Encyklopedia leków

Karwedilol, Carvedilol, Carvedilolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o karwedilolu

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
karwedilol
Działanie karwedilolu
chronotropowe ujemne (-) (zmniejszenie częstości pracy serca), dromotropowe ujemne (-) (zmniejsza szybkość przewodzenia impulsów), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), przeciwutleniające (antyoksydacyjne), rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie karwedilolu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Kardiologia
Rys historyczny karwedilolu

Karwedilol należy do nieselektywnych β-blokerów. Został dopuszczony do obrotu w 1995 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Smithkilne Beecham, W w tym samym roku,  lek został wprowadzony na rynek europejski przez firmę Roche Pharma Ag.

Wzór sumaryczny karwedilolu

C24H26N2O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające karwedilol

Wskazania do stosowania karwedilolu

Karwedilol jest nieselektywnym β-blokerem z dodatkowym działaniem na receptor α2, który znalazł zastosowanie w terapii schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak:

  • przewlekła dławica piersiowa;
  • samoistne nadciśnienie tętnicze;
  • pomocniczo w wyrównanej przewlekłej niewydolności serca.

Dawkowanie karwedilolu

Karwedilol jest β-blokerem wykorzystywanym głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Lek jest przyjmowany doustnie, stosowanie karwedilolu z pokarmem może powodować zmniejszenie szybkości wchłaniania, co jest zalecane w celu ograniczenia ryzyka pojawienia się hipotonii orotostatycznej (spadek ciśnienia przy zmianie pozycji ciała). 

Dawkowanie karwedilolu jest zależne od występującej jednostki chorobowej, schorzeń współistniejących, masy ciała pacjenta oraz jego wieku. 

Dawka karwedilolu podczas terapii nadciśnienia tętniczego wynosi od 12.5 mg do 50 mg na dobę. Dawka substancji, jeśli wystąpi taka konieczność, powinna być zwiększana w odstępie dwutygodniowym.

Terapia dławicy piersiowej z wykorzystaniem karwedilolu uwzględnia stosowanie dawki substancji na poziomie od 50 mg do 100 mg na dobę. Zalecane jest zachowanie odstępów czasowych przy zwiększaniu ilości substancji.

Schemat dawkowania w stabilnej  niewydolności serca (ciśnienie skurczowe < 85 mmHg, akcja serca > 50 uderzeń na minutę) jest bardziej skomplikowany. Karwedilol można włączyć do terapii jedynie gdy leczenie podstawowe zostało ustalone przynajmniej cztery tygodnie wcześniej.  Dawka dobowa wynosi od 6.25 mg do 100 mg (dla osób o masie powyżej 85 kg) karwedilolu, dawka początkowa jest stopniowo zwiększana do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Podczas zwiększania dawki należy zachować odstęp dwóch tygodni.

Karwedilol wymaga dostosowania dawki w przypadku współistniejących zaburzeń wątroby. 

Przeciwskazania do stosowania karwedilolu

Przeciwwskazaniem do stosowania karwedilolu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.
Karwedilolu nie należy stosować również jeśli występuje:

  • znaczne niedociśnienie;
  • bradykardia (spowolnienie pracy serca poniżej 50 uderzeń na minutę);
  • zaburzenia krążenia obwodowego;
  • zaburzenia czynnościowe wątroby;
  • wstrząs kardiogenny;
  • bloki przedsionkowo komorowe II i III stopnia;
  • nieleczony guz chromochłonny nadnerczy,
  • zespół chorego węzła zatokowego (uwzględniający blok zatokowo-przedsionkowy).

Ponadto wykorzystanie karwedilolu w terapii jest przeciwwskazane w przypadku występowania niestabilnej niewydolności serca, wymagającej podawania dożylnych leków inotropowo dodatnich. 

Karwedilol nie powinien być stosowany również w przypadku współistnienia astmy oskrzelowej i kwasicy metabolicznej. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania karwedilolu

Karwedilol należy stosować ostrożnie w przypadku terapii niewydolności serca z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia. Leku nie należy odstawiać nagle, proces wycofania karwedilolu ze schematu terapii powinien trwać około dwóch tygodni.

Karwedilol może powodować nasilenie reakcji alergicznych organizmu. Lek zmniejsza również wydzielanie łeż, co może wywoływać podrażnienia oka w przypadku pacjentów, którzy korzystają z soczewek kontaktowych. Ponadto, ze względu na wpływ na mięsień sercowy (inotropowo ujemny), należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego podania środków znieczulających przed zabiegiem chirurgicznym.

Lek, jak każdy nieselektywny β-bloker, może maskować objawy hipoglikemii (spadku stężenia glukozy w osoczu) związane ze współistniejącą cukrzycą oraz symptomy nadczynności tarczycy. 

Podczas stosowania karwedilolu może dojść do zaostrzenia niektórych schorzeń, takich jak:

  • bradykardia;
  • zaburzenia krążenia obwodowego;
  • POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc);
  • niewydolność nerek.

Leczenie karwedilolem można rozpocząć po ustabilizowaniu się stanu pacjenta po zawale mięśnia sercowego, ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń pracy lewej komory serca. W przypadku zastoinowej niewydolności  serca może wystąpić początkowe pogorszenie stanu pacjenta. Zaostrzenia niewydolności mięśnia sercowego i zatrzymania płynów można uniknąć tymczasowo zwiększając dawkę leku moczopędnego. 
Karwedilol jest zwykle stosowany w połączeniu z inhibitorami konwertazy angiotensynowej, glikozydami naparstnicowymi, lekami moczopędnymi. Jeśli dojdzie do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego dopuszcza się możliwość tymczasowego obniżenia dawki leku moczopędnego. Nie należy zwiększać dawki karwedilolu do momentu poprawy stanu pacjenta lub ustąpienia działań niepożądanych.
Pacjenci w podeszłym wieku, ze znaczną niewydolnością serca, zaburzeniami elektrolitowymi powinni być obserwowani po podaniu pierwszej dawki karwedilolu, ze względu na ryzyko wystąpienia epizodów hipotonii ortostatycznej.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z anginą Prinzmetala, łuszczycą oraz guzem chromochłonnym nadnerczy

Przeciwwskazania karwedilolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Karwedilolu nie należy stosować jednocześnie z takimi lekami jak werapamil i diltiazem. Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego w przypadku połączenia tych substancji. 

Interakcje karwedilolu z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie większej liczby leków działających na receptory beta adrenergiczne może spowodować zwiększenie ich mocy i wystąpienie działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Rywastygmina (Rivastigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii (spowolnienia akcji serca).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fingolimod (Fingolimod) inne leki immunosupresyjne
Osłabienie siły działania wziewnych leków β2 adrenomimetycznych i teofiliny. Ryzyko skurczu oskrzeli.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Zwiększenie siły działania biktegrawiru, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Biktegrawir (Bictegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Ryzyko wystąpienia drętwienia kończyn, uczucia chłodu. Przyczyną jest spotęgowanie wpływu na naczynia krwionośne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Zwiększenie siły działania karwedilolu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Mirabegron (Mirabegron) agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Ryzyko wystąpienia arytmii (zaburzeń rytmu serca).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lakozamid (Lacosamide) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Zwiększenie siły działania karwedilolu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Moksonidyna (Moxonidine) agoniści receptora imidazolowego
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Ryzyko wystąpienia nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, należy zachować ostrożność podczas odstawiania klonidyny ze względu na ryzyko gwałtownych skoków ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Ryzyko wystąpienia nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Ryzyko wystąpienia silnej reakcji alergicznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benzylopenicylina benzatynowa (Benzathine benzylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina potasowa (Benzylpenicillin potassium) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina prokainowa (Procaine benzylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Zwiększenie siły działania karwedilolu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Rolapitant (Rolapitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Ryzyko wystąpienia bradykardii (spowolnienia pracy serca), spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Nasilenie wpływu hipotensyjnego wymienionych leków, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zwiększenie siły działania leków moczopędnych, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Zwiększenie siły działania karwedilolu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Ryzyko wystąpienia nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Seleksypag (Selexipag) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Zwiększenie siły działania pomalidomidu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pomalidomid (Pomalidomide) inne leki immunosupresyjne
Ryzyko wystąpienia bradykardii (spowolnienia pracy serca), spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Nasilenie działania insulin i metforminy, karwedilol może maskować pierwsze objawy hipoglikemii (spadku stężenia glukozy w osoczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Osłabienie działania karwedilolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryzyko wystąpienia nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Ryzyko wystąpienia bradykardii (spowolnienia pracy serca), spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abirateron (Abiraterone) inne leki przeciwnowotworowe
Cynakalcet (Cinacalcet) inne leki przeciwprzytarczycowe
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Nityzynon (Nitisinone) substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Ryzyko wystąpienia spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne
Ryzyko wystąpienia spowolnienia pracy mięśnia sercowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Ropinirol (Ropinirole) agoniści receptorów dopaminowych
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększenie siły działania cerytynibu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększenie siły działania cyklosporyny, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Wzrost ciśnienia tętniczego spowodowany użyciem efedryny i pseudoefedryny może osłabiać efekt terapeutyczny karwedilolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Zaburzenia stężeń famoprydyny i karwedilolu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Famprydyna (Fampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Ryzyko przedłużenia stanu hipoglikemii, maskowanie pierwszych objawów spadku stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Zwiększenie siły działania nintedanibu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nintedanib (Nintedanib) inhibitory kinazy białkowej
Ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności mięśnia sercowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pilokarpina (Pilocarpine) agoniści receptorów muskarynowych
Nasilenie działania promazyny, ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, uspokojenia, senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Nasilenie działania propafenonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I

Interakcje karwedilolu z pożywieniem

Pokarm może spowodować wydłużenie wchłaniania karwedilolu z przewodu pokarmowego. Nie wpływa to jednak na maksymalne stężenie osiągane po podaniu doustnym. Ponadto w niektórych przypadkach zaobserwowano, że potrawy z wysoką zawartością tłuszczu mogą zaburzać wchłanianie karwedilolu. 

Interakcje karwedilolu z alkoholem

Spożycie alkoholu podczas trwania terapii z wykorzystaniem karwedilolu może spowodować nasilenie działania leku, zwiększa się również ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. 

Wpływ karwedilolu na prowadzenie pojazdów

Karwedilol może w niewielkim stopniu ograniczać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Zmniejszona koncentracja, zawroty głowy i senność występują zwykle w trakcie zwiększania dawki lub na początku terapii. 

Wpływ karwedilolu na ciążę

Stosowanie karwedilolu podczas ciąży nie jest zalecane. Niewystarczające badania bezpieczeństwa u ludzi i badania u zwierząt (potwierdzające toksyczny wpływ na reprodukcje) przemawiają za wykorzystaniem bezpieczniejszych alternatyw podczas ciąży. 
Karwedilol podczas ciąży można stosować tylko gdy korzyść odniesiona z terapii przez matkę, przewyższa ryzyko związane z działaniami niepożądanymi u płodu. 
β-blokery mogą powodować zmniejszony przepływ krwi przez łożysko. Istnieje ryzyko wystąpienia przedwczesnego porodu, poronienia lub śmierci płodu. Ponadto karwedilol zwiększa ryzyko pojawienia się hipoglikemii (spadek stężenia glukozy we krwi) i spowolnienia pracy serca u płodu.

Wpływ karwedilolu na laktację

Ze względu na niewielką ilość badań, stosowanie karwedilolu podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Lek w niewielkich ilościach może przenikać do mleka. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza teoretycznie powinien zmniejszać zdolność przenikania do mleka przez karwedilol. Z drugiej jednak strony niewielki rozmiar cząsteczki i jej charakter lipofilowy może tę zdolność nasilać. 
Ze względu na istnienie bezpieczniejszych alternatyw stosowanie karwedilolu podczas ciąży jest możliwe tylko w uzasadnionych przypadkach pod ścisłą kontrolą lekarza. 

Wpływ karwedilolu na płodność

Niewielka ilość badań na zwierzętach nie ma bezpośredniego odniesienia co do występowaniu wpływu karwedilolu na rozrodczość u człowieka.
Należy jednak pamiętać o możliwym zmniejszeniu przepływu krwi przez łożysko, wywoływane przez β-blokery. 

Skutki uboczne

zawroty głowy
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
niedociśnienie tętnicze
Bardzo często
ogólne osłabienie
Bardzo często
niewydolność serca
Bardzo często
depresja
Często
duszność
Często
hipercholesterolemia
Często
hiperglikemia
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn
Często
podrażnienie oczu
Często
Hiperwolemia
Często
nadciśnienie
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
obrzęki
Często
omdlenia
Często
astma
Często
niewydolność nerek
Często
zaburzenia czynności nerek
Często
zapalenie oskrzeli
Często
ból brzucha
Często
zwiększenie masy ciała
Często
wymioty
Często
hipoglikemia
Często
bradykardia
Często
zaburzenia widzenia
Często
biegunka
Często
obrzęk płuc
Często
zapalenie płuc
Często
niedokrwistość
Często
suchość oka
Często
Choroba Raynauda
Często
Zaostrzenie chromania przestankowego
Często
trudności w oddawaniu moczu
Często
obniżenie nastroju
Często
Infekcja górnych dróg oddechowych
Często
Infekcja dróg moczowych
Często
Przeciążenie płynami
Często
choroba naczyń obwodowych
Często
Ból kończyn
Często
podrażnienie oka
Często
zakażenia górnych dróg oddechowych
Często
zakażenia dróg moczowych
Często
świąd
Rzadko
Dławica piersiowa
Rzadko
wysypka
Rzadko
zaburzenia snu
Rzadko
zapalenie skóry
Rzadko
nadmierne pocenie się
Rzadko
zaburzenia erekcji
Rzadko
zaparcia
Rzadko
wypadanie włosów
Rzadko
blok przedsionkowo-komorowy
Rzadko
parestezje
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
łuszczenie się skóry
Rzadko
splątanie
Rzadko
stany przedomdleniowe
Rzadko
suchość w ustach
Niezbyt często
przekrwienie błony śluzowej nosa
Niezbyt często
małopłytkowość
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
Zaburzenia mikcji
Niezbyt często
Niedrożność nosa
Niezbyt często
Zwiększenie aktywności gamma-GT
Bardzo rzadko
reakcje nadwrażliwości
Bardzo rzadko
leukopenia
Bardzo rzadko
impotencja
Bardzo rzadko
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Bardzo rzadko
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
gorączka
Bardzo rzadko
zespół Stevensa- Johnsona
Bardzo rzadko
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Bardzo rzadko
zaburzenia skórne z tworzeniem się pęcherzy
Bardzo rzadko
nietrzymanie moczu
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania karwedilolu

W przypadku przedawkowania karwedilolu może wystąpić znaczny spadek ciśnienia tętniczego, spowolnienie pracy serca oraz niewydolność serca prowadząca do zatrzymania akcji mięśnia sercowego. 
Przyjęcie zbyt dużej dawki karwedilolu może również doprowadzić do wystąpienia:

  • skurczu oskrzeli;
  • zaburzeń oddechu;
  • zaburzeń świadomości;
  • napadu drgawkowego.

Mechanizm działania karwedilolu

Karwedilol jest nieselektywnym β-blokerem, który blokuje zarówno receptory β1 jak i β2. Ponadto wykazuje aktywność chinidynopodobną, w niewielkim stopniu powodując stabilizację błon komórkowych. 

Charakterystycznym dla karwedilolu działaniem jest wybiórcze blokowanie receptorów α1. Dzięki temu lek zmniejsza opór obwodowy i skuteczniej niż inne leki β-adrenolityczne obniża ciśnienie krwi. Karwedilol nie zmniejsza objętości wyrzutowej mięśnia sercowego. Przepływ krwi przez nerki i naczynia obwodowe pozostaje w granicach normy, dzięki czemu rzadziej, niż w przypadku stosowania innych β-adrenolityków, pacjenci doświadczają ziębnięcia kończyn.

Blokada receptorów β1 odpowiada za brak możliwości przyłączenia do nich takich cząsteczek jak noradrenalina i adrenalina. Efektem tego działania jest spadek ciśnienia tętniczego oraz wpływ na mięsień sercowy, który objawia się działaniem:

  • chronotropowo ujemnym (zmniejszenie częstości akcji serca);
  • dromotropowo ujemnym (spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego);
  • inotropowo ujemnym (obniżenie kurczliwości mięśnia komór);

Poprzez wydłużenie fazy rozkurczu mięśnia sercowego, poprawione zostaje odżywienie komórek serca, a także zmniejsza się jego zapotrzebowanie na tlen.
Karwedilol wykazuje również aktywność antyoksydacyjną. Lek nie wpływanie negatywnie na profil lipidowy organizmu, co zdarza się w przypadku innych leków β-adrenolitycznych. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Betaksolol
  • Esmolol
  • Karteolol
  • Metipranolol
  • Metoprolol
  • Pindolol
  • Propranolol
  • Sotalol
  • Tymolol

Wchłanianie karwedilolu

Karwedilol w umiarkowanym stopniu wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 25%. Pożywienie wydłuża czas wchłaniania substancji leczniczej.

Dystrybucja karwedilolu

Karwedilol ze względu na swoją znaczną lipofilowość w wysokim stopniu wiąże się z białkami osocza. Lek występuje w połączeniach z albuminami osocza na poziomie około 99%.
Maksymalne stężenie jest osiągane średnio godzinę od podania doustnego. Substancja lecznicza przenika przez łożysko i do mleka matki karmiącej.

Metabolizm karwedilolu

Karwedilol ulega metabolizmowi w wątrobie. W reakcjach demetylacji i hydroksylacji powstaje wiele metabolitów, z których najważniejsze to:

  • 4-hydroksyfenylokarwedilol – wykazujący znaczną aktywność β-adrenolityczną, ale jego stężenie jest niewielkie w odniesieniu do samego karwedilolu;
  • 8-hydroksykarbazylokarwedilol – wykazujący znaczne właściwości antyoksydacyjne.

Metabolity karwedilolu ulegają reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym, by następnie zostać wydalone w postaci glukuronidów.

Średni okres półtrwania karwedilolu wynosi około 8 godzin. 

Wydalanie karwedilolu

Karwedilol jest wydalany z żółcią w postaci glukuronidów metabolitów powstałych w wątrobie. W niewielkim stopniu lek jest wydalany przez nerki, najwięcej metabolitów wykryto w kale.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij