Encyklopedia leków

Dorzolamid, Dorzolamide, Dorzolamidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o dorzolamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1994
Substancje aktywne
dorzolamid
Działanie dorzolamidu
przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
Postacie dorzolamidu
krople do oczu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Okulistyka
Rys historyczny dorzolamidu

Dorzolamid został wprowadzony na rynek końcem 1994 roku przez firmę MERCK. Dorzolamid w postaci 2% wodnego roztworu chlorowodorku dorzolamidu znalazł zastosowanie w okulistyce, jako lek stosowany miejscowo w celu obniżenia ciśnienia wewnątrz gałki ocznej. 

Wzór sumaryczny dorzolamidu

C10H16N2O3S3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające dorzolamid

Wskazania do stosowania dorzolamidu

Dorzolamid jest lekiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe, dlatego stosowany jest u chorych z nadciśnieniem w gałce ocznej. Ponadto, dorzolamid znalazł zastosowanie w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania, jaskrą torebkową oraz jaskrą wtórną z zespołem pseudoeksfoliacji. 

Dawkowanie dorzolamidu

Dorzolamid stosowany jest miejscowo, podawany w postaci kropli do worka spojówkowego chorego oka.

Osoby stosujące więcej niż jeden lek aplikowany do worka spojówkowego muszą pamiętać, aby zachować piętnastominutowy odstęp pomiędzy podaniem innych leków do tego samego oka, w którym zastosowano dorzolamid. Przy stosowaniu kropli zawierających dorzolamid należy tak aplikować krople, aby kroplomierz nie dotykał gałki ocznej, ani innych tkanek okolic oka. Zetknięcie kroplomierza z ciałem obcym może spowodować zanieczyszczenie leku, co może skutkować poważnymi konsekwencjami zdrowotnymi, w skrajnych przypadkach prowadzącymi nawet do utraty wzroku.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 2 mg - 3 mg.

Przeciwskazania do stosowania dorzolamidu

Przeciwwskazaniem do stosowania dorzolamidu jest nadwrażliwość na substancje czynną, kwasica hiperchloremiczna oraz ciężka niewydolność nerek w której klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30ml/min.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dorzolamidu

Dorzolamid stosuje się miejscowo, w postaci kropli podawanych bezpośrednio do worka spojówkowego. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas aplikacji kropli, tak aby nie zanieczyścić kroplomierza. Zanieczyszczony bakteriami roztwór leku, po kolejnym podaniu może spowodować zakażenie oka, czego konsekwencją może być poważne upośledzenie wzroku. Jeśli pacjent stosuje inne leki podawane do worka spojówkowego należy pamiętać, aby kolejny lek aplikowany do tego samego oka podać z około piętnastominutowym odstępem pomiędzy aplikacjami. W przypadku, gdy pacjent stosuje maści oczne wraz z lekiem w postaci kropli zawierającym dorzolamid, może zastosować taką maść nie wcześniej niż 15. minut po zastosowaniu tychże kropli.

Dorzolamid po podaniu miejscowym jest wchłaniany do krążenia ogólnego i wydalany przez nerki, dlatego nie jest zalecany do stosowania u osób z ciężką niewydolnością nerek. Dorzolamid należy do grupy sulfonamidów, czego wynikiem mogą być działania uboczne swoiste dla tej grupy leków takie jak: martwica toksyczno-rozpływowa naskórka czy zespół Stevensa-Johnsona.

Ze względu na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania dorzolamid nie powinien być podawany osobom z ciężką niewydolnością wątroby.

Podczas przewlekłego stosowania kropli okulistycznych zawierających dorzolamid zaobserwowano miejscowe działania niepożądane tj. podrażnienie powiek czy zapalenie spojówek. 

Szczególną ostrożność w stosowaniu dorzolamidu w postaci kropli ocznych powinni zachować pacjenci mający małą liczbę komórek śródbłonka w chorym oku, ponieważ istnieje większe prawdopodobieństwo powstania obrzęku rogówki. 

Przeciwwskazania dorzolamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Jako, że dorzolamid podawany jest miejscowo i wchłania się do krążenia ogólnego z miejsca podania, jego stosowanie wraz z doustnymi inhibitorami dehydrogenazy węglanowej może doprowadzić do addycyjnego działania tej grupy leków podawanych doustnie. Dlatego dorzolamid nie powinien być łączony z doustnymi inhibitorami dehydrogenazy węglanowej.

Interakcje dorzolamidu z innymi substancjami czynnymi

W przypadku dorzolamidu po podaniu miejscowym nie zaobserwowano interakcji z innymi substancjami. Jednak mając na uwadze fakt, że po podaniu miejscowym lek jest wchłaniany do krążenia ogólnego dorzolamid może wykazywać interakcje podobne do doustnych inhibitorów dehydrogenazy węglanowej. Po podaniu doustnym tej grupy leków zaobserwowano m.in. objawy toksyczne wraz z podaniem dużych dawek salicylanów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Dorzolamid po podaniu miejscowym przechodzi do krążenia ogólnego w wyniku czego może nasilać działanie topiramatu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Dorzolamid po podaniu miejscowym przechodzi do krążenia ogólnego w wyniku czego może nasilać działanie acetazolamidu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej

Wpływ dorzolamidu na prowadzenie pojazdów

Po zastosowaniu miejscowo kropli do oczu zawierających dorzolamid może nastąpić nieostrość widzenia czy zawroty głowy. Do momentu ustania tych objawów po aplikacji leku nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn. 

Wpływ dorzolamidu na ciążę

Brak jest wystarczających badań dotyczących stosowania dorzolamidu u kobiet w ciąży. Badanie przeprowadzone na ciężarnych samicach królików wykazały teratogenny wpływ tej substancji na płody po zastosowaniu dawki toksycznej u samicy.

Stosowanie dorzolamidu jest dozwolne tylko i wyłącznie, gdy potencjalne korzyści z zastosowania leku przewyższają ryzyko działań niepożądanych wpływających na płód.

Wpływ dorzolamidu na laktację

Brak jest wystarczających badań na temat przenikania dorzolamidu do mleka matki.  Badanie przeprowadzone u potomstwa karmiących samic szczura, którym podawano dorzolamid, wykazało mniejszy przyrost masy ciała młodych zwierząt.

Gdy zalecane jest leczenie za pomocą dorzolamidu należy przerwać karmienie piersią na czas kuracji.

Skutki uboczne (podanie doustne)

pieczenie oka
Bardzo często
uczucie zmęczenia
Bardzo często
kłucie oka
Bardzo często
ból głowy
Często
nudności
Często
zapalenie spojówek
Często
nasilone łzawienie
Często
niewyraźne widzenie
Często
uczucie swędzenia oka
Często
zapalenie rogówki
Często
Zapalenie powiek
Często
gorzki smak w ustach
Często
zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego
Rzadko
świąd
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
krwawienie z nosa
Niezbyt często
ból oka
Niezbyt często
kontaktowe zapalenie skóry
Niezbyt często
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
podrażnienie gardła
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
zaczerwienienie oka
Niezbyt często
sklejenie powiek
Niezbyt często
odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych
Niezbyt często
przemijająca krótkowzroczność
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
kamica moczowa
Niezbyt często
objawy ogólnych reakcji alergicznych
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie miejscowe do worka spojówkowego: kłucie i pieczenie oka, łzawienie, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, świąd spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego, sklejenie powiek, przemijająca krótkowzroczność, obniżone ciśnienie wewnątrzgałkowe, obrzęk rogówki, uczucie ciała obcego na powierzchni oka, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych.

Objawy przedawkowania dorzolamidu

Dawka LD50  (jest to taka dawka, która powoduje śmierć połowy populacji zwierząt doświadczalnych, którym podano substancję)  po podaniu doustnym dorzolamidu wynosi 1320mg/kg u myszy oraz 1927mg/kg u szczurów.

Objawami przedawkowania dorzolamidu mogą być: zaburzenia elektrolitowe (należy oznaczyć poziom elektrolitów w osoczu, szczególnie potasu), kwasica (oznaczenie poziomu pH krwi), a także zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto po podaniu miejscowym dorzlolamidu zaobserwowano zawroty i ból głowy, nietypowe sny czy dysfagię (zaburzenia połykania). Podany doustnie wywołał senność. 

Mechanizm działania dorzolamidu

Dorzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej, który po podaniu miejscowym do worka spojówkowego łączy się z tym enzymem, a dokładniej z anhydrazą węglanową II w wyrostkach rzęskowych oka. W wyniku działania dorzolamidu następuje silne zahamowanie anhydrazy węglanowej  II, czego następstwem jest zmniejszenie ilości wydzielania cieczy wodnistej. Efektem końcowym działania dorzolamidu jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acetazolamid
  • Brinzolamid

Wchłanianie dorzolamidu

Dorzolamid jest lekiem który stosuje się wyłącznie miejscowo. Po aplikacji do worka spojówkowego ma za zadanie działać w miejscu podania. Dorzolamid przenika również do krążenia ogólnego i gromadzi się głównie w erytrocytach, ze względu na swoiście występujący w nich enzym - anhydrazę węglanową II.

Dystrybucja dorzolamidu

Dorzolamid po wchłonięciu z miejsca podania do krążenia ogólnego gromadzi się głównie w erytrocytach. Związane jest to z tym, że w erytrocytach występuje swoista dla dorzolamidu anhydraza węglanowa II. Obecność wolnego dorozolamidu w osoczu krwi jest śladowa.

Metabolizm dorzolamidu

Jedynym metabolitem dorzolamidu jest N-deetylo-dorzolamid. Podobnie jak dorzolamid jego metabolit gromiadzi się w erytrocytach. N-deetylo-dorzolamid wykazuje mniejsze powinowactwo do anhydrazy węglanowej II niż dorzolamid, jednak silniej wpływa na anhydrazę węglanową I.

Wydalanie dorzolamidu

Zarówno dorzolamid jak i jego metabolit N-deetylo-dorzolamid wydalany jest z moczem.

Po zakończeniu kuracji dorzolamidem następuje nieliniowe zmniejszenie stężenie dorzolamidu w czerwonych krwinkach. Najpierw dochodzi do szybkiego zmniejszenia stężenia dorzolamidu, następnie zachodzi wolniejsza eliminacja leku z okresem półtrwania około czterech miesięcy.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij