Encyklopedia leków

Formoterol, Formoterol, Formoterolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o formoterolu

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
formoterol, fumaran formoterolu, fumaran formoterolu dwuwodny
Działanie formoterolu
przeciwastmatyczne, rozszerza oskrzela (rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli)
Postacie formoterolu
proszek do inhalacji, proszek do inhalacji podzielony, aerozol inhalacyjny, proszek do inhalacji w kapsułce twardej
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Pulmonologia
Rys historyczny formoterolu

Substancja lecznicza została opatentowana w 1972 roku i wprowadzona do lecznictwa w 1998 roku.

Wzór sumaryczny formoterolu

C19H24N2O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające formoterol

Wskazania do stosowania formoterolu

Formoterol jest wskazany do stosowania w leczeniu skojarzonym astmy, u pacjentów przyjmujących wziewne kortykosteroidy, jeśli zachodzi konieczność wdrożenia długo działającego β2-mimetyku oraz u pacjentów z POChP, wymagająch długotrwałego leczenia rozszerzającego oskrzela.

Dawkowanie formoterolu

Dawkowanie formoterolu ustalane jest przez lekarza na podstawie wieku pacjenta, rodzaju schorzenia oraz jego przebiegu. W lecznictwie stosuje się dawki w zakresie: od 6 mikrogramów formoterolu (w postaci fumaranu dwuwodnego) - do stosowania doraźnego, do maksymalnej dobowej dawki, wynoszącej 48 mikrogramów formoterolu (w postaci fumaranu dwuwodnego). Jednorazowa dawka nie powinna przekraczać 12 mikrogramów substancji.

Przeciwskazania do stosowania formoterolu

Lek przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na formoterol.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania formoterolu

Formoterol nie powinien być stosowany jako lek pierwszego rzutu w astmie, ponieważ jego działanie jest niewystarczające do tego celu. Pacjenci leczeni na astmę, oprócz formoterolu powinni przyjmować także podtrzymujące dawki kortykosteroidów o działaniu przeciwzapalnym i nie odstawiać ich, nawet gdy podawanie formoterolu łagodzi objawy. Formoterol może być włączany do terapii, gdy kortykosteroidy nie są wystarczająco skuteczne, jednak nigdy nie wolno wdrażać tego leku, gdy następują ciężkie zaostrzenia lub pogorszenia astmy.

Podczas stosowania leku może dochodzić do pogorszenia kontroli astmy, jenak nie wolno na własną rękę przerywać leczenia, lecz pozostawać pod stałym nadzorem lekarza. Z kolei, jeśli przyjmowanie leku łagodzi objawy astmy, lekarz może rozważyć zmniejszenie stosowanej dawki. Należy pamiętać, aby w miarę przebiegu choroby stosować najmniejszą skuteczną dawkę formoterolu. Nie należy również przekraczać maksymalnych dawek dobowych leku.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania formoterolu u pacjentów cierpiących na: ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężką niewydolność serca, chorobę niedokrwienną serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza blok przedsionkowo-komorowy III°), idiopatyczne podzastawkowe zwężenie aorty, kardiomiopatię przerostową z zawężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy oraz jeśli występuje guz chromochłonny, tętniak, stwierdzone lub podejrzewane wydłużenie odstępu QTc, a także u pacjentów przyjmujących leki wpływające na odstęp QTc (lek może powodować wydłużenie tego odcinka). U osób z istniejącymi chorobami serca należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania formoterolu oraz teofiliny. Ze względu na działanie hiperglikemizujące formoterolu, u pacjentów z cukrzycą zalecane jest monitorowanie glikemii. Formoterol może prowadzić również do wystąpienia ciężkiej hipokaliemii - zalecana jest szczególna ostrożność i kontrola stężenia potasu we krwi, gdyż niedotlenienie przy ciężkiej ostrej astmie może zwiększać ryzyko hipokaliemii (jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami i diuretykami, może nasilać hipokaliemię). 

W przypadku każdego leku podawanego w formie wziewnej, również stosowanie formoterolu obarczone jest ryzykiem wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli, który objawia się nagłym nasileniem świszczącego oddechu oraz dusznością. Należy wtedy natychmiast zastosować szybkodziałający lek rozszerzający oskrzela i przerwać stosowanie formoterolu.

Przeciwwskazania formoterolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy stosować formoterolu razem z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne (także z kroplami do oczu), ponieważ ich działania są przeciwstawne.

Interakcje formoterolu z innymi substancjami czynnymi

Może dochodzić do wydłużenia odcinka QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adenozyna (Adenosine) leki przeciwarytmiczne - INNE
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Bilastyna (Bilastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Degareliks (Degarelix) inne leki przeciwnowotworowe
Deksbromfeniramina (Dexbrompheniramin) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Desloratadyna (Desloratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Domperidon (Domperidone) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Emedastyna (Emedastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Granisetron (Granisetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) bisfosfoniany
Kwas pipemidynowy (Pipemidic acid) chinolony - inhibitory gyrazy
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lenwatynib (Lenvatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Oksaliplatyna (Oxaliplatin) cytostatyki alkilujące
Oksytocyna (Oxytocin) oksytocyna i analogi
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Papaweryna (Papaverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Pazyreotyd (Pasireotide) somatostatyny i analogi
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Propofol (Propofol) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telawancyna (Telavancin) antybiotyki glikopeptydowe
Terlipresyna (Terlipressin) wazopresyna i analogi
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Toremifen (Toremifene) substancje hamujące działanie estrogenów
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Treprostinil (Treprostinil) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Triprolidyna (Triprolidine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Lewokabastyna (Levocabastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Podawanie formoterolu z tymi lekami może nasilić ich działanienie niepożądane, jakim jest obniżenie stężenia potasu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Cyklezonid (Ciclesonide) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Flumetazon (Flumethasone) glikokortykosteroidy
Fluocynolon (Fluocinolone acetonide) glikokortykosteroidy
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Mometazon (Mometasone) glikokortykosteroidy
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą osłabiać lub hamować działanie formoterolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Może dojść do nasilenia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Interakcje formoterolu z alkoholem

Alkohol może zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony serca po zastosowaniu formoterolu.

Wpływ formoterolu na prowadzenie pojazdów

Według danych formoterol nie ma wpływu, bądź wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Stosowanie formoterolu może wiązać się ze zwiększeniem we krwi stężeń: insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu oraz ciał ketonowych.

Wpływ formoterolu na ciążę

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania formoterolu u kobiet w ciąży. Leczenie można rozważyć na wszystkich etapach ciąży, gdy jest to konieczne do opanowania ataków astmy i jeśli spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ formoterolu na laktację

Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka kobiecego. Zastosowanie formoterolu u karmiących można rozważyć jedynie, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu wziewnym formoterolu stwierdzano często: bóle głowy, drżenia, kołatanie serca. Niezbyt często pojawiają się: pobudzenie, niepokój, zaburzenia snu, zaburzenia lękowe, tachykardia, skurcze i bóle mięśniowe. Rzadko pojawiają się: zaburzenia rytmu serca (np. migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe), hipokaliemia, nudności, paradoksalny skurcz oskrzeli, nasilenie skurczu oskrzeli, podrażnienie gardła i jamy ustnej. Bardzo rzadko zgłaszano hiperglikemię, zawroty głowy, zaburzenia smaku, zmiany ciśnienia krwi, dławicę piersiową oraz wydłużenie odstępu QT.

Objawy przedawkowania formoterolu

Objawy przedawkowania są typowe dla β2-agonistów i obejmują: bóle głowy, drżenie, kołatanie serca. W pojedynczych przypadkach może pojawić się częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe, kwasica metaboliczna, hipokaliemia, hiperglikemia, nudności, wymioty oraz senność.

Mechanizm działania formoterolu

Formoterol jest silnym wybiórczym β2-agonistą (β2-mimetykiem, lekiem aktywującym receptory β2-adrenergiczne).  Receptory te zlokalizowane są głównie w mięśniówce gładkiej drzewa oskrzelowego, a ich pobudzenie prowadzi do rozkurczu i rozszerzania kanalików oskrzelowych. Działanie formoterolu jest szybkie (zaczyna się w ciągu 1–3 minut) i długie (po podaniu wziewnym działa do 12 godzin). Pewna niewielka ilość receptorów β2 znaduje się również w mięśniówce serca (stąd biorą się potencjalne efekty niepożądane formoterolu). Formoterol nazywany jest selektywnym (wybiórczym) β2-agonistą, ponieważ praktycznie nie oddziaływuje na receptory β1.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Fenoterol
  • Indakaterol
  • Olodaterol
  • Salbutamol
  • Salmeterol
  • Wilanterol

Wchłanianie formoterolu

Ok. 80% dawki formoterolu może zostać połknięte, a następnie wchłonięte, jednakże po podaniu wziewnym standardowych dawek, nie wykrywa się formoterolu w osoczu. Farmakokinetyka jest liniowa, a długotrwałe stosowanie nie prowadzi do dużej kumulacji w organizmie.

Dystrybucja formoterolu

Wiązanie formoterolu z białkami osocza wynosi około 50–64%. Nie określono objętości dystrybucji dla tego leku.

Metabolizm formoterolu

Formoterol jest metabolizowany w wątrobie w dwojaki sposób: na drodze bezpośredniej glukuronizacji lub glukuronizacji poprzedzonej O-demetylacją substratu. Wiele izoenzymów cytochromu P450 jest zaangażowanych w przemiany formoterolu, dlatego też istnieje bardzo małe ryzyko interakcji na poziomie metabolicznym z innymi substancjami.

Wydalanie formoterolu

Okres półtrwania eliminacji wynosi około 2–3 h. Z szybkości wydalania formoterolu z moczem między 3 a 16 godziną po podaniu wziewnym, wyliczono okres półtrwania wynoszący około 5 godzin. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki znakowanego formoterolu około 60% dawki leku wykrywano w moczu, a około 30% w kale. Klirens nerkowy formoterolu wynosi 150 ml/min.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij