Encyklopedia leków

Salicylan choliny, Choline salicylate, Cholini salicylas - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o salicylanie choliny

Rok wprowadzenia na rynek
Substancje aktywne
salicylan choliny
Działanie salicylanu choliny
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
Postacie salicylanu choliny
krople do uszu, pastylki do ssania, żel do stosowania w jamie ustnej
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Geriatria, Medycyna rodzinna, Otolaryngologia, Pediatria, Stomatologia dziecięca, Stomatologia ogólna
Wzór sumaryczny salicylanu choliny

C12H19NO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające salicylan choliny

Wskazania do stosowania salicylanu choliny

Salicylan choliny jest związkiem o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych oraz przeciwzapalnych. W lecznictwie substancja podawana jest miejscowo w przypadku występowania:

  • stanów zapalnym gardła oraz jamy ustnej, z towarzyszącym bólem i obrzękiem;
  • chorób przyzębia, nadżerek i owrzodzeń jamy ustnej oraz zapalenia dziąseł;
  • bólu, obrzęku, zaczerwienienia czy świądu wynikającego ze stanów zapalnych zewnętrznego przewodu słuchowego.
  • zalegającej woskowiny, związek można stosować w celu rozmiękczenia woskowiny przed płukaniem przewodu słuchowego.

Salicylan choliny podawany jest również jako leczenia pomocnicze przy antybiotykoterapii stosowanej w zakażeniach górnych dróg oddechowych.

Dawkowanie salicylanu choliny

Sposób dawkowania związku zależny jest od wieku pacjentów, ich stanu ogólnego oraz postaci farmaceutycznej salicylanu choliny.

Terapia substancją ma charakter objawowy dlatego podawanie leków zawierających salicylan choliny powinno być możliwie jak najkrótsze.

Zwykle podawane dawki leku miejscowo na błonę śluzową gardła to od 150 mg do 600 mg salicylanu choliny na dobę.

W przypadku stosowania leku pod postacią kropli, zalecane dawki wynoszą od 1 kropli do nawet 16 kropli dziennie.

Salicylan choliny w formulacji żelowej nakłada się na zmienioną chorobowo śluzówkę zwykle od 2 do 3 razy na dobę, wcierając lek w miejscu aplikacji. Po naniesieniu żelu, przez kolejne 30 minut, nie zaleca się spożywać pokarmów oraz pić płynów.

Przeciwskazania do stosowania salicylanu choliny

Przeciwwskazaniem do podawania salicylanu choliny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek, salicylany oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne. Lek podawany miejscowo na śluzówkę gardła nie powinien być stosowany w przypadku występowania żylaków przełyku, ze względu na ryzyko krwawień. Nie należy podawać kropli zawierających salicylach choliny w przypadku wcześniejszego uszkodzenia błony bębenkowej oraz wycieku czy krwawienia z ucha, jak bólu ucha z jednoczesnym pogorszeniem słuchu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania salicylanu choliny

Ze względu na możliwość pojawienia się zespołu Reye’a u dzieci, którym podawane są salicylany, wskazania do stosowania salicylanu choliny u osób poniżej 12 roku życia powinny być ustalone przez lekarza.

Leków zawierających salicylan choliny nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią bez konsultacji lekarskiej.

Substancja może wywołać lub zaostrzać objawy astmy, pacjenci chorujący na astmę powinni zachować ostrożność podczas terapii związkiem.

Salicylan choliny, tak jak inne salicylany działa toksyczne na śluzówkę przewodu pokarmowego. Leczenie osób z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz innymi stanami zapalnymi układu pokarmowego, powinno być prowadzone z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Leczenie bólu ucha przy zastosowaniu salicylanu choliny nie powinno trwać dłużej niż  3 dni. W przypadku nawrotów stanu zapalnego, kolejne podanie związku powinno odbyć się po konsultacji lekarskiej.

Lek może maskować schorzenia obejmujące obszar ucha zewnętrznego.

Nie zaleca się podawania salicylanu choliny w przypadku podejrzenia obecności ciała obcego w uchu oraz w przypadkach krwawienia czy wycieku z ucha. W takich sytuacjach należy skontaktować się z lekarzem.

Interakcje salicylanu choliny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzeń śluzówki przewodu pokarmowego, jednoczesne przyjmowanie substancji również należących do niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie zwiększa skuteczności terapii, ale może nasilić działania niepożądane tych związków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketorolak (Ketorolac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nepafenak (Nepafenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etofenamat (Etofenamate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Wzrost ryzyka wystąpienia krwawień, zwłaszcza z przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Prasugrel (Prasugrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Możliwość nasilenia działania leków przeciwzakrzepowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wzrost ryzyka nasilenia działania leków uspokajających oraz nasennych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny

Wpływ salicylanu choliny na prowadzenie pojazdów

Salicylan choliny nie wywiera negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Aby zapewnić odpowiedni kontakt salicylanu choliny w postaci żelu z błonami śluzowymi należy powstrzymać się od jedzenia i picia do pół godziny od aplikacji leku.

Wpływ salicylanu choliny na ciążę

Obecnie brakuje badań oceniających bezpieczeństwo podawania salicylanu choliny kobietom ciężarnym. Mimo, iż związek stosowany jest miejscowo, nie można wykluczyć przedwczesnego zamknięcia przewodu Botalla u płodu oraz negatywnego wpływu na kurczliwość macicy podczas porodu, zwłaszcza gdy lek miałby być podawany w III trymestrze ciąży.

Dopuszcza się terapię związkiem, jeśli nie ma bezpieczniejszej metody leczenia, a korzyści zdrowotne dla matki przewyższają ryzyko dla zarodka/płodu.

Wpływ salicylanu choliny na laktację

Salicylany przenikają do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono badań określających bezpieczeństwo terapii salicylanem choliny w okresie karmienia piersią. Mimo, że związek podawany jest miejscowo i ekspozycja oseska na lek może być niewielka, to ze względu na ryzyko pojawienia się ciężkich działań niepożądanych (zespołu Reye'a czy astmy aspirynowej), dopuszcza się stosowanie związku przez kobiety karmiące,  tylko jeśli nie ma bezpieczniejszej alternatywy leczenia.  Podczas leczenia salicylanem choliny, należy obserwować dziecko pod kątem wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla salicylanów.

Wpływ salicylanu choliny na płodność

Salicylan choliny jako substancja hamująca syntezę prostaglandyn, może zaburzać owulację u kobiet oraz zwiększać ryzyko wczesnego poronienia. Natomiast związek podawany jest tylko w postaciach do stosowania miejscowego i ryzyko pojawienia się powyższych działań niepożądanych jest niskie.

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas stosowania związku w postaci żelu na błony śluzowe, może pojawić się przemijające, krótkotrwałe uczucie pieczenia.

W przypadku podawania salicylanu choliny w kroplach do uszu istnieje ryzyko wystąpienia świądu oraz zaczerwienienia skóry, a u chorych z perforacją błony bębenkowej, zaburzenia słuchu.

Stosowanie lek w postaci pastylek do gardła, może powodować pojawienia się reakcji alergicznych obejmujących obrzęk twarzy, warg czy języka, zatkany nos, zaczerwienienie skóry, wysypkę, kaszel oraz trudności w przełykaniu czy oddychaniu. Rzadko mogą wystąpić biegunka, krwawienia czy bóle w obrębie jamy brzusznej charakterystyczne dla uszkodzenia przewodu pokarmowego przez salicylany.

Objawy przedawkowania salicylanu choliny

Jest bardzo mało prawdopodobne, aby przedawkować salicylan choliny podawany miejscowo. Objawy przedawkowania występują zwykle po doustnym zażyciu ilości przekraczającej 150 mg/kg masy ciała. Podczas stosowania zbyt wysokich ilości salicylanów, w tym również salicylanu choliny mogą pojawić się wymioty, dezorientacja, halucynacje, dzwonienie w uszach, hiperwentylacja, nadmierne pocenie oraz uczycie gorąca zwłaszcza w obrębie kończyn. Dodatkowo istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń elektrolitowych, gospodarki kwasowo-zasadowej, hipokaliemii, wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, zaburzenia pracy nerek oraz obrzęku płuc.

Mechanizm działania salicylanu choliny

Salicylan choliny jako pochodna kwasu salicylowego należy do niesteroidowych związków przeciwzapalnych o aktywności przeciwzapalnej, przeciwbólowej oraz przeciwgorączkowej.

Substancja w sposób kompetycyjny hamuje aktywność enzymów uczestniczących w produkcji tromboksanów, prostacyklin oraz prostaglandyn (związków biorących udział w tworzeniu reakcji zapalnej). Salicylan choliny jest inhibitorem obu form enzymu: COX-1 oraz COX-2. COX-1 produkowana jest stale przez organizm i uczestniczy w regulacji wielu procesów fizjologicznych, zaś izoforma COX-2, jest wytwarzana w przebiegu procesów zapalnych.  Działanie lecznicze związku jest następstwem hamowania izoformy COX-2. Natomiast skutki uboczne salicylanu choliny obejmujące wydłużenie okresu krzepnięcia, zaburzenia funkcjonowania nerek czy uszkodzenia śluzówki przewodu pokarmowego wynikają z inhibicji COX-1.

Właściwości przeciwbólowe salicylanów są również związane z ich ujemnym oddziaływaniem na ośrodki podkorowe czy hamującym wpływem na zakończenia w drogach czuciowych.

Dodatek choliny w substancji zwiększa produkcję śliny. Odnotowano również, że salicylan choliny wykazuje aktywność przeciwdrobnoustrojową wobec w H. influenzae, S. pyogenes, oraz S. anginosus.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acemetacyna
  • Deksibuprofen
  • Deksketoprofen
  • Diklofenak
  • Etofenamat
  • Fenylobutazon
  • Flurbiprofen
  • Ibuprofen
  • Indometacyna
  • Ketoprofen
  • Ketorolak
  • Kwas mefenamowy
  • Kwas salicylowy
  • Kwas tolfenamowy
  • Lornoksykam
  • Metamizol
  • Naproksen
  • Nepafenak
  • Paracetamol
  • Piroksykam
  • Pranoprofen
  • Salicylan metylu

Wchłanianie salicylanu choliny

Związek stosowany miejscowo, szybko wchłania się przez błony śluzowe, stężenie maksymalne w osoczu pojawia się po 1 do 2 godzin od aplikacji leku.

Dystrybucja salicylanu choliny

Salicylan choliny wiąże się z białkami osoczowymi od 50% nawet do 80%, przenika do większości tkanek, szczególnie dobrze uwodnionych. 

Metabolizm salicylanu choliny

Metabolizm salicylanu choliny zachodzi w głównie w wątrobie, ale przemiany związku odbywają się również w innych tkankach organizmu. Substancja metabolizowana jest do kwasu salicylowego, który następnie rozkładany jest do kwasu salicylurowego, gentyzynowego oraz pochodnych acyloglukuronidowych.

Wydalanie salicylanu choliny

Salicylan choliny oraz metabolity związku wydalane są na drodze nerkowej. Okres półtrwania substancji wynosi od 2 do 4 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij