Esomeprazol, Esomeprazolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o esomeprazolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2000
- Substancje aktywne
-
esomeprazol
- Działanie esomeprazolu
-
zmniejsza produkcję (wytwarzanie) kwasu solnego w żołądku
- Postacie esomeprazolu
-
kapsułki dojelitowe, tabletki dojelitowe
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Geriatria, Medycyna paliatywna, Medycyna rodzinna
- Rys historyczny esomeprazolu
-
Esomeprazol został wprowadzony do obrotu w 2000 roku przez podmiot odpowiedzialny ASTRAZENECA.
- Wzór sumaryczny esomeprazolu
-
C17H19N3O3S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające esomeprazol
- Wskazania do stosowania esomeprazolu
- Dawkowanie esomeprazolu
- Przeciwskazania do stosowania esomeprazolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania esomeprazolu
- Przeciwwskazania esomeprazolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje esomeprazolu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ esomeprazolu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ esomeprazolu na ciążę
- Wpływ esomeprazolu na laktację
- Wpływ esomeprazolu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania esomeprazolu
- Mechanizm działania esomeprazolu
- Wchłanianie esomeprazolu
- Dystrybucja esomeprazolu
- Metabolizm esomeprazolu
- Wydalanie esomeprazolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające esomeprazol
Wskazania do stosowania esomeprazolu
Esomeprazol należy do grupy inhibitorów pompy protonowej, które hamują wydzielanie kwasu solnego w komórkach okładzinowych żołądka. Lek stosowany jest w terapii choroby refluksowej przełyku w celu leczenia powstałych nadżerek, zapobiegania nawrotom choroby bądź w leczeniu objawowym. Ponadto esomeprazol znajduje zastosowanie w eradykacji bakterii Helicobacter pylori, którą przeprowadza się zarówno podczas leczenia choroby wrzodowej dwunastnicy lub aby zapobiec nawrotom wystąpienia wrzodu trawiennego. Lek można stosować również u pacjentów, którzy długotrwale muszą przyjmować niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) oraz u osób z zespołem Zollingera-Ellisona. Lek stosowany jest również w leczeniu zapobiegającym ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych po terapii dożylnej inhibitorami pompy protonowej.
Dawkowanie esomeprazolu
Esomeprazol stosuje się doustnie, popijając go w całości wodą. Leku nie należy kruszyć ani żuć. W przypadku problemów z połknięciem, tabletkę bądź peletki z kapsułki można rozpuścić w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać leku w żadnym innym płynie, gdyż może dojść do uszkodzenia otoczki, która zabezpiecza lek przed działaniem soku żołądkowego. Powstałą mieszaninę z granulkami należy wypić w ciągu 30 minut od przygotowania. Następnie należy ponownie napełnić szklankę do połowy wodą i wypić płyn. Nie należy żuć ani kruszyć nierozpuszczonych granulek czy peletek. Jeżeli pacjent samodzielnie nie połyka, peletki bądź granulki wymieszane z niegazowaną wodą można podać za pomocą odpowiedniej sondy.
Dawkowanie leku jest zależne od jednostki chorobowej, wieku pacjenta, masy ciała i chorób współtowarzyszących. Lek stosuje się w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku w dawce dobowej 40 mg. Natomiast w przypadku leczenia podtrzymującego u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku, leczenia objawowego choroby refluksowej przełyku, w eradykacji Helicobacter pylori oraz u pacjentów stosujących przewlekle niesteroidowe leki przeciwzapalne dawka dobowa esomeprazolu wynosi 40 mg. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona maksymalna dobowa dawka esomeprazolu wynosi 160 mg.
Przeciwskazania do stosowania esomeprazolu
Esomeprazol jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub pochodne benzoimidazolu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania esomeprazolu
W przypadku wystąpienia niepokojących objawów takich jak nagły i niezamierzony spadek masy ciała, nawracające lub krwawe wymioty, smoliste stolce, zaburzenia połykania należy skonsultować się z lekarzem, aby wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Esomeprazol może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie.
Pacjenci stosujący esomeprazol ponad rok powinni pozostawać pod regularną opieką lekarską. Natomiast osoby, którzy stosują lek doraźnie, powinny skonsultować się z lekarzem, jeżeli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Ponadto u tych pacjentów ze względu na zmienne stężenie esomeprazolu w osoczu pojawia się ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami.
W przypadku stosowania esomeprazolu w eradykacji bakterii Helicobacter pylori należy uwzględnić możliwość wystąpienia interakcji wszystkich stosowanych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na klarytromycynę, która jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i może zaburzać metabolizm innych leków, np. cyzaprydu.
Esomeprazol zwiększa ryzyko wystąpienia infekcji pokarmowych bakteriami Salmonella i Campylobacter.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących lek przewlekle, ponieważ może dojść u nich do zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipochlorhydrii (zmniejszonej produkcji kwasu solnego) bądź achlorhydrii (braku kwasu solnego w soku żołądkowym). Ponadto u osób, które stosują esomeprazol co najmniej 3 miesiące może dojść do ciężkiej hipomagnezemii w postaci bezobjawowej lub objawiającej się zmęczeniem, tężyczką, majaczeniem, zawrotami głowy oraz arytmią komorową. U pacjentów z dużymi niedoborami magnezu należy je uzupełnić poprzez odpowiednią suplementację, a także odstawić inhibitor pompy protonowej. U osób, które leczone są esomeprazolem długotrwale i jednocześnie stosują digoksynę lub inne leki wywołujące hipomagnezemię, należy rozważyć wykonanie pomiaru stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.
Esomeprazol stosowany przewlekle (ponad rok) i w wysokich dawkach zwiększa nieznacznie ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z podwyższonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni podczas terapii esomeprazolem stosować odpowiednie dawki witaminy D i wapnia.
Esomeprazol zwiększa ryzyko wystąpienia podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego. Pacjenci, u których pojawią się zmiany skórne, szczególnie w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów powinni niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Jeżeli podostra postać skórna tocznia rumieniowatego wystąpiła u pacjenta wcześniej przy stosowaniu innego inhibitora pompy protonowej, istnieje zwiększone ryzyko, że schorzenie pojawi się również podczas terapii esomeprazolem.
Przeciwwskazania esomeprazolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Esomeprazolu nie należy stosować łącznie z nelfinawirem, gdyż inhibitor pompy protonowej może zmniejszać jego stężenie w osoczu.
Interakcje esomeprazolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Wpływ esomeprazolu na prowadzenie pojazdów
Esomeprazol nie wpływa znacząco na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek niezbyt często powoduje zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia i jedynie w przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów.
Inne rodzaje interakcji
Wpływ na badania diagnostyczne
Esomeprazol może zwiększać stężenie chromograniny CgA i zakłócać wyniki badań w kierunku guzów neuroendokrynnych. W celu wykonania poprawnego oznaczenia chromograniny CgA, lek należy odstawić na minimum 5 dni przez planowanym pomiarem.
Wpływ esomeprazolu na ciążę
Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania esomeprazolu w ciąży są ograniczone. Jednakże z obserwacji dotyczących ograniczonej liczby kobiet w ciąży (300-1000 uczestniczek) wynika, że lek prawdopodobnie nie wywołuje wad rozwojowych ani nie działa szkodliwie na płód. Należy jednak zachować ostrożność przy stosowaniu esomeprazolu przez kobiety w ciąży.
Wpływ esomeprazolu na laktację
Brak jest danych dotyczących przenikania esomeprazolu do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego powodu nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.
Wpływ esomeprazolu na płodność
W badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie stwierdzono wpływu leku na płodność.
Skutki uboczne
- biegunka
- ból głowy
- bóle brzucha
- zaparcia
- wzdęcia
- nudności
- wymioty
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- obrzęki obwodowe
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- zawroty głowy
- zapalenie skóry
- wysypka
- świąd
- senność
- złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa
- bezsenność
- parestezje
- pokrzywka
- leukopenia
- gorączka
- nadmierne pocenie się
- nadwrażliwość na światło
- depresja
- złe samopoczucie
- kandydoza przewodu pokarmowego
- bóle stawowo-mięśniowe
- reakcja anafilaktyczna, w tym obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy
- hiponatremia
- zapalenie wątroby
- zapalenie jamy ustnej
- zaburzenia smaku
- łysienie
- niewyraźne widzenie
- wstrząs
- trombocytopenia
- splątanie
- skurcz oskrzeli
- pobudzenie
- reakcje nadwrażliwości
- agresja
- niewydolność wątroby
- encefalopatia wątrobowa
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- osłabienie siły mięśniowej
- pancytopenia
- zespół Stevensa-Johnsona
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- rumień wielopostaciowy
- omamy
- ginekomastia
- agranulocytoza
- hipomagnezemia
- Mikroskopowe zapalenie jelita grubego
- podostra postać skórna tocznia rumieniowatego
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania esomeprazolu
Przy podaniu dużych dawek esomeprazolu mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Natomiast stosowanie leku w pojedynczych dawkach 80 mg nie powodowało żadnych niepokojących dolegliwości.
Mechanizm działania esomeprazolu
Esomeprazol należy do inhibitorów pompy protonowej i jest S-izomerem innego przedstawiciela tej grupy - omeprazolu. Mechanizm działania leku polega na zmniejszaniu wydzielania kwasu solnego poprzez hamowanie aktywności enzymu pompy protonowej H+/K+-ATP-azy. Esomeprazol jest prolekiem, tzn. przyjmowany jest w postaci nieaktywnej, a jego aktywacja do czynnej farmakologicznie postaci następuje w środowisku kwaśnym komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Lek hamuje zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Wchłanianie esomeprazolu
Esomeprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po około 1 do 2 godzin od jego podania. Podczas podania leku w jednorazowej, wysokiej dawce (40 mg) biodostępność leku wynosi 64% i zwiększa się do 89% przy wielokrotnym podaniu leku raz na dobę. W przypadku podania dawki niższej (20 mg) wartości te wynoszą odpowiednio 50 i 68%.
Pokarm może opóźniać i zmniejszać wchłanianie esomeprazolu, jednak wpływ leku na kwaśność soku żołądkowego nie jest zależny od przyjmowanego pokarmu.
Dystrybucja esomeprazolu
Esomeprazol wiąże się w 97% z białkami osocza.
Metabolizm esomeprazolu
Esomeprazol jest metabolizowany w wątrobie przez układ cytochromu P-450, głównie CYP2C19 i CYP3A4. Głównym metabolitem leku jest nieaktywna sulfonowa pochodna esomeprazolu.
Wydalanie esomeprazolu
Esomeprazol jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (80% przyjętej dawki), a w mniejszym stopniu także wraz z kałem. Mniej niż 1% przyjętej dawki leku wydalane jest wraz z moczem w postaci niezmienionej. Przy podaniu wielokrotnym raz na dobę okres półtrwania esomeprazolu w osoczu wynosi ok 1.3h.