Encyklopedia leków

Deksametazon, Dexamethasone, Dexamethasonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o deksametazonie

Rok wprowadzenia na rynek
1964
Substancje aktywne
deksametazon, fosforan deksametazonu, octan deksametazonu, sól sodowa fosforanu deksametazonu
Działanie deksametazonu
immunosupresyjne (zmniejsza odporność), przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
Postacie deksametazonu
aerozol, implant, krople do oczu, maść do oczu, roztwór do wstrzykiwań, tabletki
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ immunologiczny (odpornościowy), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy), układ krwiotwórczy i krew, układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Alergologia, Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Choroby płuc, Dermatologia i wenerologia, Hematologia, Immunologia kliniczna, Medycyna paliatywna, Medycyna ratunkowa, Neurochirurgia, Neurologia, Neurologia dziecięca, Okulistyka, Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Pulmonologia, Reumatologia
Rys historyczny deksametazonu

W 1964 roku deksametazon został zatwierdzony przez Swissmedic (Szwajcarska Agencja Produktów Leczniczych) i wprowadzony na rynek przez podmiot odpowiedzialny: Novartis Pharma Schweiz. W 2010 roku Europejska Agencja Leków EMA zatwierdziła deksametazon dla podmiotu odpowiedzialnego Allergan Pharmaceuticals International Limited, natomiast w marcu 2016 roku dla firmy Laboratoires CTRS. 

Wzór sumaryczny deksametazonu

C22H29FO5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające deksametazon

Wskazania do stosowania deksametazonu

Deksametazon w postaci kropli do oczu i maści ocznej stosowany jest w stanach zapalnych i alergicznych gałki ocznej o charakterze ostrym bądź przewlekłym. Deksametazon w kroplach używany jest w urazach oka (także po operacjach na gałce ocznej) i do łagodzenia późnych skutków oparzeń termicznych oraz substancjami chemicznymi.

Deksametazon w postaci tabletek jest stosowany w leczeniu onkologicznym:

  • szpiczaka mnogiego;
  • ostrej białaczki limfoblastycznej;
  • chorobie Hodgkina;
  • przerzutowym ucisku rdzenia kręgowego;
  • chłoniaku nieziarniczym.

Dodatkowo deksametazon  w połączeniu z lekami przeciwwymiotnymi jest stosowany do zapobiegania i łagodzenia wymiotów towarzyszących chemioterapii.

Pozostałe wskazania do doustnej terapii deksametazonem to pęcherzyca zwykła, zapalenie mięśni, idiopatyczna plamica małopłytkowa, obrzęk mózgu.

Deksametazon w postaci injekcji jest stosowany w leczeniu miejscowym i ogólnoustrojowym. Miejscowo podaje się go do gałki ocznej (podspojówkowo) w celu złagodzenia stanów zapalnych spojówki, rogówki, naczyniówki i twardówki. Deksametazon w injekcji dostawowej jest stosowany do leczenia stanów zapalnych stawów utrzymujących się mimo doustnej terapii i w zespole bolesnego karku. Wstrzyknięcia nasiękowe są praktykowane w szczególnych przypadkach (zapalenie kaletki maziowej oraz pochewki ścięgnistej, zaburzenia ścięgien). Ogólnoustrojowo deksametazon podaje się w stanach nagłych, zagrażających życiu: podczas ciężkiego ataku astmy, wstrząsie po urazach, obrzęku mózgu, ropniu mózgu, zapaleniu opon mózgowych na tle bakteryjnym. Ponad to dożylnie deksametazon jest stosowany w profilaktyce wymiotów podczas chemioterapii i pooperacyjnych, profilaktyce pourazowego zespołu płuca wstrząsowego. Dodatkowe wskazania dla deksametazonu podawanego dożylnie to:

  • reumatoidalne zapalenie stawów (ciężka postać choroby);
  • choroby autoimmunologiczne (toczeń układowy);
  • leczenie paliatywne w przypadku nowotworów złośliwych
  • ciężkie choroby skóry (m.in. pęcherzyca).

Deksametazon w aerozolu na skórę stosuje się w oparzeniach I stopnia, odczynach po ukąszeniach owadów, chorobach alergicznych skóry (m.in. wyprysku kontaktowym, pokrzywce) i liszaju pokrzywkowatym.

Deksametazon w implancie do ciała szklistego stosuje się w przypadku wystąpienia obrzęku plamki ocznej na skutek cukrzycy bądź jako powikłania po niedrożności żyłek siatkówki oka, a także w stanach zapalnych naczyniówki oka o charakterze  nieinfekcyjnym.

 

Dawkowanie deksametazonu

Deksametazon w postaci kropli ocznych dawkuje się w zależności od jednostki chorobowej bądź urazu. Zwykle powtarzana dawka to 1-2 krople do chorego oka/oczu powtarzane kilka razy na dobę.

Zwykle stosowana dawka doustna deksametazonu jest zależna od jednostki chorobowej, wieku pacjenta, masy ciała oraz chorób współistniejących. Mieści się ona w zakresie 0,5-10 mg na dobę.

Ze względu na liczne działania niepożądane deksametazonu należy stosować jak najmniejszą dawkę leku, która wykazuje pożądane działanie lecznicze.

Miejscowo do wstrzyknięć stosuje się od 2 mg (podanie do gałki ocznej) do 8 mg deksametazonu (podanie do stawów, lub ostrzyknięcie okołostawowe). Dawkę można powtórzyć najwcześniej po 3 tygodniach.

Dożylne dawki deksametazonu są zróżnicowane w zależności od jednostki chorobowej.

Deksametazon w aerozolu na skórę stosuje się kilka razy na dobę, z ograniczeniem do miejsc zmienionych chorobowo.

Implant z deksametazonem podawany jest z ograniczeniem do jednego oka, a kolejne wstrzyknięcie do ciała szklistego może odbyć się najwcześniej po 6 miesiącach od poprzedniego zabiegu.

Przeciwskazania do stosowania deksametazonu

Przeciwwskazane jest stosowanie deksametazonu do oczu w przypadku nadwrażliwości na substancję oraz w przypadku zakażeń oczu, zarówno na tle bakteryjnym, wirusowym (wyjątek to półpaścowe zapalenie rogówki) jak i grzybiczym.

Deksametazon na skórę nie może być stosowany do łagodzenia objawów poszczepiennych, na stany przedrakowe i nowotworowe skóry, w przypadku zakażeń skóry o charakterze wirusowym i grzybiczym. Dodatkowo nie może być wykorzystywany w terapii trądziku zwykłego i różowatego oraz w zapaleniu skóry wokół ust.

Doustnie deksametazonu nie stosuje się u pacjentów przechodzących ciężkie infekcje układowe (przy braku wdrożonego leczenia) oraz przy występowaniu wrzodów żołądka i dwunastnicy.

Przeciwwskazania do zastosowania implantu z deksametazonem do oka to zakażenia oka oraz okolic oczu, jaskra na etapie zaawansowanym, oczy bezsoczewkowe z rozdarciem tylnej torebki soczewki oraz oczy ze sztuczną soczewką.

Deksametazon dożylnie nie może być podany pacjentom przechodzącym ciężkie infekcje (przy braku wdrożonego leczenia), natomiast dostawowo nie można go podawać gdy występuje:

  • zakażenie stawu lub jego okolic;
  • zapalenie stawu o charakterze bakteryjnym;
  • przy zerwanym ścięgnie;
  • staw Charcota (choroba stawu wynikająca z uszkodzenia unerwienia);
  • zwapnienie okołostawowe;
  • pozanaczyniowa martwica kości;
  • skłonność do krwawień;
  • niestabilność stawów wymagająca leczenia.

 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania deksametazonu

Deksametazon w postaci aerozolu nie może być stosowany na błony śluzowe, jedynie na skórę. 

Po podaniu deksametazonu do worka spojówkowego należy przez kilkanaście sekund uciskać wewnętrzny kącik oka, aby ograniczyć wchłanianie substancji do krążenia ogólnego. Nie należy stosować deksametazonu jeśli nie ustalono przyczyn przekrwienia oczu. W trakcie kuracji nie zaleca się używania soczewek. 

Podczas terapii deksametazonem może dojść do wznowienia zakażenia gruźliczego lub wirusowego zapalenia wątroby typu B. Deksametazon może utrudniać diagnozę zakażeń. 

W warunkach stresu fizycznego konieczne jest monitorowanie poziomu kortyzolu we krwi i często zachodzi potrzeba zwiększenia dawek deksametazonu (wynika to z mechanizmu działania glikokortykosteroidów i ich wpływu na korę nadnerczy gdzie wytwarzane są tzw. hormony stresu).  

Podczas leczenia deksametazonem należy zachować szczególną ostrożność u cukrzyków, ponieważ często konieczna jest modyfikacja dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz insuliny.

Przeciwwskazania deksametazonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie powinno łączyć się deksametazonu i leków należących do  grupy NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne) w leczeniu schorzeń gałki ocznej ponieważ wydłuża to proces gojenia ran oka. 

Kuracja deksametazonem oraz lekami należącymi do grupy inhibitorów cytochromuP450 CYP3A4 jest niewskazana, ponieważ hamuje to metabolizm deksametazonu i zwiększa ryzyko ciężkich działań niepożądanych. 

Interakcje deksametazonu z innymi substancjami czynnymi

wydłużenie okresu półtrwania deksametazonu, nasilenie działania deksametazonu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
osłabione działanie deksametazonu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
nasilenie działania deksametazonu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
zmiany w morfologii krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
hipokaliemia
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
nasilenie bądź osłabienie działania przeciwzakrzepowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Somatropina (Somatotropin) somatotropina i analogi
zwiększone ryzyko miopatii i kardiomiopatii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
nasilenie działania immunosupresyjnego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
zwiększone ryzyko tendinopatii (chorób ścięgien)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) fluorochinolony

Interakcje deksametazonu z pożywieniem

Deksametazon należy zażywać z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku aby zmniejszyć ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego. Podczas terapii nie należy pić napojów zawierających kofeinę. Wskazane jest zmniejszenie spożywania sodu w diecie i zwiększenie podaży produktów bogatych w potas. Dodatkowo dieta powinna obfitować w wapń i witaminę D, co zmniejszy ryzyko wystąpienia osteoporozy posteroidowej.

Interakcje deksametazonu z alkoholem

Podczas terapii deksametazonem nie należy pić napojów zawierających alkohol.

Wpływ deksametazonu na prowadzenie pojazdów

Deksametazon po podaniu do oka może spowodować przemijające zaburzenia widzenia, z tego względu należy zachować ostrożność w prowadzeniu samochodów i pojazdów mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Terapia deksametazonem może ograniczać reakcje w skórnych testach alergicznych, powodować fałszywie ujemne wyniki testu redukcji błękitu nitrotetrazoliowego (wykrywanie zakażeń bakteryjnych) oraz skutkować pozytywnym wynikiem testu antydopingowego.

Wpływ deksametazonu na ciążę

Deksametazon należy do kategorii C według klasyfikacji FDA (Food and Drug Administration). Do tej grupy należą leki, które w badaniach klinicznych na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na płód (rozszczep podniebienia, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego, wady mózgu). Nie powtórzono takich badań na ludziach, z tego powodu leki z kategorii C są dozwolone jedynie wówczas, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Stosuje się go najczęściej w pierwszym trymestrze ciąży.

Wpływ deksametazonu na laktację

Deksametazon należy do grupy L3 według klasyfikacji Prof. Hyle'a. Są to leki prawdopodobnie bezpieczne podczas karmienia piersią, natomiast wykazano że u dzieci karmionych piersią przez kobiety przyjmujące duże dawki deksametazonu może wystąpić upośledzenie kory nadnerczy.

Wpływ deksametazonu na płodność

Deksametazon osłabia wytwarzanie testosteronu oraz hormonu adrenokortykotropowego ACTH, przez co hamuje spermatogenezę i cykl owulacyjny.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bezsenność
Częstotliwość nieznana
ból głowy
Częstotliwość nieznana
brak krwawień miesiączkowych
Częstotliwość nieznana
cukrzyca
Częstotliwość nieznana
depresja
Częstotliwość nieznana
eozynopenia
Częstotliwość nieznana
epilepsja
Częstotliwość nieznana
hipercholesterolemia
Częstotliwość nieznana
hipertriglicerydemia
Częstotliwość nieznana
hirsutyzm
Częstotliwość nieznana
impotencja
Częstotliwość nieznana
jałowe martwice kości
Częstotliwość nieznana
jaskra
Częstotliwość nieznana
leukocytoza
Częstotliwość nieznana
limfopenia
Częstotliwość nieznana
miopatia
Częstotliwość nieznana
nadciśnienie
Częstotliwość nieznana
nudności
Częstotliwość nieznana
objawy odstawienia
Częstotliwość nieznana
osłabienie mięśni
Częstotliwość nieznana
osteoporoza
Częstotliwość nieznana
owrzodzenia przewodu pokarmowego (wraz z krwawieniem)
Częstotliwość nieznana
psychoza
Częstotliwość nieznana
reakcje anafilaktyczne
Częstotliwość nieznana
rzekomy guz mózgu
Częstotliwość nieznana
wymioty
Częstotliwość nieznana
wystąpienie, pogorszenie lub reaktywacja zakażeń wirusowych, grzybiczych, bakteryjnych, pasożytniczych oraz zakażeń patogenami oportunistycznymi
Częstotliwość nieznana
wzmożony apetyt
Częstotliwość nieznana
zaćma
Częstotliwość nieznana
zahamowanie czynności nadnerczy
Częstotliwość nieznana
zahamowanie wzrostu u dzieci
Częstotliwość nieznana
zapalenie naczyń
Częstotliwość nieznana
zapalenie trzustki
Częstotliwość nieznana
zatrzymanie sodu, któremu towarzyszy powstanie obrzęków
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy
Częstotliwość nieznana
zespół cushinga
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie krzepliwości krwi
Częstotliwość nieznana
zwiększenie masy ciała
Częstotliwość nieznana
zwiększone ciśnienie śródgałkowe
Częstotliwość nieznana
zwiększone ryzyko miażdżycy i zakrzepicy
Częstotliwość nieznana
niewydolność serca
Częstotliwość nieznana
nieregularne miesiączkowanie
Częstotliwość nieznana
uzależnienie lekowe
Częstotliwość nieznana
czkawka
Częstotliwość nieznana
kandydoza (jama ustna)
Częstotliwość nieznana
hipokaliemia
Częstotliwość nieznana
podatność na infekcje
Częstotliwość nieznana
złamania kości
Częstotliwość nieznana
uczucie dyskomfortu
Częstotliwość nieznana
pęknięcie serca po przebytym zawale
Częstotliwość nieznana
objawy alergiczne
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu do oka deksametazon może powodować uczucie dyskomfortu w oku, ból oczu.  Ponad to mogą pojawić się zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic, opadanie powieki oka, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego oka, zaćma podtorebkowa tylna, stany zapalne struktur oka, przebarwienie rogówki, światłowstręt, strupki na brzegach powiek i przekrwienie oczu. Opisywano przypadki zwapnienia rogówki oka. Deksametazon podawany do uszkodzonej gałki ocznej może stać się przyczyną perforacji rogówki i twardówki.  Ponad to  do działań niepożądanych deksametazonu stosowanego miejscowo do oka należą zahamowanie czynności nadnerczy i zespół Cushinga, a także bóle i zawroty głowy, zaburzenia smaku.

Deksametazon stosowany na skórę może powodować wystąpienie zmian skórnych o charakterze miejscowym, takich jak :

  • podrażnienie i pieczenie w miejscu aplikacji;
  • suchość skóry;
  • rozstępy skóry;
  • trądzik posteroidowy;
  • stany zapalne skóry (wokół ust, o charakterze kontaktowym);
  • maceracja skóry;
  • potówki;
  • wysypka;
  • hirsutyzm (nadmierne owłosienie);
  • zapalenie mieszków włosowych;
  • odbarwienie skóry.

Deksametazon w postaci implantu do gałki ocznej może powodować wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego oka oraz zaćmę.

Deksametazon podany pozajelitowo może wywołać liczne działania niepożądane, których częstość występowania i nasilenie jest zależne od stosowanych dawek. Mogą pojawić się zakażenia (bakteryjne, grzybicze, wirusowe, pasożytnicze) a ich przebieg najczęściej jest ciężki z powodu działania immunosupresyjnego deksametazonu. Do działań niepożądanych należą także zmiany hematologiczne (leukocytoza, eocytopenia, policytemia), reakcje nadwrażliwości (w tym ciężkie reakcje anafilaktyczne), zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipernatremia, przyrost masy ciała, cukrzyca, zaburzenia lipidowe (zwiększenie stężenia cholesterolu i trójglicerydów). Mogą pojawić się także:

  • zespół Cushinga;
  • zahamowanie czynności nadnerczy;
  • zaburzenia natury psychicznej (depresja, omamy, zmiany nastoju, lęki);
  • guz rzekomy mózgu;
  • nadciśnienie tętnicze;
  • zapalenie naczyń;
  • uszkodzenia przewodu pokarmowego (wrzody, zapalenie trzustki, czkawka);
  • zaburzenia hormonalne;
  • osteoporoza;
  • miopatia;
  • choroby tkanki łącznej.

 

Objawy przedawkowania deksametazonu

Długotrwałe stosowanie kropli i maści do oka zawierających deksametazon może skutkować wystąpieniem ogólnoustrojowych działań niepożądanych (zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, immunosupresja układu odpornościowego i większa podatność na zakażenia, zahamowanie wzrostu u dzieci i młodzieży). Analogiczne działania niepożądane (mogą wystąpić gdy deksametazon na skórę w postaci aerozolu stosuje się w dużych dawkach na uszkodzoną skórę, pod opatrunkiem okluzyjnym (nie przepuszczającym powietrza) i na duże obszary skóry. Dodatkowo może dojść do zaniku naskórka, pojawienia się rozstępów i rozwoju zakażeń skóry.

Przedawkowanie deksametazonu drogą dożylną może skutkować zaburzeniami metabolicznymi i zachwianiem równowagi elektrolitowej.

Dosutne przyjęcie zbyt dużych dawek deksametazonu nie powoduje zatrucia, pojawiają się natomiast nasilone działania niepożądane posterydowe.

 

Mechanizm działania deksametazonu

Deksametazon jest syntetycznym glikokortykosteroidem o dużej sile działania (około 7 krotnie większej od prednizolonu).  Jest to substancja przeciwzapalna, antyalergiczna i przeciwświądowa. Działa także przeciwgorączkowo i immunosupresyjnie. Mechanizm działania deksametazonu wynika z aktywacji procesu transkrypcji genów zależnych od sterydów i polega na zmniejszeniu przepuszczalności naczyń krwionośnych, hamowaniu procesu wytwarzania przeciwciał, ograniczeniu migracji leukocytów do miejsca objętego stanem zapalnym, hamowaniu reakcji cytokinozależnych. W porównaniu do innych glikokortykosteroidów deksametazon powoduje małe zatrzymywanie jonów sodu i może być stosowany u osób cierpiących na nadciśnienie i choroby serca. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alklometazon
  • Beklometazon
  • Betametazon
  • Budezonid
  • Flumetazon
  • Fluocynolon
  • Fluorometolon
  • Flutikazon
  • Hydrokortyzon
  • Klobetazol
  • Loteprednol
  • Metyloprednizolon
  • Mometazon
  • Prednizolon
  • Prednizon
  • Triamcynolon

Wchłanianie deksametazonu

Deksametazon charakteryzuje się dobrą wchłanialnością po podaniu doustnym (biodostępność rzędu 80-90% dawki). Stężenie maksymalne deksametazonu we krwi po podaniu doustnym pojawia się po 1-2 godzinach od zażycia leku per os. Udowodniono że deksametazon wchłania się przez łożysko oraz przenika do mleka matki.

Deksametazon podawany na duże powierzchnie skóry, może ulec wchłonięciu do krążenia ogólnego. Sprzyja temu stan zapalny skóry, aplikacja na duże powierzchnie skóry czy użycie deksametazonu pod opatrunkiem okluzyjnym.

Dystrybucja deksametazonu

We krwi deksametazon wiąże się z białkami osocza (około 77% dawki), głównie albuminami. Ilość związanej frakcji zależy od wysokości podanej dawki (im wyższa dawka tym większe stężenie wolnej frakcji deksametazonu we krwi) oraz spada w przypadku hipoalbuminemii. Deksametazon przenika na zasadzie dyfuzji do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz płynów tkankowych. Wnika w znacznym stopniu do wnętrza gałki ocznej po podaniu do worka spojówkowego.

Metabolizm deksametazonu

Deksametazon metabolizowany jest głównie w wątrobie za pośrednictwem cytochromu P450 CYP3A4, oraz mniejsza część dawki w nerkach. Ulega przemianie metabolicznej polegającej na hydroksylacji do 6alfa-hydroksydeksametazonu oraz 6beta-hydroksydeksametazonu. 

Wydalanie deksametazonu

Deksametazon wydalany jest z organizmu przez nerki w postaci alkoholu deksametazonowego bądź metabolitów w postaci siarczanów i glukuronianów. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij