Encyklopedia leków

Ropinirol, Ropinirole, Ropinirolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ropinirolu

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
ropinirol
Działanie ropinirolu
hamuje wydzielanie prolaktyny (PRL), łagodzi objawy choroby Parkinsona, przeciwparkinsonowskie
Postacie ropinirolu
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Chirurgia naczyniowa, Geriatria, Medycyna rodzinna, Neurologia
Rys historyczny ropinirolu

W latach 90-tych XX wieku zaczęto intensywnie poszukiwać leków, wykorzystywanych w chorobie Parkinsona, które byłyby pozbawione toksycznych działań lewodopy oraz pochodnych ergotaminowych.

Wzór sumaryczny ropinirolu

C16H24N20

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające ropinirol

Wskazania do stosowania ropinirolu

Ropinirol jest agonistą receptorów dopaminowych. Wiążąc się z tymi receptorami daje takie efekty jak dopamina. Ropinirol stosuje się w leczeniu choroby Parkinsona, początkowo w monoterapii, następnie w skojarzeniu z lewodopą.

Lek jest wskazany również, w objawowym leczeniu zespołu niespokojnych nóg o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.

Dawkowanie ropinirolu

Ropinirol podaje się doustnie, podczas posiłku, chociaż pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną leku. W leczeniu choroby Parkinsona dawki zwiększa się stopniowo, w zależności od skuteczności i tolerancji leku, w odstępach tygodniowych lub dłuższych.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu przyjmuje się raz na dobę o stałej porze każdego dnia. Tabletki takie należy połykać w całości, nie można ich żuć ani rozkruszać.

Pacjenci powinni otrzymać najniższą dawkę leku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zapewniającą opanowanie objawów.

W leczeniu zespołu niespokojnych nóg ropinirol podaje się bezpośrednio przed snem, jednak dawka może być przyjęta do 3h przed zaśnięciem.

Przeciwskazania do stosowania ropinirolu

Przeciwskazaniami są nadwrażliwość na ropinirol oraz ciężka niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ropinirolu

U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie ropinirolu może być przyczyną senności i przypadków napadu nagłego snu, jednak w zespole niespokojnych nóg zjawisko to występuje bardzo rzadko.

U pacjentów z zaburzeniami psychicznymi należy rozważyć potencjalne korzyści nad ryzykiem przy włączeniu do leczenia ropinirolu.

U pacjentów leczonych ropinirolem może dojść do zaburzenia kontroli impulsów (uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, napadowe objadanie się).

Podczas leczenia ropinirolem można zaobserwować nasilenie objawów niespokojnych nóg.

W trakcie stosowania substancji wskazana jest kontrola ciśnienia krwi, szczególnie w początkowej fazie leczenia ropinirolem w przypadku pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia.

Interakcje ropinirolu z innymi substancjami czynnymi

Wzajemne osłabienie działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, zwolnienie i zaburzenia rytmu serca,.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nadmierny spadek ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nasilenia objawów choroby Parkinsona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Nasilenie działań niepożądanych ropinirolu- omamy, senność, zawroty głowy. Wymioty, bóle brzucha.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Interakcje ropinirolu z alkoholem

Tak jak w przypadku innych leków działających ośrodkowo nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia ropinirolem.

Brak jest dostępnych informacji na temat interakcji ropinirolu z alkoholem.

Wpływ ropinirolu na prowadzenie pojazdów

Ropinirol wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni ropinirolem powinni powstrzymać się od tych czynności, do czasu aż senność i napady snu nie ustąpią.

Inne rodzaje interakcji

Ropinirolu nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi, wrodzonymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy, ze względu na zawartość laktozy jako substancji pomocniczej.

Wpływ ropinirolu na ciążę

Nie zaleca się stosowania ropinirolu w ciąży, ponieważ badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję.

Jednakże nie jest znane potencjalne zagrożenie dla człowieka. Należy rozważyć czy potencjalne korzyści dla pacjentki przeważą nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Wpływ ropinirolu na laktację

Ropinirol jest lekiem, który może hamować laktację (produkcję mleka), dlatego nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią.

Wpływ ropinirolu na płodność

Brak jest wystarczających danych. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ ropinirolu na reprodukcję.

Skutki uboczne

nudności
Bardzo często
omdlenia
Bardzo często
senność
Bardzo często
omamy
Często
splątanie
Często
wymioty
Często
zaparcia
Często
zgaga
Często
ból brzucha
Często
obrzęki obwodowe
Często
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Często
zwiększone libido
Rzadko
reakcje psychotyczne
Rzadko
zwiększona skłonność do hazardu
Rzadko
zwiększona aktywność seksualna
Rzadko
nadmierna senność w ciągu dnia
Rzadko
niedociśnienie
Rzadko
niedociśnienie ortostatyczne
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
świąd
Częstotliwość nieznana
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania ropinirolu

Objawy przedawkowania ropinirolu to pobudzenie lub senność, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, nudności, wymioty.

Mechanizm działania ropinirolu

Ropinirol jest nieergotaminowym agonistą receptorów dopaminowych. Ma szczególne powinowactwo do receptorów D2 i D3. Za przypuszczalny mechanizm działania leku uważa się jego zdolność do wiązania z receptorem D2 w obrębie odpowiednich struktur mózgu, które wpływają na ruchy wykonywane przez ciało. Rola wiązania z receptorem D3 w chorobie Parkinsona nie jest znana, jednak uważa się, że ropinirol ma zdolność do selektywnej stymulacji receptorów D2 w układzie ogoniasto-skorupowym mózgu.

Dokładny mechanizm działaniu w zespole niespokojnych nóg nie jest znany. Prawdopodobnie jest to również stymulacja receptorów dopaminy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Apomorfina
  • Bromokryptyna
  • Chinagolid
  • Dopamina
  • Kabergolina
  • Karbidopa
  • Pirybedyl
  • Pramipeksol
  • Rotygotyna

Wchłanianie ropinirolu

Ropinirol jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiąga po 1-2h. W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu stężenia maksymalne osiąga po 6-10h. Biodostępność ropinirolu wynosi ok. 55%.

Dystrybucja ropinirolu

W wyniku dużej lipofilności (rozpuszczalności w tłuszczach) ropinirol cechuje się dużą objętością dystrybucji. Wiązanie ropinirolu z białkami osocza jest niewielkie i wynosi około 10-40%.

Metabolizm ropinirolu

Ropinirol podlega metabolizmowi głównie poprzez cytochrom P450 (izoenzym CYP1A2), a metabolity są usuwane głównie z moczem. Główny metabolit ropinirolu wykazuje działanie dopaminergiczne 100 razy słabsze niż ropinirol.

Wydalanie ropinirolu

Ropinirol ulega przemianom w wątrobie do nieaktywnych pochodnych. Ropinirol i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Średni okres półtrwania wynosi 6h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij