Encyklopedia leków

Zolpidem, Zolpidem, Zolpidemum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o zolpidemie

Rok wprowadzenia na rynek
1990
Substancje aktywne
winian zolpidemu, zolpidem
Działanie zolpidemu
nasenne, uspokajające
Postacie zolpidemu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny zolpidemu

Zolpidem został wprowadzony na początku lat 90. XX wieku.

W 1990 roku został wprowadzony na rynek szwajcarski przez Sanofi-Aventis, na rynek amerykański akceptację FDA wydało w 1992.

Wzór sumaryczny zolpidemu

C19H21N3O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające zolpidem

Wskazania do stosowania zolpidemu

Zolpidem stosuje się w postaci winianu w leczeniu bezsenności u osób dorosłych. Bezsenność może być uciążliwa, zaburzać funkcjonowanie i wywoływać zaniepokojenie u pacjenta. Zolpidem stosuje się w terapii krótkotrwałej.

Dawkowanie zolpidemu

Zolpidem stosuje się doustnie, bezpośrednio przed snem z odpowiednią ilością wody. Początek działania jest szybki, działanie nasenne utrzymuje się do 6 godzin.

Zolpidem powinien być stosowany krótkotrwale, nie dłużej niż kilka dni - do 2óch tygodni. Maksymalny czas leczenia wynosi 4 tygodnie i obejmuje okres włączenia tego leku i etap odstawienia ze zmniejszaniem dawki włącznie.

Schemat leczenia, dawka jest ustalana indywidualnie przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku wykazują większą wrażliwość na zolpidem. Osoby z niewydolnością wątroby powinni mieć odpowiednio zmniejszoną dawkę ze względu na osłabiony klirens. W obu powyższych grupach pacjentów obserwowano zwiększone stężenie zolpidemu we krwi, co może wiązać się z jego nasilonym działaniem i obecnością w ustroju.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 5 mg do 10 mg.

Przeciwskazania do stosowania zolpidemu

Zolpidem nie powinien być stosowany u pacjentów z następującymi chorobami: niewydolność wątroby (ciężka), zespół bezdechu sennego, myasthenia gravis, niewydolność oddechowa (ostra, ciężka).

Zolpidem nie powinien być stosowany jeśli występuje uczulenie/nadwrażliwość na tę substancję. Dzieci, młodzież i osoby poniżej 18. roku życia nie powinny stosować tej substancji.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania zolpidemu

Podstawową leczenia bezsenności stanowi ustalenie jej przyczyny - jeśli występuje brak efektów po 7-14 dniowym stosowaniu zolpidemu należy rozpoznać chorobą wywołującą bezsenność.

Stosowanie dłuższe niż zalecane, przyjmowanie zolpidemu przez kilka tygodni może wiązać się ze zmniejszeniem działania nasennego będącego efektem rozwoju tolerancji na tę substancję.

Stosowanie zolpidemu, pochodnych benzodiazepin (BZD) może wiązać się z wystąpieniem uzależnienia psychicznego i/lub fizycznego. Czynnikami sprzyjającymi uzależnieniu jest uzależnienie alkoholowe, nadużywanie leków w wywiadzie czy choroby psychiczne. Nagłe odstawienie zolpidemu, szczególnie u osób uzależnionych może być powodem wystąpienia objawów odstawiennych - obejmują one lęk, wzmożone napięcie psychiczne, drażliwość, dezorientację, niepokój, bóle głowy i mięśni. W ostrych stanach mogą wystąpić: depersonalizacja, parestezje, światłowstręt, przeczulica słuchowa, omamy, drgawki, napady drgawkowe.

Przerwanie stosowania BZD, w tym zolpidemu może wiązać się z wystąpieniem bezsenności "z odbicia". Temu stanowi towarzyszyć może nawrót objawów o nasileniu większym niż przed rozpoczęciem leczenia substancjami o działaniu nasennym. Dodatkowo mogą wystąpić również lęk, niepokój i zmiany nastroju. Istotne w takim przypadku jest odpowiednie dobranie schematu dawkowania z uwzględnieniem okresu zmniejszania dawki.

W związku z potencjałem uzależniającym, bezsennością z odbicia okres stosowania zolpidemu i substancji o podobnym profilu działania powinien być jak najkrótszy i nie powinien przekraczać 4 tygodni.

Stosowanie zolpidemu może wiązać się z wystąpieniem zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zdolnością prowadzenia pojazdów. Ryzyko to jest zwiększone gdy przyjęciu zolpidemu i chęci przystąpienia do wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi towarzyszy okres krótszy niż 8 godzin, pacjent zastosował dawkę większą niż zalecaną, pacjent zastosował zolpidem z alkoholem / innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN / lekami zwiększającymi stężenie zolpidemu we krwi.

Istotnym elementem terapii zolpidemem jest odpowiednia długość snu - minimum 8 godzin nieprzerwanego snu. Stosowanie BZD i substancji podobnych może być przyczyną wystąpienia niepamięci, które może ujawnić się po kilku godzinach od przyjęcia tej substancji.

Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na działanie zolpidemu - dawkę należy dobrać odpowiednio ze względu na to, że zolpidem ma działanie zwiotczające mięśnie, zwiększa się ryzyko upadku, a w efekcie złamań. Dodatkowo u osób starszych częściej występuje reakcja paradoksalna / inna psychiczna, której towarzyszą objawy jak: niepokój, pobudzenie, urojenia, napady złości, koszmary senne, nasilona bezsenność.

Niektóre dolegliwości jak niewydolność wątroby, niewydolność oddechowa, niewydolność nerek mogą stanowić znaczące ograniczenie do stosowania zolpidemu lub być przeciwwskazaniem do stosowania. Zolpidem i inne BZD nie powinny być lekami pierwszego rzutu w chorobach psychicznych. Należy zachować ostrożność, jeśli zolpidem ma być stosowany u osób z depresją (mimo braku interakcji z SSRI). U pacjentów z depresją istnieje ryzyko myśli samobójczych, zolpidem może nasilać takie skłonności czy myśli. Nie należy stosować zolpidemu w momencie występowania lęku związanego z depresją.

Pacjenci stosujący zolpidem mogą być dotknięci somnambulizmem (lunatyzmem, sennowłóctwem) - objawia się to chodzeniem podczas snu, prowadzeniem samochodu podczas snu, wykonywaniem innych czynności podczas snu z niepamięcią tych zdarzeń. Ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu / innych leków o działaniu hamującym na OUN.

W terapii zolpidemu nie zaleca się łączenia z opioidami ze względu na ryzyko nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki. Jeśli zachodzi konieczność pacjentów należy odpowiednio monitorować pod kątem zaburzeń oddychania czy nadmiernej sedacji.

Interakcje zolpidemu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko omamów wzrokowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Możliwy wzrost stężenia zolpidemu we krwi - nasilenie działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Danazol (Danazol) testosteron i pochodne
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Nasilony metabolizm zolpidemu i spadek jego działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilone działanie depresyjne na OUN i/lub ośrodek oddechowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klorazepat (Clorazepate; clorazepate dipotassium) BZD - benzodiazepiny
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Nasilone działanie hipotensyjne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tetraazotan pentaerytrytolu (Pentaerythritol tetranitrate) nitraty
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Nadmierna sedacja.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Nefopam (Nefopam) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Działanie depresyjne na OUN - senność, zawroty głowy, osłabienie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ropinirol (Ropinirole) agoniści receptorów dopaminowych
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Zykonotyd (Ziconotide) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny

Interakcje zolpidemu z alkoholem

Nie zaleca się łączenia z alkoholem ze względu na ryzyko nadmiernego uspokojenia, sedacji.

Wpływ zolpidemu na prowadzenie pojazdów

Zolpidem wpływa niekorzystnie na prowadzenie pojazdów i zdolność obsługiwania maszyn. Zolpidem posiada działanie nasenne i podobnie jak w przypadku innych leków o takim profilu działania może powodować objawy wpływające niekorzystnie na wykonywanie czynności wymagających zwiększonej uwagi. Wśród objawów wpływających niekorzystnie na powyższe zdolności można wymienić: zawroty głowy, ospałość, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zmniejszoną czujność. Istnieje również realne ryzyko zaśnięcia za kierownicą.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca może wpływać na znaczące obniżenie stężenia zolpidemu we krwi na skutek indukcji enzymów odpowiedzialnych za metabolizm tej substancji czynnej.

Wpływ zolpidemu na ciążę

Nie zaleca się stosowania tego leku w okresie ciąży, szczególnie podczas pierwszego trymestru. Zolpidem przenika przez łożysko.

Jeśli zolpidem był stosowany w końcowym okresie ciąży, w czasie porodu u noworodka mogą wystąpić takie objawy jak hipotonia, umiarkowana niewydolność oddechowa. Dodatkowo może wystąpić tzw. zespół wiotkiego dziecka - zmniejszona aktywność ruchowa noworodka i zmiana rytmu serca.

Nadużywanie zolpidemu i substancji do niego podobnych może prowadzić do uzależnienia fizycznego u noworodka.

Wpływ zolpidemu na laktację

W niewielkim stopniu zolpidem przenika do mleka matki.

Nie zaleca się stosowania tej substancji w okresie laktacji.

Skutki uboczne

ból głowy
Często
senność
Często
zawroty głowy
Często
bóle głowy
Często
zaburzenia równowagi
Często
arytmia
Częstotliwość nieznana
kołatanie serca
Częstotliwość nieznana
niepokój
Częstotliwość nieznana
reakcje nadwrażliwości
Częstotliwość nieznana
skurcze mięśni
Częstotliwość nieznana
somnambulizm (lunatyzm)
Częstotliwość nieznana
zaburzenia snu
Częstotliwość nieznana
zaburzenia widzenia
Częstotliwość nieznana
apatia
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania zolpidemu

Ze względu na profil działania zolpidemu obserwowano wpływ depresyjny na OUN, wśród objawów występowały zaburzenia świadomości (senność, śpiączka).

Mechanizm działania zolpidemu

Zolpidem jest substancją podobną do benzodiazepin, która selektywnie (typowe benzodiazepiny łączą się nieselektywnie z trzema typami receptora GABA-A) łączy się z podtypem receptora omega-1 (inaczej podtyp benzodiazepinowy-1), który jest jednostką receptora GABA-A.

Efektem działania nasennego zolpidemu jest skrócenie fazy snu utajonego, spadek ilości wybudzeń w nocy, wydłużenie okresu snu. Zolpidem wydłuża fazę II i fazę snu głębokiego (III i IV). W dawkach zalecanych nie wpływa na czas trwania fazy REM.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Izowalerianian mentylu
  • Zaleplon
  • Zopiklon

Wchłanianie zolpidemu

Zolpidem jest szybko wchłaniany w podaniu doustnym. Początek działania tej substancji jest szybki. Biodostępność wynosi ok. 70%.

Stężenie maksymalne jest osiągane w czasie  30 minut do 3 godzin.

Dystrybucja zolpidemu

Stopień wiązania z białkami jest wysoki - wynosi ok. 92%.

Metabolizm zolpidemu

Zolpidem ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie (ok. 35%).

Metabolizm jest głównie wątrobowy, substancja ta jest metabolizowana przez enzym CYP 3A4 (będącego częścią cytochromu P-450). Zolpidem nie indukuje enzymów wątrobowych.

Metabolity nie posiadają działania terapeutycznego i są nieaktywne.

Okres półtrwania jest krótki i wynosi ok. 2,4 godziny.

Niewydolność wątroby wydłuża biodostępność leku do 10 godzin.

Wydalanie zolpidemu

Metabolity w dużej części są wydalane z moczem (ok. 56%), z kałem ok. 37%.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie zaobserwowano zmian farmakokinetycznych.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij