Encyklopedia leków

Memantyna, Memantine, Memantinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o memantynie

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
chlorowodorek memantyny, memantyna
Działanie memantyny
łagodzi objawy choroby Alzheimera
Postacie memantyny
roztwór doustny, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Rys historyczny memantyny

Memantyna należy do antagonistów receptora NDMA (kwasu N–metylo-D-asparaginowego). Została dopuszczona do obrotu w 2002 roku w Europie, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Lundbeck. Rok później, lek został wprowadzony na rynek amerykański przez firmę Forest Labs Llc.

Wzór sumaryczny memantyny

C12H21N

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające memantynę

Wskazania do stosowania memantyny

Memantyna jest substancją blokującą receptory NDMA, których nadmierne pobudzenie może odpowiadać za objawy choroby Alzheimera. Lek został zarejestrowany w terapii u pacjentów z chorobą Alzheimera o ciężkim lub umiarkowanym przebiegu,

Dawkowanie memantyny

Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od masy ciała, wieku pacjenta, a także od chorób współistniejących. Memantyna powinna być przyjmowana o stałej porze dnia, lek można przyjmować z posiłkiem.

Rozpoczynając terapię memantyną, dawkę dobową preparatu należy stopniowo zwiększać, zaczynając od 5 mg. Maksymalna dawka dobowa substancji czynnej wynosi 20 mg, jest to zarazem dawka podtrzymująca. Zalecana jest regularna kontrola korzyści odnoszonych z terapii przez pacjenta w ciągu pierwszych trzech miesięcy leczenia. 
Długość terapii podtrzymującej jest oceniana przez lekarza i zależy ona od skuteczności leczenia oraz występowania działań niepożądanych. 

Schemat dawkowania memantyny powinien zostać dostosowany w przypadku współistniejących ciężkich i umiarkowanych zaburzeń nerek. Najczęściej dawka dobowa ulega zredukowaniu do 10 mg. 

Przeciwskazania do stosowania memantyny

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji czynnej jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania memantyny

Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera z wykorzystaniem memantyny należy wprowadzać ostrożnie jeśli w wywiadzie stwierdzono padaczkę lub drgawki.

Ostrożność należy zachować również w przypadku gdy terapia jest wprowadzana u osób po świeżo przebytym zawale lub ze współistniejącą zastoinową niewydolnością serca. Pacjenci ze wspomnianymi zaburzeniami kardiologicznymi byli zwykle wykluczeni z badań klinicznych dotyczących przyjmowania memantyny, z tego powodu nie potwierdzono jej bezpieczeństwa w tej grupie pacjentów.

W niektórych przypadkach może dojść do nasilenia działań niepożądanych podczas stosowania memantyny. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku jednoczesnego podawania innych antagonistów  kwasu N-metylo-D-asparaginowego. Do substancji wpływających na ten sam układ co memantyna należy: 

  • ketamina;
  • amantadyna;
  • dekstrometorfan.

Do nasilenia działania substancji czynnej oraz zwiększenia częstości działań niepożądanych może dojść z powodu znacznej alkalizacji moczu co jest przyczyną zmniejszenia eliminacji leku. Zasadowe pH moczu może być rezultatem zmiany diety na wegetariańską a także przyjmowania niektórych leków. 

Interakcje memantyny z innymi substancjami czynnymi

Istnieje ryzyko pojawienia się tachykardii (przyspieszenia akcji serca), zaparć oraz problemów z mikcją i suchości w jamie ustnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Zwiększone prawdopodobieństwo pojawienia się drgawek oraz majaczenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Trimetoprim (Trimethoprim) sulfonamidy i trimetoprim
Możliwość nasilenia działania niepożądanego dekstrometrofanu, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Ryzyko nasilenia działania rotygotyny. Zwiększone prawdopodobieństwo nasilenia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Nasilenie działania wymienionych leków, wzrost ryzyka działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Zmniejszenie siły działania hydrochlorotiazydu. Spadek jego stężenia w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Ryzyko nasilenia działania doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Możliwość wystąpienia manii farmakotoksycznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Ryzyko nasilenia wpływu wymieniony substancji, nasilenie działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nikotyna (Nicotine) substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu
Ranitydyna (Ranitidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Ryzyko wystąpienia konieczności dostosowania dawki baklofenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Ryzyko osłabienia działania barbituranów. Możliwość niepowodzenia terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe

Wpływ memantyny na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna może w niewielki sposób wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Należy pamiętać, że przypadku schorzenia jakim jest choroba Alzheimera wskazane jest uświadomienie pacjentom, że ich stan w niektórych przypadkach uniemożliwia prowadzenie pojazdu,

Inne rodzaje interakcji

Spowolnienie wydalania memantyny może wystąpić z powodu znacznej alkalizacji moczu. Ryzyko zmiany pH moczu na zasadowe istnieje głównie podczas zmiany diety z mięsnej na wegetariańską lub podczas przyjmowania leków alkalizujących treść żołądkowo–jelitową, a także podczas niektórych schorzeń.

Substancja czynna może wchodzić w interakcje z dymem tytoniowym. 

Wpływ memantyny na ciążę

Z powodu braku badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania memantyny podczas ciąży, jej przyjmowanie przez kobiety ciężarne nie jest zalecane. 

Badania wykonane na zwierzętach wskazują na zwiększone ryzyko zahamowania wzrostu płodu. Nie potwierdzono takiego samego efektu u człowieka, jednak prawdopodobieństwa wystąpienia wpływu na płód nie można wykluczyć. 

Wpływ memantyny na laktację

Stosowanie memantyny podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Nie można wykluczyć zdolności przenikania leku do pokarmu kobiety karmiącej ze względu na lipofilne właściwości cząsteczki. 

Skutki uboczne

ból głowy
Często
duszność
Często
nadciśnienie tętnicze
Często
senność
Często
zaparcia
Często
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Często
zaburzenia równowagi
Często
nadwrażliwość na lek
Często
zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Często
dezorientacja
Rzadko
omamy
Rzadko
splątanie
Rzadko
wymioty
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
niewydolność serca
Rzadko
zakażenia grzybicze
Rzadko
zakrzepica żył głębokich
Rzadko
Nieprawidłowy chód
Rzadko
napad padaczkowy
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Częstotliwość nieznana
zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana
zaburzenia psychiczne
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania memantyny

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki substancji czynnej odnotowano zaburzenia chodu, stan splątania i dezorientacji, ból i zawroty głowy. Ciężkie przedawkowanie memantyny skutkowało pojawieniem się dodatkowo przemęczenia i biegunki.

Mechanizm działania memantyny

Choroba Alzheimera jest zaburzeniem neurodegeneracyjnym, objawiającym się początkowo zaburzeniami procesów zapamiętywania, zmniejszeniem zasobu słownictwa,  upośledzeniem zdolności poznawczych. Badania potwierdziły niekorzystny wpływ nadmiernego stężenia kwasu glutaminowego w ośrodkowym układzie nerwowym na koncentrację i pamięć osób w podeszłym wieku. 
Memantyna jest niekompetytywnym antagonistą receptora kwasu N-metylo-D-asparaginowego.  Zablokowanie receptora NDMA prowadzi do zmniejszenia patologicznego wpływu glutaminianu na przekaźnictwo neuronalne, co prowadzi do łagodniejszego przebiegu schorzeń neurodegeneracyjnych do których należy choroba Alzheimera. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amantadyna

Wchłanianie memantyny

Proces wchłaniania memantyny z przewodu pokarmowego jest szybki i całkowity. Biodostępność wynosi około 100%. Pożywienie nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania substancji czynnej. 
Maksymalne stężenie leku w osoczu występuję zwykle po trzech godzinach od podania. 

Dystrybucja memantyny

Memantyna wchodzi w połączenia z białkami osocza na poziomie około 45%. Substancja czynna może przenikać przez łożysko i do pokarmu kobiety karmiącej. 

Metabolizm memantyny

Substancja czynna ulega częściowemu metabolizmowi w wątrobie. W biotransformacji memantyny nie odgrywa roli cytochrom P-450. Metabolizm leku prowadzi do powstania o minimalnym wpływie na receptory NDMA. Większa część dawki występuje w osoczu w postaci niezmienionej, główne metabolity wykryte w moczu to:

  • N-3,5-dimetylogludantan;
  • 1-nitrozo-3,5-dimetyloadamantan;
  •  izomery 4- i 6-hydroksymemantyny.

Wydalanie memantyny

Okres półtrwania memantyny wynosi od 60 do nawet 100 godzin, w zależności od cech osobniczych. Substancja czynna jest wydalana głównie z moczem (48% w postaci niezmienionej), a jego alkalizacja może doprowadzić do nawet siedmiokrotnego spowolnienia eliminacji leku. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij