Bisoprolol, Bisoprololum - Zastosowanie, działanie, opis

Bisoprolol to lek działający na receptory beta-adrenergiczne (znajdujące się w sercu i naczyniach krwionośnych) stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej i przewlekłej niewydolności serca.

Bisoprolol należy stosować doustnie, raz na dobę, najlepiej rano, o tej samej porze.

Tabletki należy połknąć popijając płynem przed posiłkiem lub w trakcie jedzenia.

Dawka stosowana w leczeniu zależy od jednostki chorobowej, chorób towarzyszących, masy ciała etc. i zwykle wynosi od 1,25 mg do 10 mg.

Przeciwwskazaniami do stosowania bisoprololu są niekorzystne zmiany związane z sercem takie jak: ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny (niedotlenienie narządów i tkanek związane z tym, że serce nie jest w stanie pompować tyle krwi ile organizm potrzebuje), blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia (wolny rytm serca, poniżej 60 uderzeń na minutę).

Lek jest również przeciwwskazany w przypadku niedociśnienia tętniczego (poniżej 100/60 mmHG), astmy oskrzelowej, ciężkiej choroby tętnic obwodowych, ciężkich zaburzeń krążenia w kończynach (objawiają się mrowieniem palców rąk i nóg, ich blednięciem lub sinieniem) kwasicy metabolicznej, nieleczonego guza rdzenia nadnerczy (tzw. guza chromochłonnego) i nadwrażliwości na substancję czynną.

 

Szczególne środki ostrożności należy zachować w przypadku gdy pacjent choruje na astmę oskrzelową, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POCHP), cukrzycę, zaburzenia przewodzenia w sercu (blok przedsionkowo-komorowy), dławicę Prinzmetala, zaburzenia krążenia obwodowego, zaburzenia czynności tarczycy, łuszczycę lub ma guza rdzenia nadnerczy gdyż  bisoprolol i leki przyjmowane w powyższych chorobach mogą oddziaływać na siebie wzajemnie.

Należy również poinformować lekarza jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiły reakcje alergiczne, ma planowane leczenie odczulające, ma zaplanowany zabieg operacyjny lub jest na ścisłej diecie.

 

 

 

 

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania bisoprololu jest przyjmowanie:

• _{floktafeniny - może wystąpić opóźnienie reakcji sercowo-naczyniowych związanych z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym przez fluktafeninę;}
• _{sultoprydu - może wystąpić nadmierne zwolnienie akcji serca i obniżenie ciśnienia krwi.}

 

 

Niedociśnienie, zwolnienie czynności serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride)	neuroleptyki atypowe
Diltiazem (Diltiazem)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Klonazepam (Clonazepam)	leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klonidyna (Clonidine)	agoniści receptora imidazolowego
Moklobemid (Moclobemide)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Werapamil (Verapamil)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Mogą wystąpić objawy przedawkowania (ten sam mechanizm działania) bradykardia, niedociśnienie , blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, skurcz oskrzeli, hipoglikemia, zaburzenia świadomości.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Karwedilol (Carvedilol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Nasilenie działania hipotensyjnego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam)	BZD - benzodiazepiny
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole)	neuroleptyki atypowe

Możliwy wzrost stężenia teofiliny we krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline)	metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Leki działają przeciwstawnie na ciśnienie tętnicze krwi i oskrzela.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych

Mogą wystąpić zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Pilokarpina (Pilocarpine)	agoniści receptorów muskarynowych

Nasilenie działania hipotensyjnego bisoprololu i osłabienie działania amitryptyliny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Możliwe osłabienie działania formoterolu, salmeterolu i salbutamolu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Formoterol (Formoterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych

Wzrost stężenia bisoprololu we krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion)	NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy

Osłabienie działania hipotensyjnego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksketoprofen (Dexketoprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metamizol (Metamizole)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Może wystąpić groźne w skutkach przełamanie receptorów beta.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Ryzyko ciężkiej bradykardii (serce bije zbyt wolno) i bloku przedsionkowo-komorowego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fingolimod (Fingolimod)	inne leki immunosupresyjne

Maskowanie objawów hipoglikemii.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Nateglinid (Nateglinide)	doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE

Mogą wystąpić objawy nadmiernego zahamowania aktywności współczulnej.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopamid (Clopamide)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne

Mogą wystąpić zaburzenia pracy serca (bradykardia lub zaburzenia przewodnictwa nadkomorowego).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil)	inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy

Może nastąpić nasilenie działania bisoprololu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, bradykardia lub nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ropinirol (Ropinirole)	agoniści receptorów dopaminowych

Może nastąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego lub bradykardia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Tyzanidyna (Tizanidine)	agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych

Może nastąpić nasilenie bradykardii, blok przedsionkowo-komorowy, hipotensja.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone)	leki przeciwarytmiczne - klasa III

Może nastąpić nasilenie działania hipotensyjnego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Rysperydon (Risperidone)	neuroleptyki atypowe

Może nastąpić zwolnienie akcji serca, zmniejszenie kurczliwości serca, zwolnienie przewodnictwa w mięśniu sercowym, nasilenie działania hipotensyjnego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Nasilenie działania hipotensyjnego, możliwość wystąpienia hipotonii.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lorazepam (Lorazepam)	BZD - benzodiazepiny
Midazolam (Midazolam)	BZD - benzodiazepiny

Mogą wystąpić ortostatyczne spadki ciśnienia i omdlenia spowodowane nasileniem działania hipotensyjnego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Olanzapina (Olanzapine)	neuroleptyki atypowe
Tetrabenazyna (Tetrabenazine)	leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny

Może wystąpić bradykardia i nasilenie działania hipotensyjnego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Tiapryd (Tiapride)	neuroleptyki atypowe

Nasilenie działania hipotensyjnego, zwiększone ryzyko hiperglikemii (zbyt wysoki poziom cukru we krwi) i hipertriglicerydemii (podwyższony poziom trójglicerydów we krwi).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotalidon (Chlorthalidone)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne

Nasilenie działania hipotensyjnego, zwiększone ryzyko hiperkalemii (zbyt wysoki poziom potasu we krwi).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Spironolakton (Spironolactone)	leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu

Może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Nasilenie działania hipotensyjnego. Możliwość wystąpienia hipotonii ortostatycznej.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Trimetazydyna (Trimetazidine)	inne substancje stosowane w chorobach układu krążenia

Nasilenie działania hipotensyjnego. Możliwość wystąpienia hipotonii ortostatycznej.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Moksonidyna (Moxonidine)	agoniści receptora imidazolowego

Nasilenie działania propafenonu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Propafenon (Propafenone)	leki przeciwarytmiczne - klasa I

Nasilenie działania przeciwarytmicznego i kardiodepresyjnego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Antazolina (Antazoline)	antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym

Nasilenie działania urapilidu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Urapidyl (Urapidil)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Może wystąpić blok serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin)	glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin)	glikozydy nasercowe

Następuje osłabienie i skrócenie działania bisoprololu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin))	antybiotyki - INNE

Nasilenie działania hipotensyjnego. Może wystąpić bradykardia, blok zatokowo-przedsionkowy i wydłużyć się przewodnictwo w mięśniu sercowym.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Galantamina (Galantamine)	inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy

Osłabienie działania zarówno bisoprololu jak i tiotropium i olodaterolu. Może wystąpić skurcz oskrzeli.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Olodaterol (Olodaterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Tiotropium (Bromek tiotropiowy) (Tiotropium bromide)	antagoniści receptora muskarynowego

Istnieje ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Flutikazon (Fluticasone)	glikokortykosteroidy
Indakaterol (Indacaterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Umeklidynium (Umeclidinium)	antagoniści receptora muskarynowego

Występuje przedłużenie hipoglikemii i nasilenie rzadkoskurczu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:

Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodzenia w mięśniu sercowym i nadmiernej bradykardii.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwabradyna (Ivabradine)	inne leki nasercowe

Może wystąpić hipotonia ortostatyczna.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

U pacjentów z niewydolnością serca może wystąpić hipotonia ortostatyczna.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Rylmenidyna (Rilmenidine)	agoniści receptora imidazolowego

Podczas przyjmowania bisoprololu należy unikać picia alkoholu.

Alkohol może nasilać zawroty głowy i wzmacniać uczucie oszołomienia.

Nie odnotowano wpływu leczenia bisoprololem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednak ze względu na indywidualne reakcje na leczenie zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn może być zaburzona.

Należy wziąć ten fakt pod uwagę szczególnie na początku leczenia.

Nie zaleca się stosowania bisoprololu podczas ciąży.

Bisoprolol może wykazywać szkodliwe działanie na ciążę i płód (zahamowanie wzrostu płodu, śmierć wewnątrz maciczna, poronienie, przedwczesny poród).

Ze względu na brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego nie zaleca się stosowania bisoprololu podczas karmienia piersią.

W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić następujące objawy: zwolnienie rytmu serca (bradykardia), niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca lub hipoglikemia (obniżenie stężenia glukozy we krwi). 

Pacjent może również skarżyć się na zawroty głowy, uczucie oszołomienia, uczucie zmęczenia, duszności lub świszczący oddech.

Bisoprolol należy do grupy wybiórczych adrenolityków (kardioselektywnych beta-blokerów) czyli leków blokujących receptory beta 1 (β₁). Bisoprolol blokuje głównie receptory beta 1 znajdujące się w sercu. Działanie to prowadzi do obniżenia podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi, zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (działanie chronotropowe ujemne) oraz jego siły (działanie inotropowo ujemne).

Bisoprolol po podaniu doustnym wchłania się w 90%.

 

Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%.

Około 50% bisoprololu jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który potem jest wydalany przez nerki. Pozostałe 50% zostaje wydalone przez nerki w postaci niezmienionej.

Dzięki równemu udziałowi nerek i wątroby w eliminacji bisoprololu w przypadku niewydolności któregoś z narządów nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wydalanie bisoprololu odbywa się głównie z moczem przez nerki.

Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin (dzięki temu bisoprolol może być podawany raz na dobę). Klirens wynosi około 15 l/godzinę i nie zależy od wieku pacjenta.