Salicylan choliny, Cholini salicylas - Zastosowanie, działanie, opis

Salicylan choliny jest związkiem o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych oraz przeciwzapalnych. W lecznictwie substancja podawana jest miejscowo w przypadku występowania:

• stanów zapalnym gardła oraz jamy ustnej, z towarzyszącym bólem i obrzękiem;
• chorób przyzębia, nadżerek i owrzodzeń jamy ustnej oraz zapalenia dziąseł;
• bólu, obrzęku, zaczerwienienia czy świądu wynikającego ze stanów zapalnych zewnętrznego przewodu słuchowego.
• zalegającej woskowiny, związek można stosować w celu rozmiękczenia woskowiny przed płukaniem przewodu słuchowego.

Salicylan choliny podawany jest również jako leczenia pomocnicze przy antybiotykoterapii stosowanej w zakażeniach górnych dróg oddechowych.

Sposób dawkowania związku zależny jest od wieku pacjentów, ich stanu ogólnego oraz postaci farmaceutycznej salicylanu choliny.

Terapia substancją ma charakter objawowy dlatego podawanie leków zawierających salicylan choliny powinno być możliwie jak najkrótsze.

Zwykle podawane dawki leku miejscowo na błonę śluzową gardła to od 150 mg do 600 mg salicylanu choliny na dobę.

W przypadku stosowania leku pod postacią kropli, zalecane dawki wynoszą od 1 kropli do nawet 16 kropli dziennie.

Salicylan choliny w formulacji żelowej nakłada się na zmienioną chorobowo śluzówkę zwykle od 2 do 3 razy na dobę, wcierając lek w miejscu aplikacji. Po naniesieniu żelu, przez kolejne 30 minut, nie zaleca się spożywać pokarmów oraz pić płynów.

Przeciwwskazaniem do podawania salicylanu choliny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek, salicylany oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne. Lek podawany miejscowo na śluzówkę gardła nie powinien być stosowany w przypadku występowania żylaków przełyku, ze względu na ryzyko krwawień. Nie należy podawać kropli zawierających salicylach choliny w przypadku wcześniejszego uszkodzenia błony bębenkowej oraz wycieku czy krwawienia z ucha, jak bólu ucha z jednoczesnym pogorszeniem słuchu.

Ze względu na możliwość pojawienia się zespołu Reye’a u dzieci, którym podawane są salicylany, wskazania do stosowania salicylanu choliny u osób poniżej 12 roku życia powinny być ustalone przez lekarza.

Leków zawierających salicylan choliny nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią bez konsultacji lekarskiej.

Substancja może wywołać lub zaostrzać objawy astmy, pacjenci chorujący na astmę powinni zachować ostrożność podczas terapii związkiem.

Salicylan choliny, tak jak inne salicylany działa toksyczne na śluzówkę przewodu pokarmowego. Leczenie osób z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz innymi stanami zapalnymi układu pokarmowego, powinno być prowadzone z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Leczenie bólu ucha przy zastosowaniu salicylanu choliny nie powinno trwać dłużej niż  3 dni. W przypadku nawrotów stanu zapalnego, kolejne podanie związku powinno odbyć się po konsultacji lekarskiej.

Lek może maskować schorzenia obejmujące obszar ucha zewnętrznego.

Nie zaleca się podawania salicylanu choliny w przypadku podejrzenia obecności ciała obcego w uchu oraz w przypadkach krwawienia czy wycieku z ucha. W takich sytuacjach należy skontaktować się z lekarzem.

Salicylan choliny nie wywiera negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn mechanicznych.

Aby zapewnić odpowiedni kontakt salicylanu choliny w postaci żelu z błonami śluzowymi należy powstrzymać się od jedzenia i picia do pół godziny od aplikacji leku.

Obecnie brakuje badań oceniających bezpieczeństwo podawania salicylanu choliny kobietom ciężarnym. Mimo, iż związek stosowany jest miejscowo, nie można wykluczyć przedwczesnego zamknięcia przewodu Botalla u płodu oraz negatywnego wpływu na kurczliwość macicy podczas porodu, zwłaszcza gdy lek miałby być podawany w III trymestrze ciąży.

Dopuszcza się terapię związkiem, jeśli nie ma bezpieczniejszej metody leczenia, a korzyści zdrowotne dla matki przewyższają ryzyko dla zarodka/płodu.

Salicylany przenikają do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono badań określających bezpieczeństwo terapii salicylanem choliny w okresie karmienia piersią. Mimo, że związek podawany jest miejscowo i ekspozycja oseska na lek może być niewielka, to ze względu na ryzyko pojawienia się ciężkich działań niepożądanych (zespołu Reye'a czy astmy aspirynowej), dopuszcza się stosowanie związku przez kobiety karmiące,  tylko jeśli nie ma bezpieczniejszej alternatywy leczenia.  Podczas leczenia salicylanem choliny, należy obserwować dziecko pod kątem wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla salicylanów.

Salicylan choliny jako substancja hamująca syntezę prostaglandyn, może zaburzać owulację u kobiet oraz zwiększać ryzyko wczesnego poronienia. Natomiast związek podawany jest tylko w postaciach do stosowania miejscowego i ryzyko pojawienia się powyższych działań niepożądanych jest niskie.

Podczas stosowania związku w postaci żelu na błony śluzowe, może pojawić się przemijające, krótkotrwałe uczucie pieczenia.

W przypadku podawania salicylanu choliny w kroplach do uszu istnieje ryzyko wystąpienia świądu oraz zaczerwienienia skóry, a u chorych z perforacją błony bębenkowej, zaburzenia słuchu.

Stosowanie lek w postaci pastylek do gardła, może powodować pojawienia się reakcji alergicznych obejmujących obrzęk twarzy, warg czy języka, zatkany nos, zaczerwienienie skóry, wysypkę, kaszel oraz trudności w przełykaniu czy oddychaniu. Rzadko mogą wystąpić biegunka, krwawienia czy bóle w obrębie jamy brzusznej charakterystyczne dla uszkodzenia przewodu pokarmowego przez salicylany.

Jest bardzo mało prawdopodobne, aby przedawkować salicylan choliny podawany miejscowo. Objawy przedawkowania występują zwykle po doustnym zażyciu ilości przekraczającej 150 mg/kg masy ciała. Podczas stosowania zbyt wysokich ilości salicylanów, w tym również salicylanu choliny mogą pojawić się wymioty, dezorientacja, halucynacje, dzwonienie w uszach, hiperwentylacja, nadmierne pocenie oraz uczycie gorąca zwłaszcza w obrębie kończyn. Dodatkowo istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń elektrolitowych, gospodarki kwasowo-zasadowej, hipokaliemii, wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, zaburzenia pracy nerek oraz obrzęku płuc.

Salicylan choliny jako pochodna kwasu salicylowego należy do niesteroidowych związków przeciwzapalnych o aktywności przeciwzapalnej, przeciwbólowej oraz przeciwgorączkowej.

Substancja w sposób kompetycyjny hamuje aktywność enzymów uczestniczących w produkcji tromboksanów, prostacyklin oraz prostaglandyn (związków biorących udział w tworzeniu reakcji zapalnej). Salicylan choliny jest inhibitorem obu form enzymu: COX-1 oraz COX-2. COX-1 produkowana jest stale przez organizm i uczestniczy w regulacji wielu procesów fizjologicznych, zaś izoforma COX-2, jest wytwarzana w przebiegu procesów zapalnych.  Działanie lecznicze związku jest następstwem hamowania izoformy COX-2. Natomiast skutki uboczne salicylanu choliny obejmujące wydłużenie okresu krzepnięcia, zaburzenia funkcjonowania nerek czy uszkodzenia śluzówki przewodu pokarmowego wynikają z inhibicji COX-1.

Właściwości przeciwbólowe salicylanów są również związane z ich ujemnym oddziaływaniem na ośrodki podkorowe czy hamującym wpływem na zakończenia w drogach czuciowych.

Dodatek choliny w substancji zwiększa produkcję śliny. Odnotowano również, że salicylan choliny wykazuje aktywność przeciwdrobnoustrojową wobec w H. influenzae, S. pyogenes, oraz S. anginosus.

Związek stosowany miejscowo, szybko wchłania się przez błony śluzowe, stężenie maksymalne w osoczu pojawia się po 1 do 2 godzin od aplikacji leku.

Salicylan choliny wiąże się z białkami osoczowymi od 50% nawet do 80%, przenika do większości tkanek, szczególnie dobrze uwodnionych. 

Metabolizm salicylanu choliny zachodzi w głównie w wątrobie, ale przemiany związku odbywają się również w innych tkankach organizmu. Substancja metabolizowana jest do kwasu salicylowego, który następnie rozkładany jest do kwasu salicylurowego, gentyzynowego oraz pochodnych acyloglukuronidowych.

Salicylan choliny oraz metabolity związku wydalane są na drodze nerkowej. Okres półtrwania substancji wynosi od 2 do 4 godzin.