących. Maksymalna dawka dobowa naproksenu wynosi 1250 mg. 

Terapia reumatoidalnego zapalenia stawów oraz innych stanów zapalnych stawów uwzględniają wykorzystanie od 500 do 1000 mg naproksenu dobowo. W przypadku zaostrzenia stanu chorobowego (głównie nasilenia bólu) istnieje możliwość zwiększenia dawki od 750 do 1000 mg. 

W przypadku terapii umiarkowanych schorzeń i urazów układu ruchu nie należy przekraczać dawki dobowej ustalonej na poziomie 1250 mg. Kolejne dawki naproksenu mogą być podawane co 6-8 godzin w zależności od konieczności. 

Leczenie ostrych napadów dny moczanowej uwzględnia podawanie dawki pojedynczej co 8 godzin do ustąpienia objawów, ale nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej. 

Naproksen znalazł również zastosowanie w terapii migrenowych bólów głowy. Zaleca się podanie określonej dawki jednostkowej przy pierwszych symptomach ataku migrenowego. Następnie można zastosować kolejną dawkę, ale nie wcześniej niż pół godziny od przyjęcia pierwszej. 

Naproksen może być również stosowany w czopkach, niezależnie od jednostki chorobowej dawka maksymalna naproksenu wynosi 1250 mg.

Naproksen wchodzi również w skład wielu żeli o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Taką formę można wsmarowywać w skórę do pięciu razy na dobę – dawka powinna być dostosowana do powierzchni skóry objętej schorzeniem. Żelu nie powinno się stosować dłużej niż 7 dni, a dawka maksymalna naproksenu podanego na skórę to 500 mg.

Dawka dobowa naproksenu powinna zostać dostosowana u pacjentów ze schorzeniami nerek (GFR<30 ml/min), z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. 

Przeciwskazania do stosowania naproksenu

Przeciwwskazaniem do stosowania naproksenu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną, a także choroby współistniejące takie jak:

  • ciężka niewydolność wątroby;
  • zaburzenia pracy mięśnia sercowego, w tym niewydolność serca;
  • zaburzenia pracy układu pokarmowego, wrzody żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • plamica (skaza krwotoczna);
  • trzeci trymestr ciąży.

Ponadto naproksenu nie należy stosować jeśli u pacjenta wystąpiła wcześniej reakcja nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy albo inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, obejmująca objawy nieżytu nosa, pokrzywki i astmy oskrzelowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania naproksenu

Naproksen został zarejestrowany jako substancja lecznicza dostępna bez recepty, z tego powodu istnieje ryzyko stosowania przez pacjentów kilku preparatów o różnych nazwach handlowych zawierających tę samą substancję czynną. Prowadzi to do zwiększenia ryzyka działań niepożądanych i drażniącego wpływu na układ pokarmowy. Właśnie ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zalecana jest kontrola lekarska podczas przewlekłego stosowania naproksenu. Drażniący wpływ leku może prowadzić do wystąpienia perforacji i owrzodzeń.

U pacjentów dodatkowo przyjmujących przeciwzakrzepowe dawki kwasu acetylosalicylowego zaleca się wprowadzenie leku osłonowego. U pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe konieczna może być modyfikacja dawek leków - naproksen nasila działanie antyagregacyjne.

Niektórzy pacjenci chorujący przewlekle na astmę oskrzelową, chorobę Crohna i wrzodziejące zapalenie okrężnicy mogą doświadczyć pogorszenia przebiegu choroby. Dlatego w tych przypadkach naproksen należy stosować z zachowaniem należytej ostrożności.

Terapia naproksenem nieco zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęków i zakrzepów, dlatego powinna być prowadzona rozważnie u osób cierpiących na schorzenia układu sercowego i  krwionośnego takie jak:

  • niewyrównane nadciśnienie;
  • miażdżyca tętnic obwodowych;
  • choroba tętnic mózgowych;
  • niewydolność serca;
  • choroba wieńcowa mięśnia sercowego.

Szczególną ostrożność podczas terapii naproksenem należy zachować w przypadku pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, alkoholową marskością wątroby. Naproksen jest wydalany głównie z moczem, więc w celu ograniczenia akumulacji leku należy rozważyć zmniejszenie dawki dobowej.

Naproksen może utrudniać ustalenie diagnozy lekarskiej w przypadku niektórych infekcji poprzez swoje działanie przeciwgorączkowe.

Niektórzy pacjenci wykazujący nadwrażliwość na niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą doświadczyć wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub reakcji anafilaktoidalnej (idiopatycznej), które mogą być bezpośrednią przyczyną zgonu.

Ze względu na ryzyko wystąpienia stanów zapalnych nerwu wzrokowego i obrzęków tarczy nerwu wzrokowego u pacjentów stosujących naproksen zaleca się zachowanie ostrożności i wykonanie badania okulistycznego w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia.

Pacjenci zmagający się ze schorzeniami tkanki łącznej oraz toczniem rumieniowatym powinni zachować ostrożność z powodu ryzyka wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowych.

Podczas terapii naproksenem może dojść do wystąpienia szeroko pojętych reakcji skórnych, które obejmują niewielkie wysypki, złuszczające zapalenie skóry, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz zespół Stevensa-Johnsona. Jednak sytuacje wystąpienia reakcji ze skutkiem śmiertelnym były raportowane rzadko.

Kobietom starającym się o dziecko zaleca się rozważenie odstawienia naproksenu – może on utrudniać zajście w ciążę (działanie przemijające).

Interakcje naproksenu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększnienie ryzyka wystąpienia krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sibutramina (Sibutramine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Naproksen może powodować spadek działania moczopędnego leków diuretycznych (moczopędnych).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawienia związane z nasileniem działania leków przeciwzakrzepowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Nasilenie działania ze względu na możliwość wypierania cząsteczek leku z połączeń z białkami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Zmniejszenie wydalania powoduje wzrost stężenia w osoczu i nasilenie działania przez co rośnie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Spadek skuteczności leków powodujących obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Wzrost stężenia glikozydów nasercowych w osoczu, ryzyko wystąpienia niewydolności serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Wzrost ryzyka nefrotoksycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Możliwość osłabienia przeciwzakrzepowych dawek kwasu acetylosalicylowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Wydłużenie czasu krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Wzrost ryzyka krwawień z przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Nasilenie działania leków przeciwpłytkowych i wzrost ryzyka krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym krwawień z przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Parekoksyb (Parecoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Interakcje naproksenu z pożywieniem

Nie zaobserwowano wpływu pokarmu na działanie naproksenu. Pożywienie może wydłużyć wchłanianie naproksenu z przewodu pokarmowego, ale nie zmniejsza jego całkowitej biodostępności. Przyjmowanie naproksenu z pokarmem zmniejsza podrażnienie przewodu pokarmowego.

Interakcje naproksenu z alkoholem

Podczas jednoczesnego stosowania etanolu oraz naproksenu może wystąpić nasilenie działań niepożądanych leku związanych z układem pokarmowym oraz ośrodkowym układem nerwowym. Sporadyczne spożycie alkoholu w połączeniu z naproksenem może dawać inne objawy w porównaniu do przewlekłego nadużywania alkoholu.

Wpływ naproksenu na prowadzenie pojazdów

Ze względu na ryzyko wystąpienia u niektórych pacjentów zawrotów głowy, zaburzeń w widzeniu, senności lub depresji prowadzenie pojazdów jest dopuszczalne po wcześniejszej ocenie wpływu leku na pacjenta. 

Inne rodzaje interakcji

Ostrożność w stosowaniu naproksenu należy zachować również w przypadku palaczy. Dym nikotynowy wchodzi w często nieprzewidywalne interakcje z substancjami leczniczymi.  W tym przypadku może dojść do zaostrzenia krwawień z przewodu pokarmowego.
Pacjenci poddani terapii naproksenem mogą doświadczyć błędów i nieprawidłowości podczas przebiegu niektórych badań laboratoryjnych (np. czynności kory nadnerczy).

Wpływ naproksenu na ciążę

Stosowanie naproksenu w trzecim trymestrze ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko wpływu leku na wcześniejsze zamknięcie przewodu tętniczego. 
Leczenie z wykorzystaniem naproksenu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jest niezalecane i decyzja o nim powinna zostać podjęta po rozważeniu stosunku korzyści z leczenia dla matki a wystąpienia ryzyka działań niepożądanych u płodu.  Istnienie wielu bezpieczniejszych w ciąży niesteroidowych leków przeciwzapalnych zmniejsza sens takiej kuracji. 

Wpływ naproksenu na laktację

Substancja lecznicza przenika do mleka kobiecego. Naproksen należy do kategorii leków prawdopodobnie bezpiecznych w okresie karmienia piersią, jednak ze względu na długi okres półtrwania (od 12 do 15 godzin) i istnienie wielu bezpieczniejszych alternatyw jak ibuprofen i paracetamol nie jest on zalecany podczas karmienia piersią.

Wpływ naproksenu na płodność

Zaobserwowano wystąpienie tymczasowego spadku płodności u kobiet przyjmujących naproksen, z tego powodu nie jest on zalecany u kobiet planujących zajście w ciążę. 

Skutki uboczne

niestrawność
Często
nudności
Często
bóle brzucha
Często
bóle głowy
Często
zgaga
Często
zawroty głowy
Często
wzdęcia brzucha
Często
bezsenność
Rzadko
biegunka
Rzadko
świąd
Rzadko
zaparcia
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
wymioty
Rzadko
senność
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
gorączka
Niezbyt często
owrzodzenia przewodu pokarmowego (wraz z krwawieniem)
Niezbyt często
wrzody żołądka i jelit
Niezbyt często
smoliste stolce
Niezbyt często
obrzęki obwodowe
Niezbyt często
niewydolność nerek
Niezbyt często
krwawe wymioty
Niezbyt często
drgawki
Bardzo rzadko
duszność
Bardzo rzadko
eozynofilia
Bardzo rzadko
hiperkaliemia
Bardzo rzadko
kołatanie serca
Bardzo rzadko
krwiomocz
Bardzo rzadko
leukopenia
Bardzo rzadko
łysienie
Bardzo rzadko
małopłytkowość
Bardzo rzadko
nadciśnienie tętnicze
Bardzo rzadko
obrzęki
Bardzo rzadko
osłabienie mięśni
Bardzo rzadko
porfiria
Bardzo rzadko
reakcje anafilaktyczne
Bardzo rzadko
rumień trwały
Bardzo rzadko
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
toczeń rumieniowaty układowy
Bardzo rzadko
zaburzenia koncentracji
Bardzo rzadko
zaburzenia snu
Bardzo rzadko
zaburzenia widzenia
Bardzo rzadko
zapalenie naczyń
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
zapalenie żołądka
Bardzo rzadko
wybroczyny
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko
złe samopoczucie
Bardzo rzadko
zmęczenie
Bardzo rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Bardzo rzadko
żółtaczka
Bardzo rzadko
niedokrwistość hemolityczna
Bardzo rzadko
niedokrwistość aplastyczna
Bardzo rzadko
neutropenia
Bardzo rzadko
wstrząs anafilaktyczny
Bardzo rzadko
nadwrażliwość na światło
Bardzo rzadko
martwicze oddzielanie się naskórka
Bardzo rzadko
nadmierne pocenie się
Bardzo rzadko
niewydolność serca
Bardzo rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko
zaburzenia skórne z tworzeniem się pęcherzy
Bardzo rzadko
białkomocz
Bardzo rzadko
szumy uszne
Bardzo rzadko
plamica
Bardzo rzadko
bóle mięśniowe
Bardzo rzadko
zaburzenia słuchu
Bardzo rzadko
depresja
Bardzo rzadko
skaza krwotoczna
Bardzo rzadko
kłębuszkowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
śródmiąższowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
zespół nerczycowy
Bardzo rzadko
martwica brodawek nerkowych
Bardzo rzadko
aseptyczne zapalenie opon mózgowych
Bardzo rzadko
granulocytopenia
Bardzo rzadko
astma oskrzelowa
Bardzo rzadko
eozynofilowe zapalenie płuc
Bardzo rzadko
obrzęk płuc
Bardzo rzadko
zmętnienie rogówki
Bardzo rzadko
zapalenie tarczy nerwu wzrokowego
Bardzo rzadko
zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu wzrokowego
Bardzo rzadko
obrzęk tarczy nerwu wzrokowego
Bardzo rzadko
wywołanie porodu
Bardzo rzadko
zamknięcie przewodu tętniczego
Bardzo rzadko
zaburzenia płodności u kobiet
Bardzo rzadko
nadmierne pragnienie
Bardzo rzadko
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z owrzodzeniami
Bardzo rzadko
parestezje
Częstotliwość nieznana
zastoinowa niewydolność serca
Częstotliwość nieznana
omamy
Częstotliwość nieznana
nasilenie objawów wrzodziejącego zapalenia okrężnicy i choroby Crohna
Częstotliwość nieznana
dezorientacja
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania naproksenu

Przedawkowanie naproksenu może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego takie jak wymioty, nudności, krwawienia z przewodu pokarmowego, zgagę oraz zaburzenia pracy nerek. 

Mechanizm działania naproksenu

Naproksen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Na mechanizm działania przeciwzapalnego naproksenu składa się przede wszystkim blokowanie aktywności cykloosygenazy 1 i 2 kwasu arachidonowego, prowadzi to do zmniejszenia syntezy prostaglandyn. Działanie przeciwpłytkowe naproksenu jest związane z hamowaniem cyklooksygenazy płytkowej, co z kolei prowadzi do spadku stężenia tromboksanów w płytkach. Ze względu na mniejszą skuteczność od małych dawek kwasu acetylosalicylowego i brak powtarzalności w próbach klinicznych naproksen nie jest stosowany kardioprotekcyjnie. Działanie przeciwgorączkowe jest związane z ograniczeniem wpływu prostaglandyny PGEna podwzgórze. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acemetacyna
  • Deksibuprofen
  • Deksketoprofen
  • Diklofenak
  • Etofenamat
  • Fenylobutazon
  • Flurbiprofen
  • Ibuprofen
  • Indometacyna
  • Ketoprofen
  • Ketorolak
  • Kwas mefenamowy
  • Kwas salicylowy
  • Kwas tolfenamowy
  • Lornoksykam
  • Metamizol
  • Nepafenak
  • Paracetamol
  • Piroksykam
  • Pranoprofen
  • Salicylan choliny
  • Salicylan metylu

Wchłanianie naproksenu

Naproksen po podaniu doustnym i doodbytniczym praktycznie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu jest osiągane średnio od dwóch do pięciu godzin od podania i jest zależne od pokarmu i postaci użytego preparatu. 

Biodostępność preparatu w osoczu po podaniu na skórę żelu o stężeniu 10% wynosiła średnio 1.1%, z kolei zastosowanie żelu o stężeniu 5% pozwala na uzyskanie biodostępności na poziomie 2.1%. 

Dystrybucja naproksenu

Naproksen w wysokim stopniu wiążę się z albuminami osocza. Ze względu na długi okres półtrwania utworzenie się stanu stacjonarnego po podaniu doustnym następuję najczęściej po trzech dniach. Sól sodowa naproksenu osiąga steżenie maksymalne w osoczu już po godzinie od podania, natomiast naproksen w postaci wolnego kwasu wymaga dwóch godzin od zastosowania. 

Z kolei stan stacjonarny w jamie stawowej po podaniu doustnym zostaje ustalony średnio po siedmiu dniach stosowania. Średnie stężenie w płynie maziowym po trzech godzinach od podania wynosi około 50% stężenia znajdującego się w osoczu, po 15 godzinach od podania wzrasta do 74%. 

Metabolizm naproksenu

Naproksen jest metabolizowany w wątrobie z wykorzystaniem cytochromów CYP1A2, CYP2C8 i CYP2C9. Ulega on reakcji demetylacji, w której powstaje 6-desmetylonaproksenu, Następnie ulega on reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym. Żaden z metabolitów nie wykazuje aktywności farmakologicznej. 

Wydalanie naproksenu

Jedynie 5% całkowitej dawki naproksenu jest wydalane z kałem, Główna droga eliminacji to wydalanie przez nerki z moczem. Około 90% pozostałości w moczu stanowią metabolity naproksenu sprzężone z kwasem glukuronowym. W postaci niezmienionej wydalane jest około 10% dawki naproksenu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij