Encyklopedia leków

Melatonina, Melatonin, Melatoninum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o melatoninie

Rok wprowadzenia na rynek
2009
Substancje aktywne
melatonina
Działanie melatoniny
cytoprotekcyjne, immunostymulujące (zwiększa odporność), nasenne, przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne), przeciwutleniające (antyoksydacyjne), przeciwzapalne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie melatoniny
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ immunologiczny (odpornościowy), układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Neurologia, Pediatria, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny melatoniny

Melatonina jest naturalnie występującym hormonem, produkowanym głównie w szyszynce, odgrywającym rolę w regulacji cyklu dobowego. W 1958 roku substancja została nazwana i określona została jej struktura chemiczna przez Aarona Lernera.

Wzór sumaryczny melatoniny

C13H16N2O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające melatoninę

Wskazania do stosowania melatoniny

Melatonina jest naturalnie występującym ludzkim hormonem, produkowanym głównie przez szyszynkę w ośrodkowym układzie nerwowym. Syntetyczna melatonina, analogicznie do naturalnej, odgrywa rolę w regulacji rytmu dnia i nocy. 

Melatonina stosowana jest w leczeniu zaburzeń snu, spowodowanych zmianą stref czasowych lub wykonywaniem pracy zmianowej oraz u pacjentów niewidomych w celu regulacji dobowego rytmu snu i czuwania.

Substancję wykorzystuje się również w leczeniu zaburzeń rytmu okołodobowego i bezsenności u dzieci i młodzieży z zaburzeniami ze spektrum autyzmu, zespołem Smith-Magenis, porażeniem mózgowym, chorobami ośrodkowego układu nerwowego oraz upośledzeniem umysłowym.

Melatonina bywa również stosowana w procesie odstawiania benzodiazepin i nikotyny, klasterowym bólu głowy, lęku przedoperacyjnym, leczeniu raka prostaty, pierwotnej bezsenności, zespole opóźnionej fazy snu, zapobieganiu oparzeniom słonecznym oraz trombocytopenii związanej z rakiem.

Dawkowanie melatoniny

Melatoninę przyjmuje się doustnie. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, wskazań i chorób towarzyszących.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 0,5–6 mg.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci: 2–10 mg.

Przeciwskazania do stosowania melatoniny

Melatoniny nie należy przyjmować w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję oraz występowania umiarkowanych lub ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Ze względu na możliwe zaostrzenie choroby autoimmunologicznej, nie zaleca się stosowania melatoniny u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi. Stosowanie melatoniny jest przeciwwskazane u kobiet w okresie ciąży i laktacji.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania melatoniny

Należy zachować ostrożność podczas stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, depresją, zaburzeniami hormonalnymi oraz leczonych lekami przeciwzakrzepowymi. Ze względu na możliwość zwiększenia częstotliwości napadów u osób z padaczką, należy zachować ostrożność podczas stosowania substancji u tych pacjentów. 

Interakcje melatoniny z innymi substancjami czynnymi

Fluwoksamina hamuje metabolizm melatoniny, prowadząc do zwiększenia jej stężenia w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zwiększenie siły działania przeciwzakrzepowego warfaryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zwiększenie ryzyka krwawień, spowodowane wzrostem siły działania przeciwzakrzepowego klopidogrelu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Zwiększenie siły działania uspokajającego klonazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Zmniejszenie stężenia melatoniny we krwi oraz osłabienie jej siły działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zmniejszenie siły działania immunosupresyjnego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Zwiększenie stężenia melatoniny we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Zwiększenie siły działania uspokajającego i nasennego oksykodonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Zmniejszenie siły działania deksametazonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Zwiększenie stężenia melatoniny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Spowolnienie metabolizmu melatoniny i zwiększenie jej biodostępności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Zwiększenie właściwości uspokajających benzodiazepin i substancji nasennych niebenzodiazepinowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zwiększenie stężenia melatoniny we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą wpływać na zmniejszenie stężenia melatoniny. Przyjmując melatoninę, należy unikać podawania NLPZ wieczorem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Interakcje melatoniny z pożywieniem

Pożywienie wpływa na zwiększenie stężenia melatoniny w osoczu.

Interakcje melatoniny z alkoholem

Nie należy stosować melatoniny jednocześnie z alkoholem, ponieważ zmniejsza on siłę działania substancji.

Wpływ melatoniny na prowadzenie pojazdów

Nie zaleca się przyjmowania melatoniny przed prowadzeniem pojazdów ze względu na możliwe wystąpienie senności i obniżenie koncentracji.

Inne rodzaje interakcji

Palenie papierosów może wpływać na zmniejszenie stężenia melatoniny we krwi.

Wpływ melatoniny na ciążę

Nie zaleca się stosowania melatoniny w ciąży, ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

Wpływ melatoniny na laktację

Badania na zwierzętach wskazują na przenikanie melatoniny i jej metabolitów do mleka. Substancja jest przeciwwskazana w okresie karmienia piersią, ze względu brak badań dotyczących wpływu melatoniny na organizm noworodków.

Wpływ melatoniny na płodność

Duże dawki melatoniny stosowane przez dłuższy czas mogą negatywnie wpływać na płodność u ludzi, dlatego nie zaleca się przyjmowania substancji przez osoby planujące potomstwo.

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Często
senność
Często
białkomocz
Rzadko
ból w klatce piersiowej
Rzadko
nerwowość
Rzadko
cukromocz
Rzadko
niepokój
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
niestrawność
Rzadko
nietypowe sny
Rzadko
nudności
Rzadko
lęk
Rzadko
świąd
Rzadko
nadciśnienie
Rzadko
suchość skóry
Rzadko
owrzodzenie jamy ustnej
Rzadko
wysypka
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
ból w nadbrzuszu
Rzadko
nadmierne wydzielanie śliny
Niezbyt często
nasilone łzawienie
Niezbyt często
nieprawidłowy poziom elektrolitów we krwi
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
nadmierne pragnienie
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
wielomocz
Niezbyt często
wymioty
Niezbyt często
cuchnący oddech
Niezbyt często
wzdęcia
Niezbyt często
zaburzenia pamięci
Niezbyt często
zapalenie gruczołu krokowego
Niezbyt często
zapalenie stawów
Niezbyt często
zapalenie żołądka
Niezbyt często
dezorientacja
Niezbyt często
zespół niespokojnych nóg
Niezbyt często
hipertriglicerydemia
Niezbyt często
zmiany nastroju
Niezbyt często
kołatanie serca
Niezbyt często
zwiększone libido
Niezbyt często
krwiomocz
Niezbyt często
nagłe zaczerwienienie skóry
Niezbyt często
długotrwały wzwód prącia (priapizm)
Niezbyt często
zapalenie mięśni
Niezbyt często
zaburzenia paznokci
Niezbyt często
zmniejszenie ostrości widzenia
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
agresywność
Niezbyt często
mlekotok
Częstotliwość nieznana
hiperglikemia
Częstotliwość nieznana
obrzęk języka,
Częstotliwość nieznana
reakcje nadwrażliwości
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania melatoniny

Objawy przedawkowania zależne są od przyjętej dawki. Mogą wystąpić: senność, bóle i zawroty głowy, nudności, nagłe zaczerwienienie twarzy, skurcze żołądka, biegunka oraz mroczki.

Mechanizm działania melatoniny

Melatonina jest agonistą receptorów melatoninowych MT1, MT2 i MT3, uczestniczących w regulacji faz snu i jego długości oraz rytmów okołodobowych. Posiada bezpośrednie działanie nasenne, dzięki wpływowi na ośrodkowy układ GABA–ergiczny. Melatonina wykazuje również aktywność antyoksydacyjną, przeciwzapalną, immunostymulującą, przeciwnowotworową, hipotensyjną, termoregulacyjną oraz cytoprotekcyjną.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Tasimelteon

Wchłanianie melatoniny

Melatonina jest niemal całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu osiągane jest po 50 minutach. Pożywienie zwiększa stężenie substancji we krwi.

Dystrybucja melatoniny

Melatonina wiązana jest z białkami osocza w około 50–60%. Dystrybucja z osocza do narządów i tkanek następuje szybko. Z łatwością przenika przez barierę krew–mózg i barierę łożyska. 

Metabolizm melatoniny

Melatonina metabolizowana jest głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów cytochromu P450: CYP1A1, CYP1A2 i w mniejszym stopniu CYP2C19. Nawet 60–85% dawki ulega efektowi pierwszego przejścia. Głównym metabolitem melatoniny jest nieczynna farmakologicznie 6-hydroksymelatonina, która w kolejnych etapach metabolizmu podlega koniugacji siarczanowej i glukuronidowej. Metabolizm melatoniny spowalnia się wraz z wiekiem.

Wydalanie melatoniny

Okres półtrwania melatoniny wynosi około 45 minut. Metabolity wydalane są głównie z moczem. W postaci niezmienionej usuwane jest mniej niż 1% dawki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij