Ropinirol, Ropinirolum - Zastosowanie, działanie, opis

Ropinirol jest agonistą receptorów dopaminowych. Wiążąc się z tymi receptorami daje takie efekty jak dopamina. Ropinirol stosuje się w leczeniu choroby Parkinsona, początkowo w monoterapii, następnie w skojarzeniu z lewodopą.

Lek jest wskazany również, w objawowym leczeniu zespołu niespokojnych nóg o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.

Ropinirol podaje się doustnie, podczas posiłku, chociaż pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną leku. W leczeniu choroby Parkinsona dawki zwiększa się stopniowo, w zależności od skuteczności i tolerancji leku, w odstępach tygodniowych lub dłuższych.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu przyjmuje się raz na dobę o stałej porze każdego dnia. Tabletki takie należy połykać w całości, nie można ich żuć ani rozkruszać.

Pacjenci powinni otrzymać najniższą dawkę leku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zapewniającą opanowanie objawów.

W leczeniu zespołu niespokojnych nóg ropinirol podaje się bezpośrednio przed snem, jednak dawka może być przyjęta do 3h przed zaśnięciem.

Przeciwskazaniami są nadwrażliwość na ropinirol oraz ciężka niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby.

U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie ropinirolu może być przyczyną senności i przypadków napadu nagłego snu, jednak w zespole niespokojnych nóg zjawisko to występuje bardzo rzadko.

U pacjentów z zaburzeniami psychicznymi należy rozważyć potencjalne korzyści nad ryzykiem przy włączeniu do leczenia ropinirolu.

U pacjentów leczonych ropinirolem może dojść do zaburzenia kontroli impulsów (uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, napadowe objadanie się).

Podczas leczenia ropinirolem można zaobserwować nasilenie objawów niespokojnych nóg.

W trakcie stosowania substancji wskazana jest kontrola ciśnienia krwi, szczególnie w początkowej fazie leczenia ropinirolem w przypadku pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia.

Tak jak w przypadku innych leków działających ośrodkowo nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia ropinirolem.

Brak jest dostępnych informacji na temat interakcji ropinirolu z alkoholem.

Ropinirol wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni ropinirolem powinni powstrzymać się od tych czynności, do czasu aż senność i napady snu nie ustąpią.

Ropinirolu nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi, wrodzonymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy, ze względu na zawartość laktozy jako substancji pomocniczej.

Nie zaleca się stosowania ropinirolu w ciąży, ponieważ badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję.

Jednakże nie jest znane potencjalne zagrożenie dla człowieka. Należy rozważyć czy potencjalne korzyści dla pacjentki przeważą nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Ropinirol jest lekiem, który może hamować laktację (produkcję mleka), dlatego nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią.

Brak jest wystarczających danych. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ ropinirolu na reprodukcję.

Objawy przedawkowania ropinirolu to pobudzenie lub senność, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, nudności, wymioty.

Ropinirol jest nieergotaminowym agonistą receptorów dopaminowych. Ma szczególne powinowactwo do receptorów D2 i D3. Za przypuszczalny mechanizm działania leku uważa się jego zdolność do wiązania z receptorem D2 w obrębie odpowiednich struktur mózgu, które wpływają na ruchy wykonywane przez ciało. Rola wiązania z receptorem D3 w chorobie Parkinsona nie jest znana, jednak uważa się, że ropinirol ma zdolność do selektywnej stymulacji receptorów D2 w układzie ogoniasto-skorupowym mózgu.

Dokładny mechanizm działaniu w zespole niespokojnych nóg nie jest znany. Prawdopodobnie jest to również stymulacja receptorów dopaminy.

Ropinirol jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiąga po 1-2h. W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu stężenia maksymalne osiąga po 6-10h. Biodostępność ropinirolu wynosi ok. 55%.

W wyniku dużej lipofilności (rozpuszczalności w tłuszczach) ropinirol cechuje się dużą objętością dystrybucji. Wiązanie ropinirolu z białkami osocza jest niewielkie i wynosi około 10-40%.

Ropinirol podlega metabolizmowi głównie poprzez cytochrom P450 (izoenzym CYP1A2), a metabolity są usuwane głównie z moczem. Główny metabolit ropinirolu wykazuje działanie dopaminergiczne 100 razy słabsze niż ropinirol.

Ropinirol ulega przemianom w wątrobie do nieaktywnych pochodnych. Ropinirol i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Średni okres półtrwania wynosi 6h.