Estriol, Estriolum - Zastosowanie, działanie, opis

Estriol w postaci tabletek stosowany jest jako hormonalna terapia zastępcza (HTZ) u kobiet po menopauzie na skutek niedoboru estrogenów, leczenie okołooperacyjne u kobiet po menopauzie poddawanych operacjom pochwy, niepłodność w przebiegu wrogości śluzu szyjowego oraz jako pomoc diagnostyczna w razie wątpliwego obrazu cytologicznego w wymazie z szyjki macicy.

Estriol stosowany miejscowo (aplikacja dopochwowa) jest wskazany do stosowania w leczeniu atroficznych zmian w okolicy sromu i pochwy wynikających z niedoboru estrogenów (świąd, suchość, pieczenie), atroficznych zapaleniach sromu i pochwy, stanów zapalnych szyjki macicy i/lub pochwy, upławów, dyspareunii, zwężenia pochwy, owrzodzeń pochwy i szyjki macicy.

Zwykle stosowane doustne dawki estriolu zależą od jednostki chorobowej na którą wskazany jest estriol. W większości schorzeń przyjmuje się najmniejszą dawką dobową, która wywoła pożądany efekt terapeutyczny. Tabletki należy połykać w całości, najlepiej o stałej porze, tak aby całkowita dawka dobowa była podawana jednorazowo.

Dobowa dawka zwykle stosowana estriolu w leczeniu objawów niedoboru estrogenu to 4-8mg na dobę przez pierwsze 14dni, następnie najmniejsza dawka wywołująca efekt terapeutyczny.

Dobowa dawka zwykle stosowana estriolu w leczeniu niepłodności w przebiegu wrogości śluzu szyjkowego to 1-2mg w okresie od 6 do 15 dnia cyklu miesiączkowego.

Dobowa dawka zwykle stosowana estriolu w przygotowaniu do zabiegu pochwowego u kobiet po menopauzie to 4-8mg estriolu przed zabiegiem i 1-2mg estriolu po zabiegu.

Dobowa dawka zwykle stosowana estriolu stosowana jako pomoc diagnostyczna w przypadku wątpliwego obrazu cytologicznego w wymazie z szyjki macicy to 2-4mg stosowane przez tydzień przed pobraniem wymazu.

Miejscowo dobowa dawka zwykle stosowana estriolu w leczeniu zmian atroficznych w obrębie narządów płciowych, leczeniu przed i po operacjach w obrębie pochwy, leczeniu stanów zapalnych dróg rodnych, leczeniu dyspareunii, zwężenia pochwy to 0,5mg.

Przeciwwskazaniem do stosowania estriolu jest choroba żylna zakrzepowo-zatorowa (zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich), stwierdzone zaburzenia krzepnięcia krwi (niedobór białka C lub S lub antytrombiny), wystąpienie w przeszłości zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa), występowanie w przeszłości bądź obecnie złośliwych nowotworów estrogenozależnych (np. rak endometrium) oraz raka piersi, nieleczona hiperplazja endometrium, krwawienie z dróg rodnych o nieznanym pochodzeniu, porfiria.

Ponadto estriol przeciwwskazany jest u osób z nadwrażliwością na lek oraz w przypadku pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami typu nietolerancji galaktozy, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoboru laktazy Lappa, a także wśród pacjentów z ostrymi zaburzeniami czynności wątroby do momentu powrotu do normy parametrów czynnościowych wątroby.

Pacjentki stosujące estriol muszą natychmiast przerwać terapię estriolem jeśli wystąpi u nich: ciąża, żółtaczka, znaczący wzrost ciśnienia tętniczego krwi oraz pojawią się po raz pierwszy bóle głowy o charakterze migrenowym. Ponadto u pacjentek stosujących estriol, u których pojawiły się w przeszłości lub w czasie ciąży takie schorzenia jak: endometrioza, mięśniak macicy, cukrzyca, nadciśnienie, choroby wątroby, kamica żółciowa, toczeń układowy, padaczka, astma, otoskreloza czy wystąpiły czynniki ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych oraz nowotworów zależnych od estrogenów należy prowadzić leczenie przy pomocy estriolu ze starannym nadzorem lekarskim.

Przed rozpoczęciem leczenia estriolem musi zostać zebrany dokładny wywiad lekarski oraz wykonane badania fizykalne oceniające miednicę i piersi, a w trakcie leczenia częstotliwość wizyt kontrolnych musi być ustalana indywidualnie, z określeniem badań oceniających stan pacjentki (np. mammografia).

Leczenie przy pomocy estriolu należy prowadzić jak najkrócej do osiągnięcia efektu terapeutycznego. Długotrwałe stosowanie estriolu lub stosowanie dużych dawek (4-8mg) dziennie w dawkach podzielonych zwiększa ryzyko hiperplazji endometrium i rozwoju raka endometrium.

Estrogeny mogą powodować zatrzymanie wody w organizmie, dlatego pacjentki stosujące estriol z niewydolnością nerek oraz niewydolnością serca muszą być po stała opieką lekarską.

Estriol nie ma wpływu na koncentracje i może być stosowany u kierowców.

Jednoczesne stosowanie estriolu z wyciągiem z ziela dziurawca może powodować zwiększenie metabolizmu leku, czego wynikiem może być słabsze działanie antykoncepcyjne estriolu.

Estriol jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, a pacjentki które go stosują i zajdą w ciąże muszą natychmiast zakończyć terapie tym lekiem. Badania wykazujące nieumyślną ekspozycję płodu na estriol nie wykazały działania toksycznego ani teratogennego.

Stosowanie estriolu u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ zmniejsza ilość wydzielanego mleka.

Po podaniu miejscowym (aplikacja dopochwowa) szczególnie na początku leczenia za pomocą estriolu mogą pojawić się plamienia z macicy i pochwy, upławy, tkliwość i bolesność piersi.

Dawka śmiertelna estriolu to około 2000mg/kg masy ciała, dlatego nie należy spodziewać się objawów przedawkowania estriolu nawet po zażyciu kilkukrotnych dawek dobowych leku. W przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty oraz krwawienia.

Estriol jest naturalnym żeńskim hormonem płciowym o krótkotrwałym działaniu. Stosowany jest jako uzupełnienie niedoboru estrogenów u pacjentek w okresie menopauzalnym i w celu zmniejszenia dolegliwości związanych z okresem menopauzalnym. Ponadto u kobiet z problemami z układem moczo-płciowym estriol pozwala przywrócić prawidłową florę bakteryjną i fizjologiczne pH pochwy, czego wynikiem jest zwiększenie odporności komórek nabłonka w drogach moczowo-płciowych.

Estriol po podaniu doustnym jest niemal całkowicie natychmiast wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu jest osiągane po około 60 minutach od podania. Stężenie maksymalne przy jednorazowej dawce 8mg to ok 200ng/ml, natomiast średnie stężenie to 40ng/ml.

Estriol w 90% wiąże się z albuminami surowicy krwi ludzkiej, natomiast niewielka jego część wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe.

Estriol w krążeniu jelitowo-wątrobowym ulega metabolizmowi w procesach koniugacji i dekoniugacji.

Estriol wydalany jest z organizmu w postaci skoniugowanego metabolitu wraz z moczem, jedynie około 2% estriolu jest wydalane z niezmienionej formie z kałem.