Sertralina, Sertralinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o sertralinie

Rok wprowadzenia na rynek
1992
Substancje aktywne
sertralina
Działanie sertraliny
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne)
Postacie sertraliny
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny sertraliny

Sertralina została odkryta w 1977 roku przez pracowników firmy Pfizer (Kenneth Koe, Willard Welch). Dwa lata później została opatentowana. W 1991 została dopuszczona do obrotu w Stanach Zjednoczonych przez FDA i rok później pojawiła się na rynku pod nazwą Zoloft. W 2013 stała się najpopularniejszym lekiem antydepresyjnym w Stanach. 

Wzór sumaryczny sertraliny

C17H17Cl2N

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające sertralinę

Wskazania do stosowania sertraliny

  • epizody dużej depresji lub zapobieganie ich nawrotom,
  • lęk napadowy (z agorafobią lub bez niej),
  • zaburzenia obsesyjno-kompulsywne u pacjentów powyżej 6 roku życia,
  • zespół lęku społecznego,
  • zespół lęku pourazowego (PTSD — post-traumatic stress). 

Dawkowanie sertraliny

Sertralinę stosuje się doustnie. Lek można przyjmować razem z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. 

Dawkowanie leku zależy od wskazania, w którym jest stosowany. W niektórych jednostkach chorobowych dawki początkowe są zmniejszone w celu uniknięcia wystąpienia części działań niepożądanych. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej tygodniowych. Działanie terapeutyczne może się uwidocznić już po tygodniu, ale zazwyczaj potrzeba więcej czasu. 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dorosłych: od 25 mg do 200 mg.

Przeciwskazania do stosowania sertraliny

  • nadwrażliwość na substancję czynną,
  • jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) (sertraliny również nie można stosować dopóki nie upłynie 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO, sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania sertraliny

  • Sertralina może negatywnie wpływać na ludzi, u których występują pewne schorzenia. Powinna być u nich stosowana ostrożnie. Substancja może wpływać na następujące choroby i stany: padaczka i napady drgawkowe, zaburzenia dwubiegunowe, schizofrenia, myśli samobójcze lub samookaleczanie się, zmniejszone stężenie sodu we krwi, choroba wątroby, cukrzyca, zaburzenia krwotoczne, niektóre typy jaskry, zaburzenia w zapisie EKG, choroby serca.
  • Sertralina  nie powinna być stosowana u dzieci poniżej 6 roku życia, a osób poniżej 18 roku życia stosowana jest w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych. 
  • Stosować ostrożnie jeśli wcześniej występował u pacjenta zespół serotoninowy. 

 

Przeciwwskazania sertraliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

  • inhibitory monoaminooksydazy (MAO),
  • pimozyd.

Interakcje sertraliny z innymi substancjami czynnymi

Możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Możliwe wystąpienia drżeń i nudności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Możliwe obniżenie stężenia sertraliny we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Możliwy wpływ na funkcje ruchowe, zaburzenia koordynacji, dezorientacja, lęk, pobudzenie. Zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Wydłużenie czasu protrombinowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Granisetron (Granisetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Nefopam (Nefopam) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory

Interakcje sertraliny z pożywieniem

  • Łączenie sertraliny z sokiem grejpfrutowym powoduje wzrost poziomu sertraliny w osoczu.
  • Sertralinę można przyjmować niezależnie od posiłku. 

Interakcje sertraliny z alkoholem

  • Alkohol może zwiększyć szansę na wystąpienie niektórych działań niepożądanych sertraliny. 

Wpływ sertraliny na prowadzenie pojazdów

  • Według przeprowadzonych badań klinicznych sertralina nie powinna wpływać na zdolności psychomotoryczne.
  • Substancja może jednak wpłynąć na funkcje psychiczne i fizyczne niezbędne do prawidłowego prowadzenia pojazdów i używania maszyn. 

Inne rodzaje interakcji

  • Możliwe zwiększenie aktywności aminotransferaz alaninowej i asparaginianowej.
  • Możliwe zwiększenie stężenia cholesterolu w osoczu.
  • Możliwy wpływ na wyniki badań nasienia.
  • Możliwe zaburzenia czynności płytek krwi. 
  • Sertraliny nie należy łączyć z zielem dziurawca.

Wpływ sertraliny na ciążę

  • Stosowanie sertraliny w trakcie ciąży może wywołać u noworodka objawy odstawienia leku. 

Wpływ sertraliny na laktację

  • Sertralina i jej metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących. 

Wpływ sertraliny na płodność

  • Sertralina może powodować problemy z ejakulacją (wytryskiem nasienia). 
  • Substancje z grupy SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) mogą potencjalnie wpływać na jakość nasienia. 

Skutki uboczne

bezsenność
biegunka
nudności
senność
suchość błony śluzowej jamy ustnej
zawroty głowy
zmęczenie
bóle głowy
zaburzenia wytrysku
ból w klatce piersiowej
bóle mięśniowe
depresja
kołatanie serca
koszmary senne
lęk
nerwowość
pobudzenie
wymioty
wysypka
wzmożona potliwość
zaburzenia koncentracji
zaburzenia smaku
zaburzenia widzenia
zaburzenia żołądkowe
zaparcia
złe samopoczucie
zwiększenie łaknienia
zwiększenie masy ciała
zmniejszenie libido
zaburzenia ruchowe
ból brzucha
jadłowstręt
ból stawów
zapalenie oskrzeli
ból gardła
katar
dziwne samopoczucie
zgrzytanie zębami
drżenia mięśniowe
drętwienia
mrowienia
zwiększone napięcie mięśni
dzwonienie w uszach
uderzenia gorąca
ziewanie
oddawanie gazów
bóle kręgosłupa
nieregularne miesiączkowanie
zaburzenia wzwodu
ogólne osłabienie
gorączka
urazy
agresja
drgawki
duszność
euforia
migrena
myśli samobójcze
nadciśnienie tętnicze
nadmierne wydzielanie śliny
nadwrażliwość
omamy
pobudzenie psychoruchowe
pokrzywka
pragnienie
przyspieszenie czynności serca
rozszerzenie źrenic
suchość skóry
świąd
zaburzenia koordynacji
zaburzenia oddychania
zaburzenia pamięci
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
zawroty głowy przy zmianie pozycji
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
mimowolne skurcze mięśni
zmniejszenie masy ciała
wypadanie włosów
zaburzenia mowy
zakażenie ucha
nowotwór
alergia sezonowa
zmniejszone stężenie hormonów tarczycy
zachowania samobójcze
zaburzenia psychotyczne
zobojętnienie
urojenia
utrata przytomności
ból ucha
problemy z sercem
zaburzenia krwotoczne
nagłe zaczerwienienie skóry
krew w moczu
krwawienie z nosa
smoliste stolce
zaburzenia stomatologiczne
zapalenie przełyku
problemy z językiem
trudności z połykaniem
odbijanie
choroby języka
obrzęk oczu
purpurowe plamki na skórze
zaburzenia skórne z tworzeniem się pęcherzy
obrzęk twarzy
zimne poty
choroba zwyrodnieniowa stawów
tiki mięśniowe
bolesne skurcze mięśni
osłabienie siły mięśniowej
zwiększenie częstości oddawania moczu
problemy z oddawaniem moczu
niemożność oddania moczu
nietrzymanie moczu
zwiększenie ilości wydalanego moczu
oddawanie moczu w nocy
zaburzenia seksualne
nadmierne krwawienia z dróg rodnych
krwotok z dróg rodnych
obrzęk nóg
dreszcze
trudności w chodzeniu
hipercholesterolemia
jaskra
omdlenia
owrzodzenie jamy ustnej
owrzodzenie języka
problemy z mówieniem
skurcz krtani
somnambulizm (lunatyzm)
zaburzenia czynności wątroby
zapalenie trzustki
żółtaczka
ostre zaburzenia czynności wątroby
zawał serca
zmniejszenie liczby białych krwinek
zapalenie uchyłka
obrzęk węzłów chłonnych
zmniejszenie liczby płytek krwi
ciężkie reakcje alergiczne
zaburzenia endokrynologiczne
niskie stężenie cukru we krwi
zwiększenie stężenia cukru we krwi
niskie stężenie soli we krwi
fizyczne objawy spowodowane stresem lub emocjami
uzależnienie lekowe
przedwczesny wytrysk
śpiączka
nieprawidłowe ruchy
trudności z poruszaniem się
zwiększenie wrażliwości czuciowej
nagły silny ból głowy (który może być objawem ciężkiego stanu zwanego zespołem przejściowego skurczu naczyń mózgowych)
zaburzenia czucia
mroczki przed oczami
podwójne widzenie
światłowstręt
krew w oku
źrenice nierównej wielkości
problemy z łzawieniem
uczucie zbliżającego się omdlenia
dyskomfort w klatce piersiowej
pogorszenie krążenia krwi w obrębie kończyn górnych i dolnych
spowolnienie rytmu serca
przyspieszenie oddychania
postępujące włóknienie tkanki płucnej (choroba śródmiąższowa płuc)
spowolnienie oddychania
czkawka
obecność krwi w stolcu
bolesność w jamie ustnej
reakcja skórna na słońce
obrzęk skóry
nieprawidłowa struktura włosa
nieprawidłowy zapach skóry
wysypka skóry owłosionej
rozpad tkanki mięśniowej
zaburzenia kości
problem z rozpoczęciem oddawania moczu
zmniejszone oddawanie moczu
wyciek z brodawek sutkowych
suchość pochwy
wydzielina z narządów płciowych
bolący czerwony penis i napletek
powiększenie piersi
długotrwały wzwód prącia (priapizm)
przepuklina
zmniejszenie tolerancji lekowej
problemy z krzepnięciem krwi
zwiotczenie naczyń krwionośnych
moczenie nocne
szczękościsk

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania sertraliny

  • senność,
  • nudności i wymioty,
  • przyśpieszenie akcji serca,
  • drżenia,
  • pobudzenie,
  • zawroty głowy,
  • śpiączka.

Mechanizm działania sertraliny

Sertralina zwiększa stężenie przekaźnika — serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym, zwiększającym tym samym jej działanie.  

Sertralina jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Zahamowanie reabsorbcji serotoniny powoduje wzrost jej stężenia w szczelinie synaptycznej między neuronami. Przekłada się to na wzmocnienie neurotransmisji. Mechanizm nie został do końca wyjaśniony, ale uważa się, że właśnie zmiany w przekaźnictwie serotoninergicznym odpowiadają za działanie antydepresyjne substancji.

Wchłanianie sertraliny

Pokarm nie ma istotnego wpływu na wchłanialność sertraliny. Stężenie maksymalne jest osiągane po około 4-8h od podania substancji. 

Dystrybucja sertraliny

Sertralina łączy się w 98% z białkami osocza. 

Metabolizm sertraliny

Sertralina jest silnie metabolizowana przez wątrobę podczas pierwszego przejścia. Posiada jeden aktywny metabolit (desmetylosertralina), który wykazuje mniejszą aktywność farmakologiczną. 

Wydalanie sertraliny

Okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin, N-desmetylosetraliny około 62-104 godzin. 

Wydalanie metabolitów odbywa się zarówno z kałem jak i z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij