Olmesartan, Olmesartanum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowania olmesartanu jest nadciśnienie tętnicze.

Olmesartan zawsze ordynowany jest przez lekarza, który ustala jego dawkę dla pacjenta. Przyjmowany jest raz na dobę, optymalnie o stałych porach, z posiłkiem lub poza nim. Rutynowa dzienna dawka to 10 mg, jednak w razie potrzeby lekarz może ją zwiększyć (maksymalna dawka dzienna to 40 mg). Istotne działanie olmesartanu występuje po 2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Maksymalny efekt obserwuje się dopiero po 2 miesiącach.

Przeciwwskazaniami do stosowania są nadwrażliwość na olmesartan i niedrożność dróg żółciowych. Nie powinien być również stosowanych przez kobiety w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

U pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby olmesartan powinien być stosowany ostrożnie i jego dawka dzienna nie powinna przekraczać 20 mg.

Kojarzenie terapii olmesartanem z innymi lekami działającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron musi odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego niedociśnienia, skąpomoczu lub hiperkaliemii.

Podczas leczenia moczopędnego, w wypadkach biegunek lub wymiotów, stosowanie olmesartanu może sprzyjać wystąpieniu objawowego niedociśnienia.

Przeciwwskazane jest łączne podawanie olmesartanu i aliskirenu u diabetyków i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Nie stwierdzono wpływu rodzaju i czasu spożywania posiłków na wchłanianie i działanie. Może być przyjmowany w porach posiłków lub niezależnie od nich.

Olmesartan ma niewielki lub umiarkowany wpływ na prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn.

U kobiet ciężarnych leczenie antagonistami receptora angiotensyny II nie powinno być wdrażane. W razie stwierdzenia ciąży u pacjentek przyjmujących sartany, ich stosowanie należy natychmiast przerwać i zastąpić je innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Istnieją dane świadczące o tym, że sartany przyjmowane w II lub III trymestrze ciąży mogą spowodować uszkodzenia płodu i zaburzenia u noworodka.

Nie wiadomo, czy olmesartan przenika do mleka u ludzi, choć w badaniach na szczurach takie zjawisko stwierdzono. W okresie karmienia piersią sartany nie powinny być zastąpione innymi produktami przeciwnadciśnieniowymi.

Brakuje danych o możliwych skutkach przedawkowania olmesartanu innych niż niedociśnienie. Stan pacjenta, który przyjął zbyt dużą dawkę powinien być monitorowany.

Olmesartan jest przedstawicielem grupy sartanów, które oddziałują na harmonalno-enzymatyczny układ renina-angiotensyna-aldosteron, kontrolujący objętość krwi i gospodarkę sodowo-potasową. Ma zdolność selektywnego i efektywnego blokowania receptorów angiotensyny II AT₁ w tkance mięśniowej gładkiej naczyń krwionośnych. Przerywa tym samym łańcuch procesów prowadzących do zwiększenia ciśnienia krwi (obkurczenie naczyń krwionośnych oraz retencja wody i jonów sodowych), dla których przebiegu angiotensyna II jest kluczowa. Oprócz bezpośredniego działania hipotensyjnego sartany mogą działają protekcyjnie i regenerująco na naczynia krwionośne.

Wchłanianie olmesartanu następuje w jelicie.

Po wchłonięciu olmesartan rozprowadzany jest z krwią. Stężenie maksymalne w krwi osiąga po około 2 godzinach. Silnie wiąże się z białkami krwi (ponad 95%). Ogólna biodostępność wynosi około 25%.

Olmesartan podawany jest doustnie w postaci proleku - medoksomilu olmesartanu, ester ten w ścianie jelita, żyle wrotnej oraz wątrobie ulega szybkiej i całkowitej hydrolizie z udziałem esteraz do wolnego olmesartanu i medoksomilu. Postać czynna nie podlega dalszym przekształceniom. Trafia do krążenia obwodowego, gdzie działa hipotensyjnie. Medoksomil z kolei jest degradowany i eliminowany.

Olesartan nie ulega przemianom i wydalany jest w postaci niezmienionej w 40% z moczem i 60% z żółcią.