Dorzolamid, Dorzolamidum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o dorzolamidzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1994
- Substancje aktywne
-
dorzolamid
- Działanie dorzolamidu
-
przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
- Postacie dorzolamidu
-
krople do oczu
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Okulistyka
- Rys historyczny dorzolamidu
-
Dorzolamid został wprowadzony na rynek końcem 1994 roku przez firmę MERCK. Dorzolamid w postaci 2% wodnego roztworu chlorowodorku dorzolamidu znalazł zastosowanie w okulistyce, jako lek stosowany miejscowo w celu obniżenia ciśnienia wewnątrz gałki ocznej.
- Wzór sumaryczny dorzolamidu
-
C10H16N2O3S3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające dorzolamid
- Wskazania do stosowania dorzolamidu
- Dawkowanie dorzolamidu
- Przeciwskazania do stosowania dorzolamidu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dorzolamidu
- Przeciwwskazania dorzolamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje dorzolamidu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ dorzolamidu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ dorzolamidu na ciążę
- Wpływ dorzolamidu na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania dorzolamidu
- Mechanizm działania dorzolamidu
- Wchłanianie dorzolamidu
- Dystrybucja dorzolamidu
- Metabolizm dorzolamidu
- Wydalanie dorzolamidu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające dorzolamid
Wskazania do stosowania dorzolamidu
Dorzolamid jest lekiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe, dlatego stosowany jest u chorych z nadciśnieniem w gałce ocznej. Ponadto, dorzolamid znalazł zastosowanie w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania, jaskrą torebkową oraz jaskrą wtórną z zespołem pseudoeksfoliacji.
Dawkowanie dorzolamidu
Dorzolamid stosowany jest miejscowo, podawany w postaci kropli do worka spojówkowego chorego oka.
Osoby stosujące więcej niż jeden lek aplikowany do worka spojówkowego muszą pamiętać, aby zachować piętnastominutowy odstęp pomiędzy podaniem innych leków do tego samego oka, w którym zastosowano dorzolamid. Przy stosowaniu kropli zawierających dorzolamid należy tak aplikować krople, aby kroplomierz nie dotykał gałki ocznej, ani innych tkanek okolic oka. Zetknięcie kroplomierza z ciałem obcym może spowodować zanieczyszczenie leku, co może skutkować poważnymi konsekwencjami zdrowotnymi, w skrajnych przypadkach prowadzącymi nawet do utraty wzroku.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 2 mg - 3 mg.
Przeciwskazania do stosowania dorzolamidu
Przeciwwskazaniem do stosowania dorzolamidu jest nadwrażliwość na substancje czynną, kwasica hiperchloremiczna oraz ciężka niewydolność nerek w której klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30ml/min.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dorzolamidu
Dorzolamid stosuje się miejscowo, w postaci kropli podawanych bezpośrednio do worka spojówkowego. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas aplikacji kropli, tak aby nie zanieczyścić kroplomierza. Zanieczyszczony bakteriami roztwór leku, po kolejnym podaniu może spowodować zakażenie oka, czego konsekwencją może być poważne upośledzenie wzroku. Jeśli pacjent stosuje inne leki podawane do worka spojówkowego należy pamiętać, aby kolejny lek aplikowany do tego samego oka podać z około piętnastominutowym odstępem pomiędzy aplikacjami. W przypadku, gdy pacjent stosuje maści oczne wraz z lekiem w postaci kropli zawierającym dorzolamid, może zastosować taką maść nie wcześniej niż 15. minut po zastosowaniu tychże kropli.
Dorzolamid po podaniu miejscowym jest wchłaniany do krążenia ogólnego i wydalany przez nerki, dlatego nie jest zalecany do stosowania u osób z ciężką niewydolnością nerek. Dorzolamid należy do grupy sulfonamidów, czego wynikiem mogą być działania uboczne swoiste dla tej grupy leków takie jak: martwica toksyczno-rozpływowa naskórka czy zespół Stevensa-Johnsona.
Ze względu na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania dorzolamid nie powinien być podawany osobom z ciężką niewydolnością wątroby.
Podczas przewlekłego stosowania kropli okulistycznych zawierających dorzolamid zaobserwowano miejscowe działania niepożądane tj. podrażnienie powiek czy zapalenie spojówek.
Szczególną ostrożność w stosowaniu dorzolamidu w postaci kropli ocznych powinni zachować pacjenci mający małą liczbę komórek śródbłonka w chorym oku, ponieważ istnieje większe prawdopodobieństwo powstania obrzęku rogówki.
Przeciwwskazania dorzolamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Jako, że dorzolamid podawany jest miejscowo i wchłania się do krążenia ogólnego z miejsca podania, jego stosowanie wraz z doustnymi inhibitorami dehydrogenazy węglanowej może doprowadzić do addycyjnego działania tej grupy leków podawanych doustnie. Dlatego dorzolamid nie powinien być łączony z doustnymi inhibitorami dehydrogenazy węglanowej.
Interakcje dorzolamidu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Salicylan choliny (Choline salicylate) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Wpływ dorzolamidu na prowadzenie pojazdów
Po zastosowaniu miejscowo kropli do oczu zawierających dorzolamid może nastąpić nieostrość widzenia czy zawroty głowy. Do momentu ustania tych objawów po aplikacji leku nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn.
Wpływ dorzolamidu na ciążę
Brak jest wystarczających badań dotyczących stosowania dorzolamidu u kobiet w ciąży. Badanie przeprowadzone na ciężarnych samicach królików wykazały teratogenny wpływ tej substancji na płody po zastosowaniu dawki toksycznej u samicy.
Stosowanie dorzolamidu jest dozwolne tylko i wyłącznie, gdy potencjalne korzyści z zastosowania leku przewyższają ryzyko działań niepożądanych wpływających na płód.
Wpływ dorzolamidu na laktację
Brak jest wystarczających badań na temat przenikania dorzolamidu do mleka matki. Badanie przeprowadzone u potomstwa karmiących samic szczura, którym podawano dorzolamid, wykazało mniejszy przyrost masy ciała młodych zwierząt.
Gdy zalecane jest leczenie za pomocą dorzolamidu należy przerwać karmienie piersią na czas kuracji.
Skutki uboczne
- pieczenie oka
- uczucie zmęczenia
- kłucie oka
- uczucie swędzenia oka
- nasilone łzawienie
- niewyraźne widzenie
- nudności
- gorzki smak w ustach
- ból głowy
- zapalenie rogówki
- zapalenie spojówek
- Zapalenie powiek
- zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego
- zaczerwienienie oka
- zespół Stevensa-Johnsona
- sklejenie powiek
- odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych
- przemijająca krótkowzroczność
- kamica moczowa
- objawy ogólnych reakcji alergicznych
- martwica toksyczno-rozpływna naskórka
- krwawienie z nosa
- zawroty głowy
- wysypka
- świąd
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- skurcz oskrzeli
- pokrzywka
- podrażnienie gardła
- parestezje
- obrzęk naczynioruchowy
- kontaktowe zapalenie skóry
- ból oka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie miejscowe do worka spojówkowego: kłucie i pieczenie oka, łzawienie, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, świąd spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego, sklejenie powiek, przemijająca krótkowzroczność, obniżone ciśnienie wewnątrzgałkowe, obrzęk rogówki, uczucie ciała obcego na powierzchni oka, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych.
Objawy przedawkowania dorzolamidu
Dawka LD50 (jest to taka dawka, która powoduje śmierć połowy populacji zwierząt doświadczalnych, którym podano substancję) po podaniu doustnym dorzolamidu wynosi 1320mg/kg u myszy oraz 1927mg/kg u szczurów.
Objawami przedawkowania dorzolamidu mogą być: zaburzenia elektrolitowe (należy oznaczyć poziom elektrolitów w osoczu, szczególnie potasu), kwasica (oznaczenie poziomu pH krwi), a także zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto po podaniu miejscowym dorzlolamidu zaobserwowano zawroty i ból głowy, nietypowe sny czy dysfagię (zaburzenia połykania). Podany doustnie wywołał senność.
Mechanizm działania dorzolamidu
Dorzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej, który po podaniu miejscowym do worka spojówkowego łączy się z tym enzymem, a dokładniej z anhydrazą węglanową II w wyrostkach rzęskowych oka. W wyniku działania dorzolamidu następuje silne zahamowanie anhydrazy węglanowej II, czego następstwem jest zmniejszenie ilości wydzielania cieczy wodnistej. Efektem końcowym działania dorzolamidu jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Wchłanianie dorzolamidu
Dorzolamid jest lekiem który stosuje się wyłącznie miejscowo. Po aplikacji do worka spojówkowego ma za zadanie działać w miejscu podania. Dorzolamid przenika również do krążenia ogólnego i gromadzi się głównie w erytrocytach, ze względu na swoiście występujący w nich enzym - anhydrazę węglanową II.
Dystrybucja dorzolamidu
Dorzolamid po wchłonięciu z miejsca podania do krążenia ogólnego gromadzi się głównie w erytrocytach. Związane jest to z tym, że w erytrocytach występuje swoista dla dorzolamidu anhydraza węglanowa II. Obecność wolnego dorozolamidu w osoczu krwi jest śladowa.
Metabolizm dorzolamidu
Jedynym metabolitem dorzolamidu jest N-deetylo-dorzolamid. Podobnie jak dorzolamid jego metabolit gromiadzi się w erytrocytach. N-deetylo-dorzolamid wykazuje mniejsze powinowactwo do anhydrazy węglanowej II niż dorzolamid, jednak silniej wpływa na anhydrazę węglanową I.
Wydalanie dorzolamidu
Zarówno dorzolamid jak i jego metabolit N-deetylo-dorzolamid wydalany jest z moczem.
Po zakończeniu kuracji dorzolamidem następuje nieliniowe zmniejszenie stężenie dorzolamidu w czerwonych krwinkach. Najpierw dochodzi do szybkiego zmniejszenia stężenia dorzolamidu, następnie zachodzi wolniejsza eliminacja leku z okresem półtrwania około czterech miesięcy.