Encyklopedia leków

Dezogestrel, Desogestrel, Desogestrelum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o dezogestrelu

Rok wprowadzenia na rynek
1992
Substancje aktywne
dezogestrel
Działanie dezogestrelu
antykoncepcyjne, zapobiega owulacji i zapłodnieniu
Postacie dezogestrelu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny dezogestrelu

Dezogestrel został opracowany w 1972 roku przez Organon USA Inc. Lek jest dostępny na rynku europejskim od 1981 roku, natomiast w Stanach Zjednoczonych został wprowadzony w 1992 roku.

Wzór sumaryczny dezogestrelu

C22H30O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające dezogestrel

Wskazania do stosowania dezogestrelu

Dezogestrel jest stosowany jako doustna antykoncepcja hormonalna w preparatach jednoskładnikowych lub jako składnik preparatów dwuskładnikowych w połączeniu z estrogenami.

Dawkowanie dezogestrelu

Dezogestrel przyjmuje się doustnie, raz na dobę, o stałej porze dnia (z zachowaniem 24-godzinnego odstępu). Przyjmowanie leku należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego. Dopuszcza się rozpoczęcie terapii w 2 lub 3 dniu krwawienia, ale z koniecznością zastosowania dodatkowej metody antykoncepcji przez pierwsze 7 dni. W przypadku poronienia w pierwszym trymestrze ciąży zalecane jest natychmiastowe rozpoczęcie przyjmowania dezogestrelu. Kobiety po porodzie lub po poronieniu w drugim trymestrze ciąży powinny rozpocząć stosowanie leku między 21 a 28 dniem od porodu/poronienia.
Jeżeli kobieta stosowała dotychczas inne metody antykoncepcji (np. plastry, system dopochwowy, złożone środki hormonalne) należy przyjąć dezogestrel dzień po zakończeniu poprzedniej metody antykoncepcji.
W przypadku pominięcia dawki dezogestrelu, należy przyjąć tabletkę najszybciej jak to możliwe, jeśli od ostatniej dawki minęło mniej niż 12 h. Następne tabletki przyjmować o stałej porze dnia. Jeżeli od ostatniej dawki minęło więcej niż 12 h, należy zastosować dodatkową metodę antykoncepcji przez kolejne 7 dni.

Przeciwskazania do stosowania dezogestrelu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na dezogestrel, choroba zakrzepowo-zatorowa, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, krwawienia z pochwy o nieustalonej przyczynie oraz zdiagnozowanie lub podejrzenie nowotworu zależnego od hormonów płciowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dezogestrelu

Stosowanie dezogestrelu w preparatach jednoskładnikowych może zwiększać ryzyko raka piersi, podobnie jak w przypadku złożonych środków antykoncepcyjnych.
Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby (w tym z rakiem wątroby). Każda pacjentka wymaga indywidualnej oceny korzyści do ryzyka.
Jeżeli u pacjentki występowała w przeszłości choroba zakrzepowo-zatorowa to należy uwzględnić ryzyko jej nawrotu. Lek predysponuje do wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego w przypadku pojawienia się pierwszych objawów należy przerwać jego stosowanie. Należy uwzględnić to ryzyko u osób długotrwale unieruchomionych np. w okresie po operacji lub w wyniku choroby.
Innym wskazaniem do zaprzestania stosowania leku jest wystąpienie znacznie podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi.
W pierwszych miesiącach stosowania dezogestrelu należy ocenić wpływ leku na rozwój insulinooporności i tolerancję glukozy.
Stosowanie dezogestrelu (bez dodatku estrogenów) nie wyklucza ciąży pozamacicznej. Należy podejrzewać ciążę pozamaciczną, gdy wystąpią objawy, takie jak brak miesiączki i ból brzucha.
Podczas stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia ostudy (przebarwienia skóry wynikające z nadmiernej produkcji melaniny). Należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe, jeżeli pacjentka ma skłonność do występowania ostudy.
Konsekwencją stosowania dezogestrelu jest często nastrój depresyjny, który może prowadzić do samookaleczeń i samobójstw, dlatego konieczna jest konsultacja z lekarzem.
Pominięcie tabletki i ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe mogą zmniejszyć skuteczność działania antykoncepcyjnego. Jeżeli wymioty wystąpią w ciągu 3-4 h od przyjęcia leku, należy zastosować postępowanie, takie jak w przypadku pominięcia tabletki.

Interakcje dezogestrelu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie skuteczności działania antykoncepcyjnego przez indukcję enzymatyczną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zmniejszenie lub zwiększenie stężenia progestagenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Grazoprewir (Grazoprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Zwiększenie stężenia etonogestrelu (aktywnego metabolitu) w osoczu przez inhibicję enzymatyczną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Danazol (Danazol) testosteron i pochodne
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Gestoden (Gestodene) progestageny
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izawukonazol (Isavuconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Inne rodzaje interakcji

Należy uwzględnić ryzyko wpływu dezogestrelu na wyniki badań labolatoryjnych (parametry czynności wątroby, tarczycy, nerek i nadnerczy, parametry metabolizmu węglowodanów, procesu krzepnięcia i fibrynolizy, a także na stężenie niektórych białek w surowicy).
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może nasilać metabolizm wątrobowy dezogestrelu i zmniejszać skuteczność działania antykoncepcyjnego.
Jednoczesne stosowanie węgla leczniczego może obniżyć wchłanianie leku, a tym samym jego skuteczność.

Wpływ dezogestrelu na ciążę

W badaniach potwierdzono, że dezogestrel w dużych dawkach może powodować maskulinizację płodów żeńskich. Stosowanie dezogestrelu w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ dezogestrelu na laktację

W długoterminowych badaniach nie zaobserwowano, aby stosowanie dezogestrelu przez kobietę w okresie laktacji wpływało na wzrost i rozwój fizyczny/psychomotoryczny dziecka. Do mleka kobiecego mogą przenikać niewielkie ilości etonogestrelu, lecz mimo to wymagana jest dokładna obserwacja wzrostu i rozwoju niemowlęcia.

Wpływ dezogestrelu na płodność

Po zaprzestaniu przyjmowania dezogestrelu owulacja występuje ponownie po około 17 dniach.

Skutki uboczne

ból głowy
Często
nastrój depresyjny
Często
nudności
Często
zmiany nastroju
Często
zwiększenie masy ciała
Często
nieregularne miesiączkowanie
Często
trądzik
Często
ból piersi
Często
zmniejszony popęd płciowy
Często
brak miesiączki
Często
łysienie
Rzadko
wymioty
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
bolesne miesiączki
Rzadko
zakażenia pochwy
Rzadko
torbiele jajników
Rzadko
nietolerancja soczewek kontaktowych
Rzadko
pokrzywka
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
rumień guzowaty
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania dezogestrelu

Przyjęciu zbyt dużych dawek dezogestrelu nie powinny towarzyszyć poważne skutki. Odnotowano przypadki nudności, wymiotów oraz niewielkich krwawień z pochwy u młodych dziewcząt.

Mechanizm działania dezogestrelu

Dezogestrel to progestagen, który łączy się z receptorem progesteronowym. Powstały kompleks wiąże się z DNA i nasila ekspresję genów docelowych. Skutkiem działania leku jest przede wszystkim hamowanie produkcji hormonu luteinizującego (LH) i procesu owulacji, a także wzrost lepkości śluzu szyjkowego, co utrudnia przenikanie plemników do jamy macicy. Dezogestrel oddziałuje także z receptorem glikokortykoidowym, przez co nasileniu ulega ekspresja receptora trombiny i związana z tym aktywność prozakrzepowa.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Dienogest
  • Drospirenon
  • Etonogestrel
  • Gestoden
  • Lewonorgestrel
  • Linestrenol
  • Medroksyprogesteron
  • Nomegestrol
  • Norelgestromin
  • Noretysteron

Wchłanianie dezogestrelu

Dezogestrel jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne po upływie 1,8 h od podania. Biodostępność leku wynosi około 70%.

Dystrybucja dezogestrelu

Stopień wiązania dezogestrelu z białkami osocza wynosi 95,5-99%. Lek w większości wiąże się z albuminami, w mniejszym stopniu z globuliną wiążącą hormony płciowe.

Metabolizm dezogestrelu

Miejscem metabolizmu dezogestrelu jest błona śluzowa jelita i wątroba. Dezogestrel to prolek, z którego na drodze hydroksylacji i dehydrogenacji przy udziale enzymu CYP3A4 powstaje etonogestrel. Etonogestrel wykazuje aktywność farmakologiczną i ulega w dalszym etapie sprzęganiu z kwasem siarkowym i glukuronowym.

Wydalanie dezogestrelu

Okres półtrwania dezogestrelu wynosi około 30 h. Wydalanie leku odbywa się w postaci etonogestrelu i jego metabolitów w większej części z moczem, w drugiej kolejności z kałem (w żółci).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij