Strefa okazji
Nowości
Krótkie daty
Sertralina, Sertralinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o sertralinie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1992
- Substancje aktywne
-
sertralina
- Działanie sertraliny
-
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne)
- Postacie sertraliny
-
tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
- Rys historyczny sertraliny
-
Sertralina została odkryta w 1977 roku przez pracowników firmy Pfizer (Kenneth Koe, Willard Welch). Dwa lata później została opatentowana. W 1991 została dopuszczona do obrotu w Stanach Zjednoczonych przez FDA i rok później pojawiła się na rynku pod nazwą Zoloft. W 2013 stała się najpopularniejszym lekiem antydepresyjnym w Stanach.
- Wzór sumaryczny sertraliny
-
C17H17Cl2N
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające sertralinę
- Wskazania do stosowania sertraliny
- Dawkowanie sertraliny
- Przeciwskazania do stosowania sertraliny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania sertraliny
- Przeciwwskazania sertraliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje sertraliny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje sertraliny z pożywieniem
- Interakcje sertraliny z alkoholem
- Wpływ sertraliny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ sertraliny na ciążę
- Wpływ sertraliny na laktację
- Wpływ sertraliny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania sertraliny
- Mechanizm działania sertraliny
- Wchłanianie sertraliny
- Dystrybucja sertraliny
- Metabolizm sertraliny
- Wydalanie sertraliny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające sertralinę
Wskazania do stosowania sertraliny
- epizody dużej depresji lub zapobieganie ich nawrotom,
- lęk napadowy (z agorafobią lub bez niej),
- zaburzenia obsesyjno-kompulsywne u pacjentów powyżej 6 roku życia,
- zespół lęku społecznego,
- zespół lęku pourazowego (PTSD — post-traumatic stress).
Dawkowanie sertraliny
Sertralinę stosuje się doustnie. Lek można przyjmować razem z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Dawkowanie leku zależy od wskazania, w którym jest stosowany. W niektórych jednostkach chorobowych dawki początkowe są zmniejszone w celu uniknięcia wystąpienia części działań niepożądanych. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej tygodniowych. Działanie terapeutyczne może się uwidocznić już po tygodniu, ale zazwyczaj potrzeba więcej czasu.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dorosłych: od 25 mg do 200 mg.
Przeciwskazania do stosowania sertraliny
- nadwrażliwość na substancję czynną,
- jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) (sertraliny również nie można stosować dopóki nie upłynie 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO, sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania sertraliny
- Sertralina może negatywnie wpływać na ludzi, u których występują pewne schorzenia. Powinna być u nich stosowana ostrożnie. Substancja może wpływać na następujące choroby i stany: padaczka i napady drgawkowe, zaburzenia dwubiegunowe, schizofrenia, myśli samobójcze lub samookaleczanie się, zmniejszone stężenie sodu we krwi, choroba wątroby, cukrzyca, zaburzenia krwotoczne, niektóre typy jaskry, zaburzenia w zapisie EKG, choroby serca.
- Sertralina nie powinna być stosowana u dzieci poniżej 6 roku życia, a osób poniżej 18 roku życia stosowana jest w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych.
- Stosować ostrożnie jeśli wcześniej występował u pacjenta zespół serotoninowy.
Przeciwwskazania sertraliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- inhibitory monoaminooksydazy (MAO),
- pimozyd.
Interakcje sertraliny z innymi substancjami czynnymi
Możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.
Możliwe wystąpienia drżeń i nudności.
Możliwe obniżenie stężenia sertraliny we krwi.
Możliwy wpływ na funkcje ruchowe, zaburzenia koordynacji, dezorientacja, lęk, pobudzenie. Zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia zespołu serotoninowego.
Wydłużenie czasu protrombinowego.
Zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Linezolid (Linezolid) | inne leki przeciwbakteryjne |
| Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
| Rasagilina (Rasagiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
| Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
| Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
| Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
| Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Almotryptan (Almotriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
| Eletryptan (Eletriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
| Sumatryptan (Sumatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
| Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
| Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
| Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
| Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
| Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
| Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
| Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
| Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
| Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
| Dapoksetyna (Dapoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
| Dekstrometorfan (Dextromethorphan) | substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo |
| Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
| Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
| Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
| Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
| Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
| Granisetron (Granisetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
| Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
| Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
| Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
| Nefopam (Nefopam) | inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe |
| Ondansetron (Ondansetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
| Palonosetron (Palonosetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
| Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
| Pentazocyna (Pentazocine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
| Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
| Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
| Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Interakcje sertraliny z pożywieniem
- Łączenie sertraliny z sokiem grejpfrutowym powoduje wzrost poziomu sertraliny w osoczu.
- Sertralinę można przyjmować niezależnie od posiłku.
Interakcje sertraliny z alkoholem
- Alkohol może zwiększyć szansę na wystąpienie niektórych działań niepożądanych sertraliny.
Wpływ sertraliny na prowadzenie pojazdów
- Według przeprowadzonych badań klinicznych sertralina nie powinna wpływać na zdolności psychomotoryczne.
- Substancja może jednak wpłynąć na funkcje psychiczne i fizyczne niezbędne do prawidłowego prowadzenia pojazdów i używania maszyn.
Inne rodzaje interakcji
- Możliwe zwiększenie aktywności aminotransferaz alaninowej i asparaginianowej.
- Możliwe zwiększenie stężenia cholesterolu w osoczu.
- Możliwy wpływ na wyniki badań nasienia.
- Możliwe zaburzenia czynności płytek krwi.
- Sertraliny nie należy łączyć z zielem dziurawca.
Wpływ sertraliny na ciążę
- Stosowanie sertraliny w trakcie ciąży może wywołać u noworodka objawy odstawienia leku.
Wpływ sertraliny na laktację
- Sertralina i jej metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących.
Wpływ sertraliny na płodność
- Sertralina może powodować problemy z ejakulacją (wytryskiem nasienia).
- Substancje z grupy SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) mogą potencjalnie wpływać na jakość nasienia.
Skutki uboczne
- bezsenność
- biegunka
- nudności
- senność
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- zawroty głowy
- zmęczenie
- bóle głowy
- zaburzenia wytrysku
- ból w klatce piersiowej
- bóle mięśniowe
- depresja
- kołatanie serca
- koszmary senne
- lęk
- nerwowość
- pobudzenie
- wymioty
- wysypka
- wzmożona potliwość
- zaburzenia koncentracji
- zaburzenia smaku
- zaburzenia widzenia
- zaburzenia żołądkowe
- zaparcia
- złe samopoczucie
- zwiększenie łaknienia
- zwiększenie masy ciała
- zmniejszenie libido
- zaburzenia ruchowe
- ból brzucha
- jadłowstręt
- ból stawów
- zapalenie oskrzeli
- ból gardła
- katar
- dziwne samopoczucie
- zgrzytanie zębami
- drżenia mięśniowe
- drętwienia
- mrowienia
- zwiększone napięcie mięśni
- dzwonienie w uszach
- uderzenia gorąca
- ziewanie
- oddawanie gazów
- bóle kręgosłupa
- nieregularne miesiączkowanie
- zaburzenia wzwodu
- ogólne osłabienie
- gorączka
- urazy
- agresja
- drgawki
- duszność
- euforia
- migrena
- myśli samobójcze
- nadciśnienie tętnicze
- nadmierne wydzielanie śliny
- nadwrażliwość
- omamy
- pobudzenie psychoruchowe
- pokrzywka
- pragnienie
- przyspieszenie czynności serca
- rozszerzenie źrenic
- suchość skóry
- świąd
- zaburzenia koordynacji
- zaburzenia oddychania
- zaburzenia pamięci
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- zawroty głowy przy zmianie pozycji
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- mimowolne skurcze mięśni
- zmniejszenie masy ciała
- wypadanie włosów
- zaburzenia mowy
- zakażenie ucha
- nowotwór
- alergia sezonowa
- zmniejszone stężenie hormonów tarczycy
- zachowania samobójcze
- zaburzenia psychotyczne
- zobojętnienie
- urojenia
- utrata przytomności
- ból ucha
- problemy z sercem
- zaburzenia krwotoczne
- nagłe zaczerwienienie skóry
- krew w moczu
- krwawienie z nosa
- smoliste stolce
- zaburzenia stomatologiczne
- zapalenie przełyku
- problemy z językiem
- trudności z połykaniem
- odbijanie
- choroby języka
- obrzęk oczu
- purpurowe plamki na skórze
- zaburzenia skórne z tworzeniem się pęcherzy
- obrzęk twarzy
- zimne poty
- choroba zwyrodnieniowa stawów
- tiki mięśniowe
- bolesne skurcze mięśni
- osłabienie siły mięśniowej
- zwiększenie częstości oddawania moczu
- problemy z oddawaniem moczu
- niemożność oddania moczu
- nietrzymanie moczu
- zwiększenie ilości wydalanego moczu
- oddawanie moczu w nocy
- zaburzenia seksualne
- nadmierne krwawienia z dróg rodnych
- krwotok z dróg rodnych
- obrzęk nóg
- dreszcze
- trudności w chodzeniu
- hipercholesterolemia
- jaskra
- omdlenia
- owrzodzenie jamy ustnej
- owrzodzenie języka
- problemy z mówieniem
- skurcz krtani
- somnambulizm (lunatyzm)
- zaburzenia czynności wątroby
- zapalenie trzustki
- żółtaczka
- ostre zaburzenia czynności wątroby
- zawał serca
- zmniejszenie liczby białych krwinek
- zapalenie uchyłka
- obrzęk węzłów chłonnych
- zmniejszenie liczby płytek krwi
- ciężkie reakcje alergiczne
- zaburzenia endokrynologiczne
- niskie stężenie cukru we krwi
- zwiększenie stężenia cukru we krwi
- niskie stężenie soli we krwi
- fizyczne objawy spowodowane stresem lub emocjami
- uzależnienie lekowe
- przedwczesny wytrysk
- śpiączka
- nieprawidłowe ruchy
- trudności z poruszaniem się
- zwiększenie wrażliwości czuciowej
- nagły silny ból głowy (który może być objawem ciężkiego stanu zwanego zespołem przejściowego skurczu naczyń mózgowych)
- zaburzenia czucia
- mroczki przed oczami
- podwójne widzenie
- światłowstręt
- krew w oku
- źrenice nierównej wielkości
- problemy z łzawieniem
- uczucie zbliżającego się omdlenia
- dyskomfort w klatce piersiowej
- pogorszenie krążenia krwi w obrębie kończyn górnych i dolnych
- spowolnienie rytmu serca
- przyspieszenie oddychania
- postępujące włóknienie tkanki płucnej (choroba śródmiąższowa płuc)
- spowolnienie oddychania
- czkawka
- obecność krwi w stolcu
- bolesność w jamie ustnej
- reakcja skórna na słońce
- obrzęk skóry
- nieprawidłowa struktura włosa
- nieprawidłowy zapach skóry
- wysypka skóry owłosionej
- rozpad tkanki mięśniowej
- zaburzenia kości
- problem z rozpoczęciem oddawania moczu
- zmniejszone oddawanie moczu
- wyciek z brodawek sutkowych
- suchość pochwy
- wydzielina z narządów płciowych
- bolący czerwony penis i napletek
- powiększenie piersi
- długotrwały wzwód prącia (priapizm)
- przepuklina
- zmniejszenie tolerancji lekowej
- problemy z krzepnięciem krwi
- zwiotczenie naczyń krwionośnych
- moczenie nocne
- szczękościsk
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania sertraliny
- senność,
- nudności i wymioty,
- przyśpieszenie akcji serca,
- drżenia,
- pobudzenie,
- zawroty głowy,
- śpiączka.
Mechanizm działania sertraliny
Sertralina zwiększa stężenie przekaźnika — serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym, zwiększającym tym samym jej działanie.
Sertralina jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Zahamowanie reabsorbcji serotoniny powoduje wzrost jej stężenia w szczelinie synaptycznej między neuronami. Przekłada się to na wzmocnienie neurotransmisji. Mechanizm nie został do końca wyjaśniony, ale uważa się, że właśnie zmiany w przekaźnictwie serotoninergicznym odpowiadają za działanie antydepresyjne substancji.
Wchłanianie sertraliny
Pokarm nie ma istotnego wpływu na wchłanialność sertraliny. Stężenie maksymalne jest osiągane po około 4-8h od podania substancji.
Dystrybucja sertraliny
Sertralina łączy się w 98% z białkami osocza.
Metabolizm sertraliny
Sertralina jest silnie metabolizowana przez wątrobę podczas pierwszego przejścia. Posiada jeden aktywny metabolit (desmetylosertralina), który wykazuje mniejszą aktywność farmakologiczną.
Wydalanie sertraliny
Okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin, N-desmetylosetraliny około 62-104 godzin.
Wydalanie metabolitów odbywa się zarówno z kałem jak i z moczem.
