Encyklopedia leków

Estriol, Estriol, Estriolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o estriolu

Rok wprowadzenia na rynek
Substancje aktywne
estriol
Działanie estriolu
łagodzi objawy menopauzy (klimakterium)
Postacie estriolu
globulki dopochwowe, krem dopochwowy, tabletki
Układy narządowe
układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny estriolu

Estriol jest ludzkim hormonem o budowie steroidowej, pochodną estranu. Naturalnie w organizmie kobiety wzrost syntezy estriolu następuje w czasie ciąży. Estriol przede wszystkim znalazł zastosowanie jako lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej w celu złagodzenia dolegliwości związanych z niedoborem estrogenów u kobiet w wieku pomenopauzalnym. Estriol jako postać leku występuje w formie tabletek podawanych doustnie, oraz w postaci globulek i kremu, które są stosowane miejscowo (aplikacja dopochwowa).

Wzór sumaryczny estriolu

C18H24O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające estriol

Wskazania do stosowania estriolu

Estriol w postaci tabletek stosowany jest jako hormonalna terapia zastępcza (HTZ) u kobiet po menopauzie na skutek niedoboru estrogenów, leczenie okołooperacyjne u kobiet po menopauzie poddawanych operacjom pochwy, niepłodność w przebiegu wrogości śluzu szyjowego oraz jako pomoc diagnostyczna w razie wątpliwego obrazu cytologicznego w wymazie z szyjki macicy.

Estriol stosowany miejscowo (aplikacja dopochwowa) jest wskazany do stosowania w leczeniu atroficznych zmian w okolicy sromu i pochwy wynikających z niedoboru estrogenów (świąd, suchość, pieczenie), atroficznych zapaleniach sromu i pochwy, stanów zapalnych szyjki macicy i/lub pochwy, upławów, dyspareunii, zwężenia pochwy, owrzodzeń pochwy i szyjki macicy.

Dawkowanie estriolu

Zwykle stosowane doustne dawki estriolu zależą od jednostki chorobowej na którą wskazany jest estriol. W większości schorzeń przyjmuje się najmniejszą dawką dobową, która wywoła pożądany efekt terapeutyczny. Tabletki należy połykać w całości, najlepiej o stałej porze, tak aby całkowita dawka dobowa była podawana jednorazowo.

Dobowa dawka zwykle stosowana estriolu w leczeniu objawów niedoboru estrogenu to 4-8mg na dobę przez pierwsze 14dni, następnie najmniejsza dawka wywołująca efekt terapeutyczny.

Dobowa dawka zwykle stosowana estriolu w leczeniu niepłodności w przebiegu wrogości śluzu szyjkowego to 1-2mg w okresie od 6 do 15 dnia cyklu miesiączkowego.

Dobowa dawka zwykle stosowana estriolu w przygotowaniu do zabiegu pochwowego u kobiet po menopauzie to 4-8mg estriolu przed zabiegiem i 1-2mg estriolu po zabiegu.

Dobowa dawka zwykle stosowana estriolu stosowana jako pomoc diagnostyczna w przypadku wątpliwego obrazu cytologicznego w wymazie z szyjki macicy to 2-4mg stosowane przez tydzień przed pobraniem wymazu.

Miejscowo dobowa dawka zwykle stosowana estriolu w leczeniu zmian atroficznych w obrębie narządów płciowych, leczeniu przed i po operacjach w obrębie pochwy, leczeniu stanów zapalnych dróg rodnych, leczeniu dyspareunii, zwężenia pochwy to 0,5mg.

Przeciwskazania do stosowania estriolu

Przeciwwskazaniem do stosowania estriolu jest choroba żylna zakrzepowo-zatorowa (zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich), stwierdzone zaburzenia krzepnięcia krwi (niedobór białka C lub S lub antytrombiny), wystąpienie w przeszłości zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa), występowanie w przeszłości bądź obecnie złośliwych nowotworów estrogenozależnych (np. rak endometrium) oraz raka piersi, nieleczona hiperplazja endometrium, krwawienie z dróg rodnych o nieznanym pochodzeniu, porfiria.

Ponadto estriol przeciwwskazany jest u osób z nadwrażliwością na lek oraz w przypadku pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami typu nietolerancji galaktozy, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoboru laktazy Lappa, a także wśród pacjentów z ostrymi zaburzeniami czynności wątroby do momentu powrotu do normy parametrów czynnościowych wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania estriolu

Pacjentki stosujące estriol muszą natychmiast przerwać terapię estriolem jeśli wystąpi u nich: ciąża, żółtaczka, znaczący wzrost ciśnienia tętniczego krwi oraz pojawią się po raz pierwszy bóle głowy o charakterze migrenowym. Ponadto u pacjentek stosujących estriol, u których pojawiły się w przeszłości lub w czasie ciąży takie schorzenia jak: endometrioza, mięśniak macicy, cukrzyca, nadciśnienie, choroby wątroby, kamica żółciowa, toczeń układowy, padaczka, astma, otoskreloza czy wystąpiły czynniki ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych oraz nowotworów zależnych od estrogenów należy prowadzić leczenie przy pomocy estriolu ze starannym nadzorem lekarskim.

Przed rozpoczęciem leczenia estriolem musi zostać zebrany dokładny wywiad lekarski oraz wykonane badania fizykalne oceniające miednicę i piersi, a w trakcie leczenia częstotliwość wizyt kontrolnych musi być ustalana indywidualnie, z określeniem badań oceniających stan pacjentki (np. mammografia).

Leczenie przy pomocy estriolu należy prowadzić jak najkrócej do osiągnięcia efektu terapeutycznego. Długotrwałe stosowanie estriolu lub stosowanie dużych dawek (4-8mg) dziennie w dawkach podzielonych zwiększa ryzyko hiperplazji endometrium i rozwoju raka endometrium.

Estrogeny mogą powodować zatrzymanie wody w organizmie, dlatego pacjentki stosujące estriol z niewydolnością nerek oraz niewydolnością serca muszą być po stała opieką lekarską.

Interakcje estriolu z innymi substancjami czynnymi

Leki będące induktorami enzymów odpowiadających za metabolizm estriolu, zwłaszcza induktory enzymu cytochromu p-450 mogą zwiększyć szybkość przemian metabolicznych estriolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Estriol może nasilać działanie farmakologiczne glikokortykosteroidów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Estriol może nasilać działanie farmakologiczne teofiliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Wpływ estriolu na prowadzenie pojazdów

Estriol nie ma wpływu na koncentracje i może być stosowany u kierowców.

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie estriolu z wyciągiem z ziela dziurawca może powodować zwiększenie metabolizmu leku, czego wynikiem może być słabsze działanie antykoncepcyjne estriolu.

Wpływ estriolu na ciążę

Estriol jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, a pacjentki które go stosują i zajdą w ciąże muszą natychmiast zakończyć terapie tym lekiem. Badania wykazujące nieumyślną ekspozycję płodu na estriol nie wykazały działania toksycznego ani teratogennego.

Wpływ estriolu na laktację

Stosowanie estriolu u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ zmniejsza ilość wydzielanego mleka.

Skutki uboczne

udar niedokrwienny mózgu
Niezbyt często
rak jajnika
Niezbyt często
choroba zakrzepowo-zatorowa
Niezbyt często
nudności
Częstotliwość nieznana
zatrzymanie płynów
Częstotliwość nieznana
dyskomfort i ból piersi
Częstotliwość nieznana
pomenopauzalne krwawienie z dróg rodnych
Częstotliwość nieznana
wydzielina z szyjki macicy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu miejscowym (aplikacja dopochwowa) szczególnie na początku leczenia za pomocą estriolu mogą pojawić się plamienia z macicy i pochwy, upławy, tkliwość i bolesność piersi.

Objawy przedawkowania estriolu

Dawka śmiertelna estriolu to około 2000mg/kg masy ciała, dlatego nie należy spodziewać się objawów przedawkowania estriolu nawet po zażyciu kilkukrotnych dawek dobowych leku. W przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty oraz krwawienia.

Mechanizm działania estriolu

Estriol jest naturalnym żeńskim hormonem płciowym o krótkotrwałym działaniu. Stosowany jest jako uzupełnienie niedoboru estrogenów u pacjentek w okresie menopauzalnym i w celu zmniejszenia dolegliwości związanych z okresem menopauzalnym. Ponadto u kobiet z problemami z układem moczo-płciowym estriol pozwala przywrócić prawidłową florę bakteryjną i fizjologiczne pH pochwy, czego wynikiem jest zwiększenie odporności komórek nabłonka w drogach moczowo-płciowych.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Estradiol
  • Etynyloestradiol

Wchłanianie estriolu

Estriol po podaniu doustnym jest niemal całkowicie natychmiast wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu jest osiągane po około 60 minutach od podania. Stężenie maksymalne przy jednorazowej dawce 8mg to ok 200ng/ml, natomiast średnie stężenie to 40ng/ml.

Dystrybucja estriolu

Estriol w 90% wiąże się z albuminami surowicy krwi ludzkiej, natomiast niewielka jego część wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe.

Metabolizm estriolu

Estriol w krążeniu jelitowo-wątrobowym ulega metabolizmowi w procesach koniugacji i dekoniugacji.

Wydalanie estriolu

Estriol wydalany jest z organizmu w postaci skoniugowanego metabolitu wraz z moczem, jedynie około 2% estriolu jest wydalane z niezmienionej formie z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij