Encyklopedia leków

Fludrokortyzon, Fludrocortisone, Fludrocortisonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o fludrokortyzonie

Rok wprowadzenia na rynek
1953 rok
Substancje aktywne
fludrokortyzon, octan fludrokortyzonu
Działanie fludrokortyzonu
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwobrzękowe i przeciwwysiękowe, przeciwświądowe, przeciwzapalne
Postacie fludrokortyzonu
krople do oczu, krople do uszu, tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Alergologia, Endokrynologia, Okulistyka, Otolaryngologia
Rys historyczny fludrokortyzonu

Co do daty wprowadzenia do lecznictwa fludrokortyzonu istnieją pewne rozbieżności. Pewne źródła podają rok 1953, natomiast inne 1955.

Według Food and Drug Administration (Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków) fludrokortyzon po raz pierwszy został zarejestrowany w 1955 roku przez firmę CASPER PHARMA LLC. pod nazwą handlową Florinef jako tabletki doustne w dawce 0,1 mg. Trzy lata później dokonano rejestracji na rynku kanadyjskim przez firmę Squibb Canada Inc., Division Of Bristol Myers Squibb Canada Inc. pod nazwą FLORINEF ACETATE w dawce. 0,1 mg.

W Polsce produkcja fludrokortyzonu w postaci tabletek doustnych odbywa się od 1969 roku w Pabianickich Zakładach Farmaceutycznych Polfa S.A. Preparat nazywa się Cortineff i zawiera 0,1 mg substancji czynnej. Pod taką samą nazwą handlową od 1990 zarejestrowana jest maść do oczu. Stężenie substancji czynnej wynosi 0,1%. Jest produkowana w Jeleniej Górze przez Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa SA. Z kolei od 1978 roku w Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. są produkowane krople do oczu i uszu Dicortineff zawierające m.in. fludrokortyzon.

Wzór sumaryczny fludrokortyzonu

C21H29FO5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające fludrokortyzon

Wskazania do stosowania fludrokortyzonu

Fludrokortyzon jest wskazany do stosowania w terapii zastępczej pierwotnej i wtórnej niewydolności kory nadnerczy w chorobie Addisona, leczeniu zespołu nadnerczowo-płciowego z utratą soli, leczeniu zapalenia błony naczyniowej oka, zapalenia rogówki, alergicznego zapalenia spojówek i brzegów powiek, w leczeniu stanów zapalnych ucha zewnętrznego i  środkowego, stanów zapalnych ucha po zabiegach operacyjnych, stanów po urazach zewnętrznego przewodu słuchowego.

Dawkowanie fludrokortyzonu

Fludrokortyzon w postaci tabletek stosuje się doustnie między posiłkami 100-300 µg na dobę lub 200-300 µg co drugi lub trzeci dzień. Dawkę ustała się indywidualnie w zależności od choroby, reakcji pacjenta na leczenie lub wystąpienia sytuacji stresowej (zabieg, uraz, zakażenie).

Fludrokortyzon w postaci maści do oczu stosuje się do worka spojówkowego 2-3 razy na dobę, nie dłużej niż dwa tygodnie.

Fludrokortyzon w postaci kropli do oczu stosuje się u dorosłych i dzieci powyżej 2 roku życia do dziesięciu kropli na dobę.

Fludrokortyzon w postaci kropli do ucha stosuje się do 16 kropel na dobę. Po zakropleniu  do ucha pacjent powinien pozostać przez 15 minut w pozycji z uchem zwróconym do góry. Nie dłużej niż 7 dni.

Przeciwskazania do stosowania fludrokortyzonu

Przeciwwskazaniem do stosowania fludrokortyzonu jest nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, nieleczone zakażenia układowe, choroby rogówki występujące z ubytkami nabłonka, jaskra, wirusowe, bakteryjne, grzybicze oraz gruźlicze choroby oczu, brzegów powiek lub ucha, stany ropne, niezagojone rany, przerwanie błony bębenkowej ucha.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fludrokortyzonu

Podczas stosowania fludrokortyzonu należy kontrolować dawkowanie, wychwyt soli oraz stężenie elektrolitów we krwi.

Ze względu na liczne, poważne działania niepożądane fludrokortyzon należy stosować w najmniejszych skutecznych dawkach w możliwie krótkim okresie.

Długotrwałe stosowanie fludrokortyzonu powoduje zanik kory nadnerczy. Zakończenie terapii powinno zostać przeprowadzone stopniowo i powoli.

W trakcie długotrwałego przyjmowania fludrokortyzonu, w przypadku zwiększonego stresu, spowodowanego urazem, zabiegiem lub ciężką chorobą może okazać się konieczne leczenie wspomagające kortykosteroidami w trakcie terapii fludrokortyzonem jak i w okresie późniejszym.

Stosowanie fludrokortyzonu może maskować objawy zakażenia, zmniejsza odporność na zakażenia oraz możliwość jej lokalizacji. W przypadku ospy wietrznej, półpaśca i odry, przebieg tych chorób może być cięższy po podaniu fludrokortyzonu. Możliwe jest również pojawienie się zaostrzenia w przebiegu następujących chorób: zapalenie płuc, zapalenie wątroby i rozsianego oraz rozsiane wewnątrznaczyniowe krzepnięcie. Pacjentów, którzy nie przebyli wcześniej ospy wietrznej, półpaśca i odry a stosują terapię z fludrokortyzonem, należy chronić przed zarażeniem. Po kontakcie z wirusem ospy wietrznej lub w przypadku podejrzenia takiego kontaktu pacjentowi, stosującemu fludrokortyzon lub przyjmiującemu fludrokortyzon w przeciągu do trzech miesięcy od momentu narażenia na kontakt z wirusem, należy podać immunoglobuliny Varicella zoster. 

Pacjenci leczeni fludrokortyzonem nie mogą być szczepieni szczepionkami zawierającymi żywe wirusy.

Należy zachować ostrożność u pacjentów chorujących na następujące choroby: świeże zespolenia jelitowe, uchyłkowatość jelit, zakrzepowe zapalenie żył, choroby wysypkowe,  niewydolność nerek, przewlekłe zapalenie nerek, osteoporoza (zwłaszcza u kobiet w wieku pomenopauzalnym), czynny lub utajony wrzód trawienny, miastenia, infekcje wirusowe lub grzybicze, jaskra (również w wywiadzie rodzinnym), zaburzenia gospodarki lipidowej, hipoalbuminemia.

W przypadku pacjentów z czynną gruźlicą stosowanie fludrokortyzonu wskazane jest tylko w przypadku gruźlicy rozsianej lub o przebiegu piorunującym i jedynie w połączeniu z leczeniem przeciwprątkowym. 

U pacjentów chorujących na nadciśnienie, zastoinową niewydolność serca, miopatię steroidową, epilepsję, upośledzoną czynność wątroby oraz ostrą psychozę i zaburzenia psychiczne należy zachować ostrożność podczas stosowania fludrokortyzonu.

Przyjmowanie wyżej wymienionego leku może nasilać występującą wcześniej chwiejność emocjonalną i skłonności psychotyczne.

Należy pamiętać, że fludrokortyzon wykazuje silniejsze działanie u pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub marskością wątroby.

Fludrokortyzon może powodować pogorszenie stanu diabetyków, w związku z tym wymagane jest zwiększenie dawki insuliny. Dodatkowo lek ten może przyczyniać się do ujawnienia cukrzycy utajonej.

Stosowanie fludrokortyzonu zwiększa ryzyko wystąpienia u kobiet nieregularnych miesiączek.

Istnieje niewielkie ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej po zastosowaniu fludrokortyzonu, szczególnie wtedy, gdy u pacjenta w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na leki.

Pacjenci z hipoprotrombinemią, czyli chorobą, w której utrudnione jest powstawanie skrzepu i wydłuża się czas krzepnięcia krwi, powinni zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z fludrokortyzonem. Oba leki zwiększają ryzyko krwawień.

Należy zwrócić szczególną uwagę na niemowlęta i dzieci, ponieważ długotrwałe stosowanie fludrokortyzonu może powodować zahamowanie wzrostu i zaburzenia rozwoju.

Przeciwwskazania fludrokortyzonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Fludrokortyzonu nie należy stosować u osób z nadwrażliwością na tę substancję czynną.

Fludrokortyzonu w postaci kropli do oczu i uszu nie należy łączyć z antybiotykami aminoglikozydowymi, takimi jak: streptomycyna, tobramycyna, gentamycyna, neomycyna, amikacyna.

Interakcje fludrokortyzonu z innymi substancjami czynnymi

Przyśpieszenie metabolizmu fludrokortyzonu poprzez indukcję enzymów mikrosomalnych i osłabienie siły działania fludrokortyzonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Fludrokortyzon osłabia działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz insuliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Liksysenatyd (Lixisenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Metformina (Metformin) doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy
Fludrokortyzon osłabia działanie leków moczopędnych i nasila hipokaliemię, czyli niskie stężenie potasu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Mannitol (Mannitol) diuretyk osmotyczny
Mocznik (Urea) substancje czynne stosowane w dermatologii
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Fludrokortyzon zmniejsza, a u niektórych pacjentów zwiększa skuteczność działania wyżej wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase) inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Urokinaza (Urokinase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zwiększenie ryzyka wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Benzydamina (Benzydamine) substancje znieczulające miejscowo - INNE
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Flurbiprofen (Flurbiprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas tolfenamowy (Tolfenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Parekoksyb (Parecoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylan dietyloaminy (Diethylamine salicylate) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Salicylan metylu (Methyl salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etofenamat (Etofenamate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Leki przeciwhistaminowe osłabiają działanie fludrokortyzonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Bilastyna (Bilastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Desloratadyna (Desloratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Emedastyna (Emedastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Epinastyna (Epinastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Feksofenadyna (Fexofenadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Loratadyna (Loratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Mepyramina (Mepyramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Olopatadyna (Olopatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Triprolidyna (Triprolidine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Jednoczesne stosowanie steroidów anabolicznych, androgenów i fludrokortyzonu może przyczyniać się do występowania trądziku i obrzęków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
DHEA (Prasteron, Dehydroepiandrosteron) (Prasterone (dehydroepiandrosterone, dhea)) steroidy anaboliczne
Nandrolon (Nandrolone) steroidy anaboliczne
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Doustne leki antykoncepcyjne zawierające w swoim składzie estrogeny zmniejszają metabolizm fludrokortyzonu, a także przyczyniają się do zmniejszania jego wiązanie z białkami, co przyczynia się do nasilenia działania fludrokortyzonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estriol (Estriol) estrogeny naturalne i syntetyczne

Interakcje fludrokortyzonu z pożywieniem

Fludrokortyzon powoduje zwiększenie stężenia sodu we krwi. Nadmierne spożywanie soli podczas stosowania fludrokortyzonu może przyczynić się do nadciśnienia i obrzęków.

Jednoczesne stosowanie fludrokortyzonu oraz EPA (kwasu eikozapentaenowego), należącego do kwasów omega-3 i powszechnie występującego w tranie oraz tłustych rybach, może zwiększyć ryzyko wystąpienia lub nasilić podrażnienie żołądka oraz jelit.

Interakcje fludrokortyzonu z alkoholem

Brak jasnych informacji na temat interakcji alkoholu z fludrokortyzonem. Jednakże można przypuszczać, że alkohol zastosowany razem z fludrokortyzonem będzie  nasilał swoje drażniące działanie na błonę śluzową żołądka.

Wpływ fludrokortyzonu na prowadzenie pojazdów

Obecnie brakuje danych na temat wpływu fludrokortyzonu w postaci doustnej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Natomiast preparaty stosowane do oczu nie ograniczają sprawności psychoruchowej i zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Skuteczność działania miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba) zmniejsza się podczas jednoczesnego stosowania  fludrokortyzonu.

Skuteczność działania witaminy D3 (Cholecalciferol) zmniejsza się podczas jednoczesnego stosowania  fludrokortyzonu.

Jednoczesne stosowanie fludrokortyzonu oraz EPA (kwasu eikozapentaenowego), należącego do kwasów omega-3 i powszechnie występującego w tranie oraz tłustych rybach, może zwiększyć ryzyko wystąpienia lub nasilić podrażnienie żołądka oraz jelit.

Stosowanie szczepionek zawierających żywe wirusy oraz immunosupresyjnych dawek glikokortykosteroidów może przyczyniać się do rozwoju chorób wirusowych i zmniejszenia skuteczności szczepionki.

Fludrokortyzon może wpływać na osłabienie reakcji w testach skórnych.

Wpływ fludrokortyzonu na ciążę

Według informacji zamieszczonych przez producentów doustnych leków zawierających fludrokortyzon nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie rozrodczym. Według Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) fludrokortyzon należy do kategorii C. Nie przeprowadzano badań na ciężarnych kobietach, jednak wyniki testów na zwierzętach wskazują, że lek może mieć szkodliwy wpływ na płód i powodować rozszczep podniebienia, zahamowanie rozwoju a także wystąpienie niewydolności kory nadnerczy. Jednakże dopuszcza się zastosowanie fludrokortyzonu wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentki, u których pojawia się stan przedrzucawkowy i zatrzymanie płynów w organizmie.

Wpływ fludrokortyzonu na laktację

Producenci leków zawierających fludrokortyzon (zarówno w postaci doustnej jak i zewnętrznych) przestrzegają przed stosowaniem leku u kobiet karmiących, ze względu na możliwe zahamowanie wzrostu lub zahamowanie wydzielania hormonów nadnerczy u dziecka. Producenci zalecają również odstawienie leku na czas karmienia.

Jednakże w ostatnim czasie nie opublikowano danych dotyczących wydzielania fludrokortyzonu do mleka. Fludrokortyzon zalicza się do grupy Low risk, czyli leków o niskim ryzyku stosowania i umiarkowanie bezpiecznych podczas karmienia. Wiadomo, że pozostałe kortykosteroidy wydzielają się do mleka w niewielkich ilościach. Przyjmowanie leku  podczas karmienie piersią nie powinno być szkodliwe dla dziecka, o ile stosowane są możliwie najniższe, skuteczne dawki leku, przeprowadzane są testy laboratoryjne oraz obserwacje dziecka pod kątem objawów wskazujących na niedoczynność nadnerczy.

W przypadku preparatów okulistycznych i dermatologicznych stosowanych zewnętrznie istnieje małe prawdopodobieństwo, aby fludrokortyzon wydzielał się w znaczących ilościach do mleka matki, ze względu na małe dawki preparatów i słabe przenikanie substancji do osocza. 

Wpływ fludrokortyzonu na płodność

Brakuje wystarczających danych dotyczących płodności, aby stwierdzić wpływ fludrokortyzonu na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bezsenność
Częstotliwość nieznana
depresja
Częstotliwość nieznana
drgawki
Częstotliwość nieznana
epilepsja
Częstotliwość nieznana
euforia
Częstotliwość nieznana
hirsutyzm
Częstotliwość nieznana
jaskra
Częstotliwość nieznana
leukocytoza
Częstotliwość nieznana
nadciśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
osteoporoza
Częstotliwość nieznana
parestezje
Częstotliwość nieznana
perforacja jelita cienkiego i grubego
Częstotliwość nieznana
rozstępy
Częstotliwość nieznana
rumień
Częstotliwość nieznana
ścieńczenie skóry
Częstotliwość nieznana
trądzik steroidowy
Częstotliwość nieznana
wybroczyny
Częstotliwość nieznana
wzdęcia
Częstotliwość nieznana
zahamowanie wzrostu u dzieci
Częstotliwość nieznana
zapalenie trzustki
Częstotliwość nieznana
zatrzymanie sodu, któremu towarzyszy powstanie obrzęków
Częstotliwość nieznana
zespół cushinga
Częstotliwość nieznana
zwiększenie łaknienia
Częstotliwość nieznana
zwiększenie masy ciała
Częstotliwość nieznana
zwiększenie wydalania potasu (ryzyko arytmii)
Częstotliwość nieznana
zwiększone ciśnienie śródgałkowe
Częstotliwość nieznana
bóle głowy
Częstotliwość nieznana
nadmierne pocenie się
Częstotliwość nieznana
nieregularne miesiączkowanie
Częstotliwość nieznana
osłabienie siły mięśniowej
Częstotliwość nieznana
plamica
Częstotliwość nieznana
Kandydoza
Częstotliwość nieznana
zaburzenia trawienia
Częstotliwość nieznana
wylewy podskórne
Częstotliwość nieznana
zasadowica hipokalemiczna
Częstotliwość nieznana
zaburzenia osobowości
Częstotliwość nieznana
miopatia steroidowa
Częstotliwość nieznana
kompresyjne złamania kręgosłupa
Częstotliwość nieznana
aseptyczna martwica głowy kości udowej i ramiennej
Częstotliwość nieznana
patologiczne złamania kości długich
Częstotliwość nieznana
utrudnione gojenie się ran
Częstotliwość nieznana
wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z tarczą zastoinową
Częstotliwość nieznana
wtórna niedoczynność kory nadnerczy i przysadki
Częstotliwość nieznana
zaćma podtorebkowa tylna
Częstotliwość nieznana
wrzód trawienny
Częstotliwość nieznana
utrata masy mięśniowej
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie tolerancji węglowodanów
Częstotliwość nieznana
zwiększenie zapotrzebowania na insulinę
Częstotliwość nieznana
zwiększone zapotrzebowanie na leki przeciwcukrzycowe
Częstotliwość nieznana
wrzodziejące zapalenie przełyku
Częstotliwość nieznana
zakrzepowe zapalenie żył
Częstotliwość nieznana
brak miesiączki
Częstotliwość nieznana
perforacja owrzodzenia trawiennego
Częstotliwość nieznana
zapalenie nerwów
Częstotliwość nieznana
reakcja nadwrażliwości
Częstotliwość nieznana
zastoinowa niewydolność krążenia
Częstotliwość nieznana
zwiększone wydalanie wapnia
Częstotliwość nieznana
zmiany skórne przypominające zmiany towarzyszące toczniowi rumieniowatemu
Częstotliwość nieznana
osłabienie reakcji w testach skórnych
Częstotliwość nieznana
nasilenie objawów psychoz
Częstotliwość nieznana
ujawniona cukrzyca
Częstotliwość nieznana
ujemny bilans białkowy
Częstotliwość nieznana
ujemny bilans wapniowy
Częstotliwość nieznana
wytrzeszcz
Częstotliwość nieznana
ścieńczenie rogówki lub twardówki
Częstotliwość nieznana
zaostrzenie chorób oczu wywołanych przez grzyby i wirusy
Częstotliwość nieznana
martwicze zapalenie naczyń krwionośnych lub limfatycznych
Częstotliwość nieznana
zanik kory nadnerczy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie w formie maści do oczu: przemijające pieczenie, świąd okolicy oka, łzawienie, zaczerwienienie spojówek oraz chwilowe zaburzenie widzenia, opóźnienie gojenia i sprzyjanie zakażeniu głębszych partii oka (w przypadku zastosowania leku po zabiegu lub urazie oka), nadkażenia bakteryjne, grzybicze, wirusowe, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, powstanie jaskry i zaćmy.

Podanie w formie kropli do oczu i uszu: świąd lub pieczenie spojówek, rzadko niespecyficzne zapalenie spojówek lub reakcje uczuleniowe, przy długotrwałym stosowaniu nadkażenia bakteryjne i grzybicze, podwyższenie ciśnienia śródgałkowego i zaćma u pacjentów predysponowanych.

Objawy przedawkowania fludrokortyzonu

W przypadku przedawkowania fludrokortyzonu w formie doustnej, mogą wystąpić objawy podobne do działań niepożądanych występujących przy normalnym dawkowaniu.

Przy długotrwałym oraz nieprawidłowym stosowaniu fludrokoryzonu w postaci maści, może wystąpić jaskra posteroidowa.

Mechanizm działania fludrokortyzonu

Fludrokortyzon jest syntetycznym mineralokortykosteroidem stosowanym z hydrokortyzonem w leczeniu pacjentów z niewydolnością kory nadnerczy. Pod względem działania podobny jest do aldosteronu, natomiast pod względem struktury - do kortyzolu, od którego różni się jedynie obecnością atomu fluoru.

Aldosteron, główny endogenny mineralokortykosteroid, wytwarzany w korze nadnerczy, działa na receptory mineralokortykoidów w nerkach, przez co zwiększa wchłanianie zwrotne sodu i wydalanie potasu, a w konsekwencji reguluje zawartość elektrolitów w osoczu i ciśnienie krwi. U osób z niewydolnością nadnerczy, na przykład z chorobą Addisona, wytwarzanie aldosteronu jest niewystarczające lub całkowicie zahamowane i konieczne jest zastosowanie egzogennych mineralokortykosteroidów, w tym przypadku fludrokortyzonu.

Przyłączenie się fludrokortyzonu do receptorów mineralokortykoidów powoduje zmiany w translacji białek, a co za tym idzie zwiększenie m.in. gęstości kanałów sodowych w kanalikach nerkowych. W konsekwencji tego, zwiększa się stężenie sodu w osoczu i rośnie ciśnienie krwi, a także zmniejsza się stężenie potasu w osoczu.

Fludrokortyzon działa także na receptory glukokortykoidów. Glukokortykoidy wykazują silne właściwości immunosupresyjne oraz przeciwzapalne, dlatego są stosowane w leczeniu chorób autoimmunologicznych, alergiach, w przebiegu stanów zapalnych oraz po przeszczepach. Działanie fludrokortyzonu na receptory glukokortkoidów jest około 5 do 10 razy większe niż kortyzolu występującego w organizmie, natomiast siła działania na receptory mineralokortykosteroidów jest od 200 do 400 razy większa.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

Wchłanianie fludrokortyzonu

Po podaniu doustnym fludrokortyzon wchłania się szybko i sposób całkowity. Stężenie maksymalne fludrokortyzonu osiągane jest po około 0,5-2 godzinach. Po podaniu miejscowym do oka fludrokortyzon wchłania się z maści w bardzo małych ilościach.

Dystrybucja fludrokortyzonu

Przenikanie fludrokortyzonu do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalna (stosunek stężenia substancji w płynie mózgowo-rdzeniowym do stężenia substancji w osoczu wynosi 1:6). Fludrokortyzon wiążę się w 70-80% z albuminami i globuliną wiążącą kortykosteroidy.

Metabolizm fludrokortyzonu

Brakuje informacji na temat szlaku metabolicznego fludrokortyzonu. Dzięki badaniom in vitro po inkubacji w mikrosomach ludzkiej wątroby i cytozolu udało się uzyskać jedynie dwa metabolity 20β-dihydrofluorokortyzol i 6β-hydroksyfluorokortyzol. Nie zbadano do tej pory enzymów odpowiedzialnych za przebieg tej reakcji.

Wydaje się prawdopodobne, że enzymy CYP3A biorą udział w metabolizmie fludrokortyzonu. Wynika to z faktu, że Substancja ta należy do kortykosteroidów, grupy leków metabolizowanych przez te enzymy.

Wydalanie fludrokortyzonu

Po podaniu fludrokortyzonu jest on w około 80% wydalany z moczem, natomiast pozostałe 20% z kałem lub żółcią.

Informacje na temat okresu półtrwania fludrokortyzonu w osoczu różnią się w zależności od źródeł i wynoszą od 1 do 3,5 godziny oraz od 18 do 36 godzin.

Klirens osoczowy, czyli objętość osocza całkowicie oczyszczonego z danej substancji w określonym czasie, fludrokortyzonu szacuje się na 40,8 l / h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij