Encyklopedia leków

Insulina Glargine, Insulin glargine, Insulinum glarginum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o insulinie glargine

Rok wprowadzenia na rynek
2000
Substancje aktywne
insulina glargine
Działanie insuliny glargine
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
Postacie insuliny glargine
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny insuliny glargine

Insulina glargine jest analogiem insuliny o przedłużonym uwalnianiu wykorzystywanym w leczeniu cukrzycy. Została wprowadzona na rynek amerykański w 2000 roku, firmami wnioskującymi o dopuszczenie do obrotu były firma Sanofi Aventis Us i Aventis Pharms. Nieco później, ale w tym samym roku, lek dopuszczono do obrotu także w Europie, w tym wypadku podmiotem odpowiedzialnym był niemiecki oddział firmy Sanofi Aventis.

Wzór sumaryczny insuliny glargine

C267H404N72O78S6

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające insulinę glargine

Wskazania do stosowania insuliny glargine

Insulina glargine jest substancją o przedłużonym działaniu i znalazła zastosowanie w leczeniu cukrzycy typu I i typu II u osób powyżej drugiego roku życia. W uzasadnionych przypadkach może być łączona z insulinami o pośrednim i krótkim czasie działania.

Dawkowanie insuliny glargine

Insulinę glargine podaje się raz dziennie o stałej porze we wstrzyknięciach podskórnych. Podczas stosowania leku zalecana jest regularna zmiana miejsca wstrzykiwania, badania nie stwierdziły różnic w działaniu po wstrzyknięciu w udo, ramię lub powłoki brzuszne. Dawkowanie jest zależne od masy ciała, wieku pacjenta, chorób współistniejących, jednostki chorobowej i jest zawsze ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta.

Insuliny nie należy stosować dożylnie ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii (spadku stężenia glukozy we krwi).

W przypadku wprowadzenia insuliny glargine do trwającej już terapii z wykorzystaniem insuliny izofanowej lub insuliny o średnim czasie działania, a także doustnych leków przeciwcukrzycowych, konieczna może być modyfikacja dotychczas stosowanych dawek. Monitorowanie pacjenta jest zalecane w przypadku:

  • zmiany pory stosowania insuliny;
  • wprowadzenia nowej diety;
  • rozpoczęcia aktywności fizycznej (zmiana trybu życia).

Modyfikacja dawki stosowanej insuliny glargine może być konieczna u pacjentów w podeszłym wieku cierpiących na zaburzenie czynności nerek lub wątroby.

Przeciwskazania do stosowania insuliny glargine

Przeciwwskazaniem do stosowania insuliny glargine jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania insuliny glargine

Podczas terapii cukrzycy z wykorzystaniem insuliny glargine może dojść do rozwoju groźnej hipoglikemii. Szczególną ostrożność powinni zachować pacjenci ze schorzeniami sercowo-naczyniowymi i retinopatią. W przypadku insuliny o przedłużonym działaniu należy spodziewać się ograniczenia przypadków hipoglikemii w godzinach nocnych oraz ich częstszego występowania w godzinach porannych. 
U niektórych osób objawy hipoglikemii mogą być osłabione lub wcale nie występować, opisana sytuacja niesie ze sobą ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii z utratą przytomności. Możliwość wystąpienia spadku glukozy w osoczu rośnie również w przypadku:

  • spożywania alkoholu;
  • współistniejących chorób układu pokarmowego;
  • zmiany pory lub miejsca wstrzykiwania leku;
  • niestosowania się do zaleceń związanych z dietą;
  • chorób endokrynologicznych (niedoczynność tarczycy);
  • zwiększenia wrażliwości na insulinę;
  • niespodziewanego wysiłku fizycznego.

Ponadto podczas stosowania insuliny glargine u pacjentów cierpiących na inne schorzenia, zalecana jest regularna kontrola metaboliczna (test wykrywający obecność ciał ketonowych w moczu).

Niektóre badania wskazują na ryzyko rozwoju niewydolności serca u pacjentów stosujących jednocześnie pioglitazon i insulinę glargine. Osoby znajdujące się w grupie ryzyka powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia obrzęków, zwiększenia masy ciała. 
Insuliny typu glargine mogą różnić się od pod względem stężenia i ilości roztworu, zamiana jednej marki insuliny na drugą może przebiegać wyłącznie pod kontrolą lekarską. 

Interakcje insuliny glargine z innymi substancjami czynnymi

Wzrost ryzyko zaburzeń stężenia glukozy w osoczu. Szczególnie niebezpieczną sytuacją jest rozwój ostrej hipoglikemii (spadku stężenia glukozy we krwi) ze względu na ryzyko wystąpienia śpiączki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Lanreotyd (Lanreotide) somatostatyny i analogi
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) fluorochinolony
Wzrost ryzyka rozwoju hiperglikemii (zwiększone stężenie glukozy w osoczu) spowodowanej osłabieniem działania insuliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cyproteron (Cyproterone acetate) inne leki hormonalne
Danazol (Danazol) testosteron i pochodne
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Dienogest (Dienogest) progestageny
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Etonogestrel (Etonogestrel) progestageny
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) progestageny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Ryzyko wzrostu stężenia glukozy we krwi. Może wystąpić konieczność modyfikacji dawki insuliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Norelgestromin (Norelgestromin) progestageny
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Pegaspargaza (Pegaspargase) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Spadek stężenie glukozy we krwi związany w nasileniem działania insuliny glargine.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) cytostatyki alkilujące
Fenofibrat (Fenofibrate) fibraty
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) (Thioctic acid) środki stosowane w zaburzeniach trawienia i metabolizmu - enzymy
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Nandrolon (Nandrolone) steroidy anaboliczne
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Występuje ryzyko hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Doustne leki przeciwcukrzycowe w połączeniu z insuliną mogą powodować rozwój hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Albiglutyd (Albiglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Dulaglutyd (Dulaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Liksysenatyd (Lixisenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Działanie beta-blokerów może maskować pierwsze objawy hipoglikemii (nadmierne pocenie, drżenia mięśni).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Stosowanie prasteronu może spowodować wzrost zapotrzebowania organizmu na insulinę. Istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
DHEA (Prasteron, Dehydroepiandrosteron) (Prasterone (dehydroepiandrosterone, dhea)) steroidy anaboliczne

Interakcje insuliny glargine z alkoholem

Nadmierne spożywanie alkoholu podczas leczenia z wykorzystaniem insuliny typu glargine może wywołać zmiany stężenia glukozy w osoczu, prowadząc w niektórych przypadkach do utraty przytomności.

Wpływ insuliny glargine na prowadzenie pojazdów

Pacjenci cierpiący na cukrzycę powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niektórzy pacjenci mają predyspozycje do występowania hipo lub hiperglikemii, które mogą być przyczyną zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności.

Wpływ insuliny glargine na ciążę

Podczas ciąży może rozwinąć się cukrzyca ciążowa.
W pierwszym trymestrze ciąży zapotrzebowanie na insulinę zazwyczaj spada, może wzrosnąć dopiero w drugim i trzecim trymestrze. Przeprowadzone badania nie potwierdziły występowania działań niepożądanych u płodu podczas stosowania insuliny glargine podczas ciąży Większe ryzyko dla płodu stwarza nieleczona hiperglikemia.

Wpływ insuliny glargine na laktację

Stosowanie insuliny jest zgodne z karmieniem piersią. Zapotrzebowanie na insulinę znacznie maleje po porodzie, więc zalecane jest ścisłe monitorowanie pacjentek u których występowały skłonności do rozwoju hipoglikemii podczas ciąży. Niewielkie ilości insuliny znajdują się w mleku matki karmiącej i odpowiadają za proces dojrzewania jelita oraz zapobiegają rozwojowi cukrzycy typu I.

Podczas karmienia piersią może wystąpić konieczność dostosowania diety i dawek insuliny u matki cierpiącej na cukrzycę.

Inne możliwe skutki uboczne

Insulina jest stosowana w postaci iniekcji podskórnych, po podaniu zwykle stosowanych dawek mogą wystąpić pewnie działania niepożądane:

  • bardzo często: hipoglikemia (spadek stężenia glukozy w osoczu);
  • często: nadmierny rozrost tkanki tłuszczowej w miejscu wkłucia (lipohipertrofia), odczyny alergiczne w miejscu wkłucia (ból, zaczerwienienie);
  • niezbyt często: zanik podskórnej tkanki tłuszczowe;
  • rzadko: obrzęk naczynioruchowy, skurcz  oskrzeli, wstrząs, zaburzenia widzenia, retinopatia cukrzycowa, obrzęki;
  • bardzo rzadko: bóle mięśni, zaburzenia smaku.

Objawy przedawkowania insuliny glargine

Podczas przedawkowania insuliny glargine może dojść do wystąpienia poważnej hipoglikemii stanowiącej zagrożenie dla życia.

Mechanizm działania insuliny glargine

Insulina glargine jest analogiem ludzkiej insuliny o przedłużonym działaniu, które zostało osiągnięte dzięki powolnemu uwalnianiu niewielkich ilości leku z mikroprecypitatu powstałego po kontakcie roztworu z kwaśnym środowiskiem. Insulina podana podskórnie powoduje obniżenie poziomu glukozy we krwi, a także hamuje proces lipolizy (rozkład triacylogliceroli ) przebiegający w tkance tłuszczowej. 
Substancja wykazuje większe powinowactwo do receptora IGF-1 niż ludzka insulina, z kolei powinowactwo do receptora insulinowego znajduje się na poziomie zbliżonym do insuliny ludzkiej. Pobudzenie receptorów wyzwala odpowiedź na poziomie enzymatycznym zwiększając aktywność kinazy białkowej C i B, kinaz fosfatydyloinozytolowych oraz transportera glukozy (Glut4).

Wynikiem działania insuliny glargine na receptor insulinowy jest:

  • zwiększenie zużycia glukozy przez mięśnie i tkankę tłuszczową;
  • spadek glukoneogenezy (wytwarzania glukozy w wątrobie);
  • zahamowanie proteolizy białek;
  • zwiększenie syntezy protein.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Insulina Aspart
  • Insulina Degludec
  • Insulina Detemir
  • Insulina Glulizynowa
  • Insulina Izofanowa
  • Insulina Lispro
  • Insulina Neutralna

Wchłanianie insuliny glargine

Po podaniu podskórnym, insulina glargine jest uwalniana wolniej niż insulina typu NPH (izofanowe). Dzięki temu osiągnięte zostało wydłużone działanie insuliny glargine. Stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 2-4 dniach od zastosowania pierwszej dawki

Metabolizm insuliny glargine

Insulina glargine jest metabolizowana poprzez modyfikację grupy karboksylowej w łańcuchu beta. Podczas reakcji powstają dwa aktywne farmakologicznie metabolity:

  • 21AGly-insulina;
  • 21A-Gly-des-30B-Thr-insulina.

W osoczu występuje głównie pierwszy metabolit insuliny.

Wydalanie insuliny glargine

Okres półtrwania insuliny glargine jest zbliżony do insuliny ludzkiej i wynosi około 18 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij