Encyklopedia leków

Lansoprazol, Lansoprazole, Lansoprazolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o lansoprazol

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
lansoprazol
Działanie lansoprazolu
zapobiega tworzeniu się owrzodzeń i nadżerek przewodu pokarmowego, przyspiesza proces gojenia się owrzodzeń trawiennych, zmniejsza kwaśność treści żołądkowej, zmniejsza produkcję (wytwarzanie) kwasu solnego w żołądku, zmniejsza zarzucanie treści żołądkowej do przełyku
Postacie lansoprazolu
kapsułki, kapsułki dojelitowe, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Gastroenterologia
Rys historyczny lansoprazolu

Jednym z pierwszych inhibitorów pompy protonowej zarejestrowanych w Stanach Zjednoczonych był omeprazol, miało to miejsce w 1988r.  Nieco później dopuszczony został lansoprazol, bo dopiero w 1995r.

Wzór sumaryczny lansoprazolu

C16H14F3N3O2S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lansoprazol

Wskazania do stosowania lansoprazolu

Lansoprazol należy do grupy inhibitorów pompy protonowej,  czyli leków zmniejszających produkcję kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Zmniejszenie ilości wydzielanego kwasu żołądkowego jest wykorzystywane w leczeniu:

  • chorobie wrzodowej dwunastnicy i żołądka;
  • refluksie przełyku oraz zapobieganie refluksowi;
  • owrzodzeniu żołądka o łagodnym przebiegu;
  • zespole Zollingera i Ellisona (oporne na leczenie owrzodzenie żołądka i dwunastnicy spowodowane nadmiernym wydzielaniem soku żołądkowego);
  • owrzodzeń przewodu pokarmowego przy stosowaniu  leków z grupy NLPZ;
  • zgagi wywołanej zarzucaniem kwasu żołądkowego do przełyku.

Substancja jest również wykorzystywana w skojarzeniu z kuracją antybiotykową (amoksycyliną i klarytromycyną) w leczeniu choroby wrzodowej wywołanej przez Helicobacter pylori.

Dawkowanie lansoprazolu

Lansoprazol stosuje się doustnie, czczo, w całości i popijając wodą uzyskuje się najlepsze działanie terapeutyczne.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby). 

Zazwyczaj stosowana dawka dobowa w leczeniu wrzodów dwunastnicy to 30 mg podawana przez pierwsze 14 dni kuracji. U pacjentów opornych na leczenie należy wydłużyć okres terapii o kolejne 2 tygodnie. Także w przypadku wrzodów żołądka, refluksowym zapaleniu przełyku jest to 30 mg.
W zapobieganiu refluksowemu zapaleniu przełyku dawkę dobową zmniejsza się do 15 mg.
W leczeniu zespołu Zollingera–Ellisona dawka początkowa to 60 mg na dobę. W szczególnych przypadkach może wynieść do 180 mg na dobę.
W leczeniu zgagi i zarzucania kwasu żołądkowego dawka dobowa zwykle stosowana wynosi od 15 mg do 30 mg, a okres kuracji minimum 4 tygodnie.

Nie jest zalecane stosowanie lansoprazolu u dzieci.

Przeciwskazania do stosowania lansoprazolu

Głównym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na lansoprazol.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lansoprazolu

Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego może przyczyniać się do zwiększenia liczby bakterii występujących w układzie pokarmowym. Stosowanie leku nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zakażenia przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie (np. Salmonella i Campylobacter, C. difficile). 

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów leczonych jednocześnie  lansoprazolem i lekami moczopędnymi. Takie połączenie może dodatkowo nasilać hipomagnezemię i związane z nią działania niepożądane.  Dlatego niezbędna jest kontrola poziomu magnezu we krwi.

Długotrwałe stosowanie lansoprazolu może zwiększyć ryzyko wystąpienia złamań kości. Jest to szczególnie istotne u pacjentów obarczonych ryzykiem osteoporozy. 

Lansoprazolu nie należy łączyć z lekami metabolizowanymi przez układ enzymatyczny związany z cytochromem P450 (w tym CYP2C19 i CYP3A4). Leki blokujące CYP2C19 np. fluwoksamina, której jednoczesne stosowanie z lansoprazolem  prowadzi do 4-krotnego wzrostu jego stężenia w osoczu, taki sam efekt uzyskuje się przy lekach blokujących CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy, makrolity).

Leki stosowane jako zobojętniające kwas żołądkowy oraz sukralfat  w znaczny sposób obniżają dostępność terapeutyczną lansoprazolu. Stąd też niezwykle istotne staje się podawanie tych leków w odstępie czasowym ok. godziny od lansoprazolu.

Lansoprazol obniża wchłaniania żelaza z przewodu pokarmowego, co prowadzi do zmniejszenia jego skuteczności i wymusza zwiększenie jego dawki u pacjentów leczonych na niedokrwistość.

Interakcje lansoprazolu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie dostępności biologicznej i skuteczności terapeutycznej wskazanych substancji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Zmniejszenie stężenia terapeutycznego teofiliny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Wzrost stężenia takrolimusu w osoczu krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Wzrost stężenia lansoprazolu w osoczu krwi nawet 4-krotnie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zmniejszenie stężenia lansoprazolu w osoczu krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zmniejszenie dostępności biologicznej lansoprazolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sukralfat (Sucralfate) selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej

Interakcje lansoprazolu z pożywieniem

Pokarm znacznie wpływa na wchłanianie i dostępność lansoprazolu, dlatego należy zwrócić uwagę na przyjmowanie go na czczo lub w odstępie 30 minut od planowanego posiłku.

Interakcje lansoprazolu z alkoholem

Nie należy łączyć lansoprazolu z alkoholem ze względu na zmniejszenie biodostępności lansoprazolu i zmniejszenie jego stężenia we krwi.

Wpływ lansoprazolu na prowadzenie pojazdów

Lansoprazol może wywierać niewielki wpływ na zdolność obsługi maszyn i urządzeń oraz prowadzenie pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Ziołowe preparaty lecznicze zawierające wyciągi z dziurawca zwyczajnego mogą obniżać stężenie terapeutyczne lansoprazolu we krwi.

Wpływ lansoprazolu na ciążę

Obecnie brak jest klinicznych badań dotyczących stosowania lansoprazolu w okresie ciąży. Dysponujemy tylko badaniami doświadczalnymi na zwierzętach – nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży. Z powodu braku odpowiednich badań, nie zaleca się terapii lansoprazolem w czasie ciąży.

Wpływ lansoprazolu na laktację

Lansoprazol zaliczamy do bezpiecznych leków stosowanych u kobiet karmiących. Wynika to z wysokiego procentu jego wiązania z białkami, stąd jego przenikanie do mleka kobiecego jest mało znaczące. Poza tym niewielka ilość lansoprazolu, która może przedostać się do mleka jest neutralizowana przez komórki okładzinowe żołądka dziecka karmionego. Ważne jest, iż obecność pokarmu także zmniejsza wchłanianie lansoprazolu.

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
nudności
Często
świąd
Często
biegunka
Często
bóle brzucha
Często
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Często
wymioty
Często
wzdęcia
Często
pokrzywka
Często
zaparcia
Często
suchość w gardle
Często
depresja
Rzadko
trombocytopenia
Rzadko
leukopenia
Rzadko
złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa
Rzadko
bóle stawowo-mięśniowe
Rzadko
obrzęk
Rzadko
omamy
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
splątanie
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
drżenia mięśniowe
Niezbyt często
zapalenie przełyku
Niezbyt często
niedokrwistość
Niezbyt często
kandydoza przewodu pokarmowego
Niezbyt często
ciężkie zapalenie wątroby
Niezbyt często
bezsenność
Niezbyt często
ginekomastia
Niezbyt często
osłabione widzenie
Niezbyt często
łysienie
Bardzo rzadko
wzmożona potliwość
Bardzo rzadko
wstrząs anafilaktyczny
Bardzo rzadko
impotencja
Bardzo rzadko
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
gorączka
Bardzo rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko
wzrost stężenia cholesterolu HDL i trójglicerydów
Bardzo rzadko
plamica
Bardzo rzadko
śródmiąższowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
hipomagnezemia
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania lansoprazolu

Lansoprazol jest prolekiem, który uaktywnia się w kwaśnym środowisku soku żołądkowego. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym blokowaniu adenozyno-trójfosfatazy (pompy protonowej), która wymienia jony Kna H+ i uwalnia te ostatnie do światła żołądka. Blokada ta przyczynia się do skutecznego hamowania wydzielania kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka.  Lansoprazol wykazuje zdolność skupiania się w komórkach okładzinowych żołądka i w środowisku kwaśnym blokuje ATP-azę łącząc się z jej grupą sulfhydrolową i nieodwracalnie ją unieczynniając.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Dekslanzoprazol
  • Esomeprazol
  • Omeprazol
  • Pantoprazol
  • Rabeprazol

Wchłanianie lansoprazolu

Lansoprazol ulega bardzo szybkiemu przekształceniu do formy aktywnej w środowisku kwasowym żołądka. Jego dostępność jest bardzo wysoka już po podaniu dawki 30 mg i wynosi ok. 90%, a najwyższe stężenie w osoczu osiąga w czasie od 1,5 do 2 godzin. Pokarm przyczynia się do obniżenia jego stężenia terapeutycznego (ok.50%), stąd też należy przyjmować go przed planowanym posiłkiem minimum 30 minut.

Dystrybucja lansoprazolu

Lansoprazol po osiągnięciu maksymalnego stężenia we krwi wiąże się z białkami w ok. 97%. Pomimo tak wysokiego powinowactwa do białek krwi, nie stwierdza się kumulacji leku nawet u pacjentów leczonych wysokimi dawkami.

Metabolizm lansoprazolu

Lansoprazol jest prolekiem. Do uzyskania jego działania terapeutycznego niezbędne jest niskie pH, aby substancja uległa reakcji protonowania i została aktywowana. Lansoprazol jest metabolizowany w wątrobie przez dwa izoenzymy cytochromowe CYP2C19 i CYP3A4. Otrzymujemy w ten sposób główne metabolity: 5-hydroksylanzoprazol i pochodną sulfonową lanzoprazolu. 

Wydalanie lansoprazolu

Lansoprazol ulega eliminacji poprzez nerki i wątrobę. Ma bardzo krótki okres półtrwania i wynosi ok. 2 godzin. Pomimo to działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny. Jego metabolity są eliminowane przez nerki w 20%.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij