Loperamid, Loperamidum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o loperamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1959
Substancje aktywne
chlorowodorek loperamidu, loperamid
Działanie loperamidu
przeciwbiegunkowe
Postacie loperamidu
kapsułki twarde, tabletki, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Medycyna paliatywna, Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna, Pediatria
Rys historyczny loperamidu

Loperamid został wprowadzony w Szwajcarii we wrześniu 1959 roku przez firmę VIFOR CONSUMER HEALTH SA. Dopiero w grudniu 1976 roku lek uzyskał akceptację FDA (Food and Drug Administration) w Stanach Zjednoczonych. 

Wzór sumaryczny loperamidu

C29H33ClN2O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające loperamid

Wskazania do stosowania loperamidu

Loperamid to lek przeciwbiegunkowy stosowany w leczeniu objawowym ostrej i przewlekłej biegunki. Dodatkowo może być stosowany do zmniejszenia liczby i objętości stolców, a także zagęszczenia ich konsystencji u pacjentów z przetoką jelita krętego. U osób dorosłych, ze zdiagnozowanym zespołem jelita drażliwego loperamid stosuje się w celu złagodzenia ostrych epizodów biegunki. Występuje w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, kapsułek i tabletek powlekanych. 

Dawkowanie loperamidu

Loperamid to lek doustny w postaci tabletek, kapsułek lub tabletek do podjęzykowych. Stosowanie loperamidu zależy od rodzaju biegunki i jest inne w przypadku biegunki ostrej u dzieci i dorosłych i w przypadku biegunki przewlekłej.

Dawka maksymalna dobowa to 18mg dla dorosłych, u dzieci maksymalna dawka dobowa zależy od masy ciała.

Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób starszych czy z uszkodzeniami nerek. Jednakże lek należy ostrożnie stosować u osób z zaburzeniami funkcji wątroby ze względu na jego metabolizm. 

Przeciwskazania do stosowania loperamidu

Nadwrażliwość na substancję czynną jest przeciwwskazaniem do stosowania leku. Dodatkowo loperamidu nie powinny stosować osoby cierpiące na niedrożność jelit, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, rzekomobłoniaste zapalenie jelit czy ostry rzut krwotocznego zapalenia jelita grubego oraz czerwonkę z krwią w kale. W przypadku bakteryjnego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy również istnieje przeciwwskazanie do stosowania leku, szczególnie jeśli zapalenie powodują bakterie z grupy Sallmonella, Shigella i Campylobacter. 

Przeciwwskazaniem do stosowania loperamidu są wszystkie stany w których nie należy zwalniać perystaltyki jelit z powodu ryzyka ciężkich powikłań.

Jeżeli u pacjenta wystąpią zaparcia, wzdęcie brzucha lub niedrożność jelit leczenia należy bezwzględnie zaprzestać. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania loperamidu

Podanie leku należy przerwać, gdy w ciągu 48 godzin nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego u pacjenta z ostra biegunką, gdy wystąpią zapacia, wzdęcia lub niedrożność jelit. Długotrwała biegunka może być też oznaką poważniejszych chorób. Pacjent w obu wypadkach powinien skonsultować się z lekarzem. Nie należy stosować loperamidu długotrwale, bez określenia przyczyny biegunki. 

W przypadku pacjentów z AIDS leczonych z powodu biegunki, należy przerwać stosowanie leku przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha. U grupy pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować z ostrożnością ze względu na możliwość przedawkowania leku i jego toksyczne działanie o ośrodkowy układ nerwowy. 

Interakcje loperamidu z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie niżej wymienionych substancji z loperamidem może zwiększyć ryzyko wystąpienia jego objawów niepożądanych. Zaburzenia rytmu serca są szczególnie niebezpieczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Degareliks (Degarelix) inne leki przeciwnowotworowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Epirubicyna (Epirubicin) antybiotyki cytostatyczne
Erybulina (Eribulin) inne leki przeciwnowotworowe
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Granisetron (Granisetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Kabozantynib (Cabozantinib) inhibitory kinazy białkowej
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Kryzotynib (Crizotinib) inhibitory kinazy białkowej
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Ledipaswir (Ledipasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Lenwatynib (Lenvatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Loratadyna (Loratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Oksaliplatyna (Oxaliplatin) cytostatyki alkilujące
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ozymertynib (Osimertinib) inne leki przeciwnowotworowe
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Panobinostat (Panobinostat) inne leki przeciwnowotworowe
Papaweryna (Papaverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Ponatynib (Ponatinib) inhibitory kinazy białkowej
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Ranitydyna (Ranitidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Rylpiwiryna (Rilpivirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Sorafenib (Sorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Styrypentol (Stiripentol) inne leki przeciwpadaczkowe
Sunitynib (Sunitinib) inne leki przeciwnowotworowe
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Telawancyna (Telavancin) antybiotyki glikopeptydowe
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tolwaptan (Tolvaptan) waptany - antagoniści receptora wazopresyny
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Rolapitant (Rolapitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Stosowanie niżej wymienionej substancji z loperamidem może obniżyć jej wchłanianie z przewodu pokarmowego i słabsze działanie przeciwastmatyczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Stosowanie niżej wymienionych substancji z loperamidem powoduje obniżenie jego skuteczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Enzalutamid (Enzalutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Stosowanie niżej wymienionych substancji z loperamidem powoduje nadmierne uspokojenie, senność, trudności z koncentracją, myśleniem i wykonywaniem zamierzonych ruchów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Stosowanie niżej wymienionej substancji z loperamidem powoduje wzmocnienie działania desmopresyny, nadmierne zatrzymywanie wody w organizmie oraz obniżenie poziomu sodu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Stosowanie niżej wymienionych substancji z loperamidem może doprowadzić do uporczywych zaprać.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nalbufina (Nalbuphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Drotaweryna (Drotaverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia

Wpływ loperamidu na prowadzenie pojazdów

Zaleca się ostrożność w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, wynika to nie tyle ze stosowania leku loperamid jak z zespołu objawów towarzyszących biegunce. Są to: obniżony poziom świadomości, zmęczenie, zawroty głowy, senność, a nawet utrata świadomości. 

Wpływ loperamidu na ciążę

Dane z badań na zwierzętach nie wykazują, żeby loperamid miał działanie teratogenne lub embriotoksyczne (powodujące wady w rozwoju zarodka lub płodu). Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało określone.  Nie zaleca się jednak podawania leku w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. Pacjentki w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem. 

Wpływ loperamidu na laktację

Wykazano, że niewielkie ilości leku mogą przenikać do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania u matek karmiących piersią. Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku. 

Skutki uboczne

ból głowy
nudności
wzdęcia
zaparcia
niestrawność
senność
suchość w ustach
wymioty
wysypka
zawroty głowy
ból brzucha
dyskomfort w jamie brzusznej
ból w nadbrzuszu
obrzęk naczynioruchowy
pieczenie języka
pokrzywka
reakcje anafilaktyczne
reakcje nadwrażliwości
świąd
zatrzymanie moczu
zmęczenie
hipertonia
zaburzenia koordynacji ruchów
niedrożność jelit
reakcje anafilaktoidalne
wysypka pęcherzowa
zaburzenia świadomości
zwężenie źrenic
utrata świadomości
wzdęcie brzucha
rozszerzenie okrężnicy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania loperamidu

Objawami przedawkowania ze względu na toksyczne, hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy są: osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa, zaparcie, zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. 

Zaobserwowano także objawy kardiologiczne. U osób które przedawkowały loperamid nastąpiło wydłużenie odstępu QT oraz trwania zespołu QRS (fragmenty zapisu na EKG), zaburzenia rytmu serca, arytmie komorowe, zatrzymania akcji serca i omdlenia. Może to prowadzić nawet do zgonu. 

Mechanizm działania loperamidu

Wykazano, że loperamid jest nieselektywnym blokerem kanałów wapniowych, które biorą udział w mechanizmie skurczu mięśnia. Tym samym poprzez bezpośredni wpływ na mięśnie podłużne i okrężne ściany jelita hamuje perystaltykę jelit. Wiążę się także z receptorami opioidowymi komórek ścian jelita co również wpływa hamująco na ich perystaltykę. Zwiększa on także wchłanianie zwrotne wody i elektrolitów, co wpływa na zmniejszenie objętości mas kałowych oraz zmniejsza ich konsystencję na bardziej zwartą. 

Wchłanianie loperamidu

Loperamid jest wchłaniany w jelitach, jednakże ze względu na mechanizm pierwszego przejścia zachodzący w wątrobie (eliminacja leku przed jego dostaniem się do krążenia ogólnego) do krwi trafia znikoma dawka leku. 

Dystrybucja loperamidu

Badania zostały wykonane na szczurach i wykazują duże powinowactwo leku do komórek ścian jelita, szczególnie do receptorów podłużnej warstwy mięśniowej. Wiązanie z białkami osocza to 95% (albuminy), natomiast dane  nie kliniczne wykazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. 

Metabolizm loperamidu

Loperamid niemal całkowicie ulega efektowi pierwszego przejścia, czyli jest wyłapywany przez wątrobę, metabolizowany, sprzęgany i wydalany z żółcią, z tego względu stężenie leku w postaci niezmienionej w osoczu jest niewielkie. Główny szlak metabolizmu loperamidu został określony jako oksydacyjna N-demetylacja, za pośrednictwem cytochromów CYP3A4 i CYP2C8. 

Wydalanie loperamidu

Loperamid i jego metabolity jest wydalany głównie z kałem, a okres jego półtrwania (czas, w którym stężenie leku w krwi, surowicy lub osoczu zmniejszy się do połowy wartości początkowej) wynosi około 11 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij