Encyklopedia leków

Esomeprazol, Esomeprazole, Esomeprazolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o esomeprazolu

Rok wprowadzenia na rynek
2000
Substancje aktywne
esomeprazol
Działanie esomeprazolu
zmniejsza produkcję (wytwarzanie) kwasu solnego w żołądku
Postacie esomeprazolu
kapsułki dojelitowe, tabletki dojelitowe
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Geriatria, Medycyna paliatywna, Medycyna rodzinna
Rys historyczny esomeprazolu

Esomeprazol został wprowadzony do obrotu w 2000 roku przez podmiot odpowiedzialny ASTRAZENECA.

Wzór sumaryczny esomeprazolu

C17H19N3O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające esomeprazol

Wskazania do stosowania esomeprazolu

Esomeprazol należy do grupy inhibitorów pompy protonowej, które hamują wydzielanie kwasu solnego w komórkach okładzinowych żołądka. Lek stosowany jest w terapii choroby refluksowej przełyku w celu leczenia powstałych nadżerek, zapobiegania nawrotom choroby bądź w leczeniu objawowym. Ponadto esomeprazol znajduje zastosowanie w eradykacji bakterii Helicobacter pylori, którą przeprowadza się zarówno podczas leczenia choroby wrzodowej dwunastnicy lub aby zapobiec nawrotom wystąpienia wrzodu trawiennego. Lek można stosować również u pacjentów, którzy długotrwale muszą przyjmować niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) oraz u osób z zespołem Zollingera-Ellisona. Lek stosowany jest również w leczeniu zapobiegającym ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych po terapii dożylnej inhibitorami pompy protonowej. 

Dawkowanie esomeprazolu

Esomeprazol stosuje się doustnie, popijając go w całości wodą. Leku nie należy kruszyć ani żuć. W przypadku problemów z połknięciem, tabletkę bądź peletki z kapsułki można rozpuścić w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać leku w żadnym innym płynie, gdyż może dojść do uszkodzenia otoczki, która zabezpiecza lek przed działaniem soku żołądkowego. Powstałą mieszaninę z granulkami należy wypić w ciągu 30 minut od przygotowania. Następnie należy ponownie napełnić szklankę do połowy wodą i wypić płyn. Nie należy żuć ani kruszyć nierozpuszczonych granulek czy peletek. Jeżeli pacjent samodzielnie nie połyka, peletki bądź granulki wymieszane z niegazowaną wodą można podać za pomocą odpowiedniej sondy.

Dawkowanie leku jest zależne od jednostki chorobowej, wieku pacjenta, masy ciała i chorób współtowarzyszących. Lek stosuje się w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku w dawce dobowej 40 mg. Natomiast w przypadku leczenia podtrzymującego u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku, leczenia objawowego choroby refluksowej przełyku, w eradykacji Helicobacter pylori oraz u pacjentów stosujących przewlekle niesteroidowe leki przeciwzapalne dawka dobowa esomeprazolu wynosi 40 mg. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona maksymalna dobowa dawka esomeprazolu wynosi 160 mg.

Przeciwskazania do stosowania esomeprazolu

Esomeprazol jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub pochodne benzoimidazolu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania esomeprazolu

W przypadku wystąpienia niepokojących objawów takich jak nagły i niezamierzony spadek masy ciała, nawracające lub krwawe wymioty, smoliste stolce, zaburzenia połykania należy skonsultować się z lekarzem, aby wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Esomeprazol może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie.

Pacjenci stosujący esomeprazol ponad rok powinni pozostawać pod regularną opieką lekarską. Natomiast osoby, którzy stosują lek doraźnie, powinny skonsultować się z lekarzem, jeżeli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Ponadto u tych pacjentów ze względu na zmienne stężenie esomeprazolu w osoczu pojawia się ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami.

W przypadku stosowania esomeprazolu w eradykacji bakterii Helicobacter pylori należy uwzględnić możliwość wystąpienia interakcji wszystkich stosowanych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na klarytromycynę, która jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i może zaburzać metabolizm innych leków, np. cyzaprydu.

Esomeprazol zwiększa ryzyko wystąpienia infekcji pokarmowych bakteriami Salmonella i Campylobacter.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących lek przewlekle, ponieważ może dojść u nich do zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii (zmniejszonej produkcji kwasu solnego) bądź achlorhydrii (braku kwasu solnego w soku żołądkowym). Ponadto u osób, które stosują esomeprazol co najmniej 3 miesiące może dojść do ciężkiej hipomagnezemii w postaci bezobjawowej lub objawiającej się zmęczeniem, tężyczką, majaczeniem, zawrotami głowy oraz arytmią komorową. U pacjentów z dużymi niedoborami magnezu należy je uzupełnić poprzez odpowiednią suplementację, a także odstawić inhibitor pompy protonowej. U osób, które leczone są esomeprazolem długotrwale i jednocześnie stosują digoksynę lub inne leki wywołujące hipomagnezemię, należy rozważyć wykonanie pomiaru stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Esomeprazol stosowany przewlekle (ponad rok) i w wysokich dawkach zwiększa nieznacznie ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z podwyższonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni podczas terapii esomeprazolem stosować odpowiednie dawki witaminy D i wapnia.

Esomeprazol zwiększa ryzyko wystąpienia podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego. Pacjenci, u których pojawią się zmiany skórne, szczególnie w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów powinni niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Jeżeli podostra postać skórna tocznia rumieniowatego wystąpiła u pacjenta wcześniej przy stosowaniu innego inhibitora pompy protonowej, istnieje zwiększone ryzyko, że schorzenie pojawi się również podczas terapii esomeprazolem.

Przeciwwskazania esomeprazolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Esomeprazolu nie należy stosować łącznie z nelfinawirem, gdyż inhibitor pompy protonowej może zmniejszać jego stężenie w osoczu.

Interakcje esomeprazolu z innymi substancjami czynnymi

Esomeprazol zmniejsza stężenie atazanawiru w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Ryzyko zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu. Należy rozważyć czasowe przerwanie podawania esomeprazolu w przypadku podawania metotreksatu w wysokich dawkach.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu w osoczu. Zalecane jest monitorowanie stężenia takrolimusu, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny) u pacjentów i w razie konieczności modyfikacja dawkowania takrolimusu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Zmniejszenie wchłaniania leków przeciwgrzybiczych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Zwiększone wchłanianie digoksyny. Zachować szczególną ostrożność u pacjentów stosujących wysokie dawki digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększenie stężenia leków osoczu. U niektórych pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawek stosowanych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Możliwość zwiększenia wartości współczynnika INR. Zalecane kontrolowanie współczynnika INR podczas rozpoczynania i kończenia podawania esomeprazolu u pacjentów leczonych warfaryną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Nie należy stosować esomperazolu i klopidogrelu jednocześnie z powodu zmniejszenia działania farmakologicznego klopidogrelu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Zmniejszenie stężenia esomeprazolu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Wpływ esomeprazolu na prowadzenie pojazdów

Esomeprazol nie wpływa znacząco na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek niezbyt często powoduje zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia i jedynie w przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Wpływ na badania diagnostyczne

Esomeprazol może zwiększać stężenie chromograniny CgA i zakłócać wyniki badań w kierunku guzów neuroendokrynnych. W celu wykonania poprawnego oznaczenia chromograniny CgA, lek należy odstawić na minimum 5 dni przez planowanym pomiarem.

Wpływ esomeprazolu na ciążę

Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania esomeprazolu w ciąży są ograniczone. Jednakże z obserwacji dotyczących ograniczonej liczby kobiet w ciąży (300-1000 uczestniczek) wynika, że lek prawdopodobnie nie wywołuje wad rozwojowych ani nie działa szkodliwie na płód. Należy jednak zachować ostrożność przy stosowaniu esomeprazolu przez kobiety w ciąży. 

Wpływ esomeprazolu na laktację

Brak jest danych dotyczących przenikania esomeprazolu do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego powodu nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.

Wpływ esomeprazolu na płodność

W badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie stwierdzono wpływu leku na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

biegunka
Często
ból głowy
Często
bóle brzucha
Często
wzdęcia
Często
wymioty
Często
nudności
Często
zaparcia
Często
parestezje
Rzadko
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Rzadko
bezsenność
Rzadko
zapalenie skóry
Rzadko
senność
Rzadko
wysypka
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
świąd
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
obrzęki obwodowe
Rzadko
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Rzadko
złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa
Rzadko
leukopenia
Niezbyt często
łysienie
Niezbyt często
niewyraźne widzenie
Niezbyt często
pobudzenie
Niezbyt często
reakcje nadwrażliwości
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
splątanie
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
kandydoza przewodu pokarmowego
Niezbyt często
zapalenie jamy ustnej
Niezbyt często
zapalenie wątroby
Niezbyt często
złe samopoczucie
Niezbyt często
nadwrażliwość na światło
Niezbyt często
nadmierne pocenie się
Niezbyt często
gorączka
Niezbyt często
depresja
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
bóle stawowo-mięśniowe
Niezbyt często
wstrząs
Niezbyt często
reakcja anafilaktyczna, w tym obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
hiponatremia
Niezbyt często
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Bardzo rzadko
osłabienie siły mięśniowej
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko
śródmiąższowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
niewydolność wątroby
Bardzo rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko
agresja
Bardzo rzadko
encefalopatia wątrobowa
Bardzo rzadko
pancytopenia
Bardzo rzadko
ginekomastia
Bardzo rzadko
omamy
Bardzo rzadko
hipomagnezemia
Częstotliwość nieznana
Mikroskopowe zapalenie jelita grubego
Częstotliwość nieznana
podostra postać skórna tocznia rumieniowatego
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania esomeprazolu

Przy podaniu dużych dawek esomeprazolu mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Natomiast stosowanie leku w pojedynczych dawkach 80 mg nie powodowało żadnych niepokojących dolegliwości.

Mechanizm działania esomeprazolu

Esomeprazol należy do inhibitorów pompy protonowej i jest S-izomerem innego przedstawiciela tej grupy - omeprazolu. Mechanizm działania leku polega na zmniejszaniu wydzielania kwasu solnego poprzez hamowanie aktywności enzymu pompy protonowej H+/K+-ATP-azy. Esomeprazol jest prolekiem, tzn. przyjmowany jest w postaci nieaktywnej, a jego aktywacja do czynnej farmakologicznie postaci następuje w środowisku kwaśnym komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Lek hamuje zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Dekslanzoprazol
  • Lansoprazol
  • Omeprazol
  • Pantoprazol
  • Rabeprazol

Wchłanianie esomeprazolu

Esomeprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po około 1 do 2 godzin od jego podania. Podczas podania leku w jednorazowej, wysokiej dawce (40 mg) biodostępność leku wynosi 64% i zwiększa się do 89% przy wielokrotnym podaniu leku raz na dobę. W przypadku podania dawki niższej (20 mg) wartości te wynoszą odpowiednio 50 i 68%.

Pokarm może opóźniać i zmniejszać wchłanianie esomeprazolu, jednak wpływ leku na kwaśność soku żołądkowego nie jest zależny od przyjmowanego pokarmu.

Dystrybucja esomeprazolu

Esomeprazol wiąże się w 97% z białkami osocza.

Metabolizm esomeprazolu

Esomeprazol jest metabolizowany w wątrobie przez układ cytochromu P-450, głównie CYP2C19 i CYP3A4. Głównym metabolitem leku jest nieaktywna sulfonowa pochodna esomeprazolu.

Wydalanie esomeprazolu

Esomeprazol jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (80% przyjętej dawki), a w mniejszym stopniu także wraz z kałem. Mniej niż 1% przyjętej dawki leku wydalane jest wraz z moczem w postaci niezmienionej. Przy podaniu wielokrotnym raz na dobę okres półtrwania esomeprazolu w osoczu wynosi ok 1.3h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij