Encyklopedia leków

Gestoden, Gestodene, Gestodenum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o gestodenie

Rok wprowadzenia na rynek
1987
Substancje aktywne
gestoden
Działanie gestodenu
antykoncepcyjne, zapobiega owulacji i zapłodnieniu
Postacie gestodenu
tabletki drażowane, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Wzór sumaryczny gestodenu

C21H26O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające gestoden

Wskazania do stosowania gestodenu

Gestoden jest stosowany jako doustna antykoncepcja hormonalna w preparatach dwuskładnikowych w połączeniu z estrogenami.

Dawkowanie gestodenu

Gestoden przyjmuje się doustnie, raz na dobę o stałej porze dnia. Przyjmowanie leku należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego. Dopuszcza się rozpoczęcie terapii w 2-7 dniu krwawienia, ale z koniecznością zastosowania dodatkowej metody antykoncepcji przez pierwsze 7 dni. Gestoden przyjmuje się w cyklu 21-dniowym lub 24-dniowym, po którym następuje 7- lub 4-dniowa przerwa i dochodzi do krwawienia z odstawienia.
W przypadku poronienia w pierwszym trymestrze ciąży zalecane jest natychmiastowe rozpoczęcie przyjmowania gestodenu. Kobiety po porodzie lub po poronieniu w drugim trymestrze ciąży powinny rozpocząć stosowanie leku po 28 dniach od porodu/poronienia.
Jeżeli kobieta stosowała dotychczas inne metody antykoncepcji (np. plastry, system dopochwowy, złożone środki hormonalne) należy przyjąć gestoden dzień po zakończeniu poprzedniej metody antykoncepcji.
W przypadku pominięcia dawki gestodenu, należy przyjąć tabletkę najszybciej jak to możliwe, jeśli od ostatniej dawki minęło mniej niż 12 h. Następne tabletki przyjmować o stałej porze dnia. Jeżeli od ostatniej dawki minęło więcej niż 12 h, należy zastosować dodatkową metodę antykoncepcji przez kolejne 7 dni.
W przypadku wystąpienia wymiotów i (lub) biegunki w ciągu 4 h od przyjęcia leku należy uwzględnić możliwość niecałkowitego wchłonięcia dawki leku z czym wiążę się konieczność przyjęcia dodatkowej dawki gestodenu z opakowania zapasowego.

Przeciwskazania do stosowania gestodenu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na gestoden, choroba zakrzepowo-zatorowa i czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej (np. wada zastawkowa serca, zaburzenia rytmu serca), krwawienia z pochwy o nieustalonej przyczynie oraz zdiagnozowanie lub podejrzenie nowotworu zależnego od hormonów płciowych. Przeciwwskazaniem jest również zapalenie trzustki z ciężką hipertrójglicerydemiącukrzyca ze zmianami naczyniowymi, niekontrolowane nadciśnienie, ból głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi, choroba naczyń mózgowych, choroba wieńcowa, ciężka choroba wątroby włącznie ze złośliwymi nowotworami wątroby (do momentu unormowania parametrów biochemicznych).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania gestodenu

Jeżeli u pacjentki występowała w przeszłości choroba zakrzepowo-zatorowa to należy uwzględnić ryzyko jej nawrotu. Lek predysponuje do wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego w przypadku pojawienia się pierwszych objawów należy przerwać jego stosowanie. Należy uwzględnić zwiększone ryzyko u osób długotrwale unieruchomionych (np. w okresie po operacji lub w wyniku choroby), osób otyłych, w zaawansowanym wieku, w okresie po porodzie/poronieniu w II trymestrze. Ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej żył jest szczególnie wysokie w pierwszym roku stosowania złożonych tabletek antykoncepcyjnych. Choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic wiąże się z ryzykiem wystąpienia zawału mięśnia sercowego i incydentów mózgowo-naczyniowych. Oprócz wyżej wymienionych czynników sprzyjających tym incydentom można wyróżnić również palenie papierosów, nadciśnienie, hiperlipidemię i migrenę.
Odnotowano przypadki zakrzepicy siatkówki oka, która może prowadzić do częściowej lub całkowitej utraty wzroku.
Podczas stosowania gestodenu może wystąpić znacznie podwyższone ciśnienie tętnicze krwi.
Przyjmowanie gestodenu może zwiększać ryzyko raka piersi, szyjki macicy i wątroby.
Podczas stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia ostudy (przebarwienia skóry wynikające z nadmiernej produkcji melaniny). Należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe, jeżeli pacjentka ma skłonność do występowania ostudy.
Konsekwencją stosowania gestodenu jest często nastrój depresyjny. W przypadku nawracających epizodów depresji konieczna jest konsultacja lekarska.
Gestoden może pogarszać kontrolę glikemii. Pacjentki diabetologiczne należy poddać ścisłej obserwacji.
W trakcie przyjmowania leku mogą wystąpić zaburzenia profilu lipidowego (wzrost LDL, spadek HDL w osoczu). Może dojść do trwałej hipertrójglicerydemii i związanej z nią powikłań.
W przerwie pomiędzy okresami stosowania leku powinno wystąpić krwawienie z odstawienia. Jego brak należy skonsultować z lekarzem i wykluczyć ciążę.
Pojawienie się plamień/krwawień śródcyklicznych wymaga podjęcia odpowiedniego postępowania diagnostycznego i rozważenia innych metod antykoncepcji.
Należy poinformować pacjentkę, że gestoden nie chroni przed HIV i innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową.
Lek nie jest wskazany do stosowania w okresie przed wystąpieniem menstruacji i po menopauzie.

Przeciwwskazania gestodenu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Gestodenu nie należy łączyć z ombitaswirem, parytaprewirem, rytonawirem i dazabuwirem.

Interakcje gestodenu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie skuteczności działania antykoncepcyjnego przez indukcję enzymatyczną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zmniejszenie lub zwiększenie stężenia progestagenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Grazoprewir (Grazoprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Indynawir
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Zwiększenie stężenia gestodenu w osoczu przez inhibicję enzymatyczną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Danazol (Danazol) testosteron i pochodne
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izawukonazol (Isavuconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Wzrost stężenia cyklosporyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Zmniejszenie stężenia lamotryginy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Wzrost stężenia aminotransferazy (ALT) - zwłaszcza przy stosowaniu w połączeniu z estrogenami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dazabuwir (Dasabuvir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Ombitaswir (Ombitasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV

Interakcje gestodenu z pożywieniem

Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie gestodenu w osoczu przez inhibicję enzymatyczną.

Inne rodzaje interakcji

Należy uwzględnić ryzyko wpływu gestodenu na wyniki badań laboratoryjnych (parametry czynności wątroby, tarczycy, nerek i nadnerczy, parametry metabolizmu węglowodanów, procesu krzepnięcia i fibrynolizy, a także na stężenie niektórych białek w surowicy).
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może nasilać metabolizm wątrobowy gestodenu i zmniejszać skuteczność działania antykoncepcyjnego.

Wpływ gestodenu na ciążę

Brak danych, które wskazywałyby na szkodliwy wpływ gestodenu na rozwój płodu, gdy doszło do przypadkowego zapłodnienia i nieumyślnego przyjmowania leku na wczesnym etapie ciąży. Po potwierdzeniu ciąży należy przerwać przyjmowanie gestodenu.

Wpływ gestodenu na laktację

Gestoden przenika do mleka kobiecego. W pojedynczych przypadkach odnotowano działania niepożądane u karmionego dziecka włącznie z żółtaczką. Gestoden może zmieniać ilość i skład pokarmu, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Bardzo często
krwawienia śródcykliczne
Bardzo często
plamienia w trakcie cyklu
Bardzo często
nerwowość
Często
nudności
Często
zmiana masy ciała
Często
wydzielina z piersi
Często
wymioty
Często
brak miesiączki
Często
zawroty głowy
Często
zmiany nastroju
Często
bolesne miesiączki
Często
ból brzucha
Często
powiększenie piersi
Często
trądzik
Często
ból piersi
Często
zapalenie pochwy
Często
obrzęk
Często
tkliwość piersi
Często
zmiany libido
Często
zmiana wydzieliny z pochwy
Często
zmiana nasilenia krwawienia miesiączkowego
Często
zmiana obrazu nadżerki
Często
hipertriglicerydemia
Rzadko
hirsutyzm
Rzadko
łysienie
Rzadko
wysypka
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zmiana apetytu
Rzadko
nieprawidłowe stężenia lipidów
Rzadko
zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi
Rzadko
skurcze żołądka
Rzadko
nietolerancja glukozy
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
nietolerancja szkieł kontaktowych
Niezbyt często
rumień guzowaty
Niezbyt często
reakcje rzekomoanafilaktyczne
Niezbyt często
żółtaczka cholestatyczna
Niezbyt często
zmniejszenie stężenia folianów we krwi
Niezbyt często
zapalenie nerwu wzrokowego
Bardzo rzadko
nasilenie porfirii
Bardzo rzadko
zespół hemolityczno-mocznicowy
Bardzo rzadko
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
zakrzepica siatkówki
Bardzo rzadko
powiększenie żylaków
Bardzo rzadko
niedokrwienne zapalenie jelita grubego
Bardzo rzadko
nasilenie pląsawicy
Bardzo rzadko
choroby pęcherzyka żółciowego
Bardzo rzadko
pierwotny rak wątrobowokomórkowy
Bardzo rzadko
nasilenie tocznia rumieniowatego układowego
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
choroba Crohna
Częstotliwość nieznana
uszkodzenie komórek wątroby
Częstotliwość nieznana
wrzodziejące zapalenie okrężnicy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania gestodenu

Przyjęciu zbyt dużych dawek gestodenu nie powinny towarzyszyć poważne skutki. Odnotowano przypadki nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, znużenia, tkliwości piersi oraz niewielkich krwawień z pochwy

Mechanizm działania gestodenu

Gestoden to progestagen, który łączy się z receptorem progesteronowym. Powstały kompleks wiąże się z DNA i nasila ekspresję genów docelowych. Skutkiem działania leku jest przede wszystkim hamowanie produkcji hormonu luteinizującego (LH) i procesu owulacji, a także wzrost lepkości śluzu szyjkowego, co utrudnia przenikanie plemników do jamy macicy, a także uniemożliwia zagnieżdżenie zarodka w macicy. Gestoden oddziałuje również z receptorem glikokortykosteroidowym, przez co nasileniu ulega ekspresja receptora trombiny i związana z tym aktywność prozakrzepowa.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Dezogestrel
  • Dienogest
  • Drospirenon
  • Etonogestrel
  • Lewonorgestrel
  • Linestrenol
  • Medroksyprogesteron
  • Nomegestrol
  • Norelgestromin
  • Noretysteron

Wchłanianie gestodenu

Gestoden jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne po upływie 1 h od podania. Biodostępność leku wynosi około 99%.

Dystrybucja gestodenu

Stopień wiązania gestodenu z albuminami osocza wynosi 30%. Lek w większym stopniu wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (50-70%) .

Metabolizm gestodenu

Gestoden ulega metabolizmowi wątrobowemu na drodze redukcji i hydroksylacji.

Wydalanie gestodenu

Okres półtrwania gestodenu wynosi 12-15 h. Lek wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem, w drugiej kolejności z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij