Olmesartan, Olmesartanum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o olmesartanie

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
olmesartan, olmesartan medoksomilu
Działanie olmesartanu
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie olmesartanu
tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny olmesartanu

Olmesartan został zatwierdzony przez amerykańską Agencję Żywności i Leków w 2002 roku. Jest efektem intensywnych prac firmy DuPont nad pochodnymi, pierwszego przedstawiciela grupy antagonistów receptora angiotensyny II (sartanów), losartanu, które cechować się miały jeszcze większą aktywnością i biodostępnością.

Wzór sumaryczny olmesartanu

C24H26N6O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające olmesartan

Wskazania do stosowania olmesartanu

Wskazaniem do stosowania olmesartanu jest nadciśnienie tętnicze.

Dawkowanie olmesartanu

Olmesartan zawsze ordynowany jest przez lekarza, który ustala jego dawkę dla pacjenta. Przyjmowany jest raz na dobę, optymalnie o stałych porach, z posiłkiem lub poza nim. Rutynowa dzienna dawka to 10 mg, jednak w razie potrzeby lekarz może ją zwiększyć (maksymalna dawka dzienna to 40 mg). Istotne działanie olmesartanu występuje po 2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Maksymalny efekt obserwuje się dopiero po 2 miesiącach.

Przeciwskazania do stosowania olmesartanu

Przeciwwskazaniami do stosowania są nadwrażliwość na olmesartan i niedrożność dróg żółciowych. Nie powinien być również stosowanych przez kobiety w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania olmesartanu

U pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby olmesartan powinien być stosowany ostrożnie i jego dawka dzienna nie powinna przekraczać 20 mg.

Kojarzenie terapii olmesartanem z innymi lekami działającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron musi odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego niedociśnienia, skąpomoczu lub hiperkaliemii.

Podczas leczenia moczopędnego, w wypadkach biegunek lub wymiotów, stosowanie olmesartanu może sprzyjać wystąpieniu objawowego niedociśnienia.

Przeciwwskazania olmesartanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest łączne podawanie olmesartanu i aliskirenu u diabetyków i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Interakcje olmesartanu z innymi substancjami czynnymi

Możliwe jest zwiększenie stężenia litu we krwi i wystąpienia objawów jego toksyczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Kojarzenie leczenia olmesartanem z terapią innymi sartanami zwiększa częstość występowania zdarzeń niepożądanych takich jak niedociśnienie, zaburzenia czynności nerek czy hiperkaliemia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Przyjmowanie potasu w trakcie leczenia sartanami może podnieść stężenie potasu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Cytrynian potasu (Potassium citrate) związki potasu
Równoczesne stosowanie z NLPZ może prowadzić do niewydolności nerek oraz osłabić skuteczność stosowania działania hipotensyjnego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Parekoksyb (Parecoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Stosowanie kolesewelamu wiążącego kwasy żółciowe może wpływać na stężenie olmesartanu we krwi. Olmesartan powinien być podawany co najmniej 4 godziny wcześniej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kolesewelam (Colesevelam) substancje wiążące kwasy żółciowe
Niewielkie zmniejszenie biodostępności sartanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan dihydroksyglinowo-sodowy (Dihydroxyaluminum sodium carbonate) związki glinu

Interakcje olmesartanu z pożywieniem

Nie stwierdzono wpływu rodzaju i czasu spożywania posiłków na wchłanianie i działanie. Może być przyjmowany w porach posiłków lub niezależnie od nich.

Wpływ olmesartanu na prowadzenie pojazdów

Olmesartan ma niewielki lub umiarkowany wpływ na prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn.

Wpływ olmesartanu na ciążę

U kobiet ciężarnych leczenie antagonistami receptora angiotensyny II nie powinno być wdrażane. W razie stwierdzenia ciąży u pacjentek przyjmujących sartany, ich stosowanie należy natychmiast przerwać i zastąpić je innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Istnieją dane świadczące o tym, że sartany przyjmowane w II lub III trymestrze ciąży mogą spowodować uszkodzenia płodu i zaburzenia u noworodka.

Wpływ olmesartanu na laktację

Nie wiadomo, czy olmesartan przenika do mleka u ludzi, choć w badaniach na szczurach takie zjawisko stwierdzono. W okresie karmienia piersią sartany nie powinny być zastąpione innymi produktami przeciwnadciśnieniowymi.

Skutki uboczne

hipertriglicerydemia
biegunka
ból głowy
ból w klatce piersiowej
bóle brzucha
zapalenie oskrzeli
niestrawność
kaszel
krwiomocz
obrzęki obwodowe
zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Hiperurykemia
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
nudności
nieżyt żołądka
Ból pleców
zapalenie gardła
zakażenie dróg moczowych
nieżyt nosa
ból
Ból kości
zapalenie stawów
przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
zmęczenie
objawy grypopodobne
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
małopłytkowość
alergiczne zapalenie skóry
pokrzywka
reakcje anafilaktyczne
świąd
wymioty
wysypka
złe samopoczucie
osłabienie
osutka
zawroty głowy pochodzenia błonnikowego
ból mięśni
obrzęk twarzy
Dławica piersiowa
hiperkaliemia
letarg
niedociśnienie tętnicze
obrzęk naczynioruchowy
ostra niewydolność nerek
niewydolność nerek
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
kurcze mięśni

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania olmesartanu

Brakuje danych o możliwych skutkach przedawkowania olmesartanu innych niż niedociśnienie. Stan pacjenta, który przyjął zbyt dużą dawkę powinien być monitorowany.

Mechanizm działania olmesartanu

Olmesartan jest przedstawicielem grupy sartanów, które oddziałują na harmonalno-enzymatyczny układ renina-angiotensyna-aldosteron, kontrolujący objętość krwi i gospodarkę sodowo-potasową. Ma zdolność selektywnego i efektywnego blokowania receptorów angiotensyny II AT1 w tkance mięśniowej gładkiej naczyń krwionośnych. Przerywa tym samym łańcuch procesów prowadzących do zwiększenia ciśnienia krwi (obkurczenie naczyń krwionośnych oraz retencja wody i jonów sodowych), dla których przebiegu angiotensyna II jest kluczowa. Oprócz bezpośredniego działania hipotensyjnego sartany mogą działają protekcyjnie i regenerująco na naczynia krwionośne.

Wchłanianie olmesartanu

Wchłanianie olmesartanu następuje w jelicie.

Dystrybucja olmesartanu

Po wchłonięciu olmesartan rozprowadzany jest z krwią. Stężenie maksymalne w krwi osiąga po około 2 godzinach. Silnie wiąże się z białkami krwi (ponad 95%). Ogólna biodostępność wynosi około 25%.

Metabolizm olmesartanu

Olmesartan podawany jest doustnie w postaci proleku - medoksomilu olmesartanu, ester ten w ścianie jelita, żyle wrotnej oraz wątrobie ulega szybkiej i całkowitej hydrolizie z udziałem esteraz do wolnego olmesartanu i medoksomilu. Postać czynna nie podlega dalszym przekształceniom. Trafia do krążenia obwodowego, gdzie działa hipotensyjnie. Medoksomil z kolei jest degradowany i eliminowany.

Wydalanie olmesartanu

Olesartan nie ulega przemianom i wydalany jest w postaci niezmienionej w 40% z moczem i 60% z żółcią.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij