Spiramycyna, Spiramycinum - Zastosowanie, działanie, opis

Spiramycyna wskazana jest do leczenia zakażeń, takich jak: zapalenie gardła i migdałków wywoływane przez paciorkowce Streptococcus pyogenes (tzw. paciorkowce z grupy A); zapalenie zatok przynosowych wywoływane przez bakterie: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis oraz Staphylococcus aureus (gronkowiec złocisty); zapalenie ucha środkowego spowodowane przez: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis; ostre zapalenia płuc i oskrzeli spowodowane przez: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, a także atypowe zapalenia płuc spowodowane przez bakterie: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Chlamydia psittaci; w ostrych stanach w stomatologii: w ropniach, zapaleniu jamy ustnej z jej przekrwieniem, w ostrym zapaleniu dziąseł, a także wrzodziejącym, martwiczym zapaleniu dziąseł; - w urologii w zapaleniu cewki moczowej spowodowanym przez Chlamydia trachomatis różnych serotypów; w dermatologii w zakażeniach związanych z gronkowcem złocistym (Staphylococcus aureus) i Streptococcus pyogenes; w zakażeniach wywołanych przez Cryptosporidium muris; w toksoplazmozie ciężarnych.

Ponadto, spiramycynę stosuje się w profilaktyce nawrotów gorączki reumatycznej (u pacjentów uczulonych na penicylinę) oraz w zapobieganiu toksplazmozie wrodzonej i zapobieganiu meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych (gdy pacjent jest nosicielem Neisseria meningitidis w nosogardzieli).

Spiramycynę dawkuje sie według wieku: u dorosłych dawka terapeutyczna wynosi 6.000.000–9.000.000 j.m./dobę), u dzieci dawka terapeutyczna wynosi 150.000–300.000 j.m./kg masy ciała/dobę). 

W zapobieganiu meningokowemu zapaleniu opon mózgowych podaje się wyżej wymienione dawki podstawowe dla dorosłych oraz dzieci przez okres 5 dni. Leczenie zakażeń paciorkowcami z grupy A w obrębie gardła i migdałków powinno trwać 10 dni.

Przeciwwskazaniem do stosowania spiramycyny jest nadwrażliwość na nią.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na inne antybiotyki makrolidowe, z niewydolnością wątroby (częściej występują działania niepożądane) oraz u pacjentów, u których wystąpiła biegunka podczas leczenia innymi antybiotykami (istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastgego zapalenia jelit). Spiramycyny nie zaleca sie u pacjentów z niedoborem aktywności G6PD (dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej hemolizy.

Odnotowano przypadki wydłużenia odstępu QT u pacjentów leczonych spiramycyną, należy więc zachować szczególną ostrożność, jeśli pacjent cierpi na: zaburzenia elektrolitowe, wrodzony zespół odstępu QT, choroby serca lub jeśli stosuje inne leki, które mogą wydłużać ten odcinek. Na wydłużenie tego odstępu narażone są bardziej osoby starsze, noworodki oraz kobiety.

Jeśli w trakcie kuracji spiramycyną pojawią się objawy reakcji alergicznych bądź inne ciężke reakcje skórne, należy przerwać przyjmowanie leku.

Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłku (także w jego trakcie).

Lek przenika przez barierę łożyskową, osiągając stężenia kilkukrotnie wyższe niż w osoczu. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wynika jednak, aby miał on działanie teratogenne na płód. Podobnie, wieloletnie obserwacje kobiet ciężarnych leczonych spiramycyną, sugerują, że nie jest ona niebezpieczna dla dziecka. Spiramycynę można stosować w ciąży tylko według zaleceń lekarza, jeśli zachodzi zdecydowana konieczność

Spiramycyna może być stosowana u kobiet karmiących jedynie jeśli zachodzi zdecydowana konieczność. Lek przenika do mleka, dlatego podczas terapii nie należy karmić piersią.

Nie wyznaczono toksycznej dawki spiramycyny, jednak po przyjęciu dużych dawek mogą pojawić się nudności, wymioty lub biegunka. U noworodków oraz pacjentów predysponowanych do wydłużenia odcinka QT, po podaniu dużych dawek spiramycyny, zaobserwowano przemijające wydłużenie tego odcinka.

Spiramycyna jest antybiotykiem makrolidowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych (przyłącza się do podjednostki 50S rybosomu, blokując ją). Antybiotyk ten działa bakteriostatycznie, czyli hamuje wzrost i namnażanie patogenu, ale nie niszczy już istniejących, dojrzałych bakterii.

Spiramycyna ulega szybkiemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym, niezależnie od obecności pokarmu w żołądku, jednak proces ten nie zachodzi całkowicie. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 30-39%.

Spiramycyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, dobrze przenika do tkanki kostnej, mięśniowej, śliny, mleka kobiecego, lecz nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Szczególnie wysokie stężenia osiąga w tkance płucnej, oskrzelach, migdałkach oraz zatokach, a także we wnętrzu komórek fagocytujących. Spiramycyna skutecznie działa na bakterie umiejscowione wewnątrzkomórkowo. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 8 godzin, wiąże się on słabo z białkami  (w około 10%). Nawet po zakończeniu leczenia, spiramycyna jest wykrywana w tkankach śledziony, wątroby i nerek (na 1 g tkanki po 10 dniach od zakończenia leczenia pozostaje 5–7 µg leku).

Spiramycyna podlega metabolizmowi wątrobowemu, w wyniku którego powstają jej aktywne metabolity.

Około 80% przyjętej dawki jest wydalane z żółcią, a następnie z kałem, zaś od 4 do 14% wydala się z moczem.