Prasugrel Prasugrel - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Prasugrel, Prasugrel, Prasugrelum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o prasugrelu

Rok wprowadzenia na rynek
2009
Substancje aktywne
prasugrel
Działanie prasugrelu
przeciwagregacyjne (przeciwpłytkowe, zmniejsza agregację płytek krwi), przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne)
Postacie prasugrelu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Diabetologia, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny prasugrelu

Pierwszy lek zawierający prasugrel został zatwierdzony do stosowania w lecznictwie przez EMA w 2009 roku. Kilka miesięcy później FDA wydał zgodę na rejestrację cząsteczki na terenie Stanów Zjednoczonych. W 2014 roku związek został zatwierdzony do stosowania w Japonii.

Wzór sumaryczny prasugrelu

C20H20FNO3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające prasugrel

Wskazania do stosowania prasugrelu

Prasugrel jest związkiem hamującym agregację płytek krwi. Lek podaje się łącznie z kwasem acetylosalicylinowym aby zapobiegać nagłym incydentom sercowo-naczyniowym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego (bez uniesienia bądź z uniesieniem odcinka ST) lub z niestabilną dławicą piersiową.

Dawkowanie prasugrelu

Schemat dawkowania leku zależy od wskazania, wieku pacjentów oraz ich stanu klinicznego.

Presugrel może być podawany niezależnie od posiłku. Zwykle stosuje się wysoką dawkę nasycającą (jej podanie na czczo może przyśpieszyć początek działania klinicznego) po czym zmniejsza się zażywane ilości leku. Terapia prasugrelem powinna być prowadzona przez okres nie krótszy niż 12 miesięcy. Lek należy podawać łącznie z kwasem acetylosalicylowym.

Zwykle podawana dawka wysycająca to 60 mg, a stosowane dawki dobowe u osób dorosłych to 10 mg.

U seniorów powyżej 75 roku życia leczenie należy rozpocząć po dokładnej ocenie stanu pacjentów, gdyż w tej grupie wiekowej występuje zwiększona podatność na krwotoki. Zaleca się podawanie dawki podtrzymującej nie większej niż 5 mg.

Pacjenci o masie ciała niższej niż 60 kg również powinni przyjmować dawki podtrzymujące nie przekraczające 5 mg na dobę, przy podawaniu większych ilości leku obserwowano krwawienia.

Przeciwskazania do stosowania prasugrelu

Przeciwwskazaniem do podawania związku jest występowanie reakcji nadwrażliwości na lek oraz ciężka niewydolność wątroby czy krwawienia patologiczne. Prasugrelu nie należy podawać osobom które przybyły udar lub doznały epizodów niedokrwiennych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania prasugrelu

Zastosowanie prasugrelu u pacjentów ze skłonnością do krwawień powinno być przeprowadzone po oszacowaniu korzyści z leczenia do ryzyka zdrowotnego w tej grupie osób. Ze względu na wyższe prawdopodobieństwo pojawienia się krwawień u pacjentów powyżej 75 roku życia, o masie ciała niższej niż 60 kilogramów, chorobą wrzodową czy stosujących leki, które mogą wpływać na proces krzepnięcia, a także osób po zabiegach chirurgicznych, należy zachować ostrożność w okresie leczenia prasugrelem.

Jeśli u pacjentów pojawi się krwawienie, można im podać płytki krwi, aby odwrócić działanie związku.

Osoby stosujące lek powinny być poinformowane, że w razie wystąpienia krwawień (na przykład w wyniku urazu), czas krzepnięcia może ulec wydłużeniu, należy także uczulić osoby przyjmujące prasugrel, aby zgłaszały do lekarzowi pojawianie się krwawień niecodziennych, łącznie z czasem ich trwania.

Związek może powodować obrzęk naczynioworuchowy. Zaleca się obserwowanie pacjentów pod kątem pojawienia się reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza u osób uczulonych na pochodne tienopirydyny.

Podczas terapii związkiem donoszono o występowaniu zakrzepowej plamicy małopłytkowej, w razie pojawienia się jakichkolwiek objawów świadczących o chorobie (ból brzucha, gorączka, zaburzenia neurologiczne), należy natychmiast zgłosić się do lekarza w celu wdrożenia leczenia.

Pacjenci powinni poinformować lekarza o stosowaniu prasugrelu przed zabiegami chirurgicznymi. Jeśli działanie farmakologiczne związku nie jest pożądane, zaleca się przerwanie terapii na 7 dni przed planowanym zabiegiem. U osób z przeprowadzaną operacją pomostowania aortalno-wieńcowego, donoszono o zwiększonym ryzyku pojawienia się krwawień, w ciągu 7 dni od odstawienia leku. Postępowanie terapeutyczne przed zabiegiem należy być przeprowadzone po oszacowaniu korzyści do ryzyka zdrowotnego.

Interakcje prasugrelu z innymi substancjami czynnymi

Wzrost ryzyka krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Dlugotrwałe podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może zwiększa ryzyko podrażnienia śluzówki przewodu pokarmowego co może przyczyniać się do powstawania krwawień w jego obrębie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketorolak (Ketorolac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Wzrost ryzyka pojawienia się krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Możliwe zmniejszenie stężenia maksymalnego prasugrelu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Ranitydyna (Ranitidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Wzrost ryzyka zwiększenia stężenia efawirenzu oraz cyklofosfamidu w osoczu i możliwy wzrost nasilenia ich działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) cytostatyki alkilujące
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Zwiększone ryzyko opóźnionego wchłaniania i obniżenia biodostępności prasugrelu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego

Interakcje prasugrelu z pożywieniem

Zaleca się unikania spożywania nadmiernych ilości pożywienia posiadającego właściwości antykoagulacyjne bądź przeciwpłytkowe, takich jak czosnek, imbir czy borówki, gdyż może dojść do wzrostu ryzyka rozwoju krwawień.

Wpływ prasugrelu na prowadzenie pojazdów

Brakuje badań oceniających wpływ prasugrelu na zdolności psychomotoryczne, jednakże biorąc pod uwagę mechanizm farmakologiczny oraz profil działań niepożądanych nie należy się spodziewać szkodliwego wpływu związku na prowadzenie pojazdów czy obsługę maszyn mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Zażywanie dużych ilości preparatów z miłorzębu japońskiego czy szałwi czerwonej może prowadzić do zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia krwawień.

Wpływ prasugrelu na ciążę

Eksperymenty na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania związku, jednakże nie ma danych z badań klinicznych określających bezpieczeństwo stosowania u ludzi. Dotychczas opisano wyłącznie jeden przypadek podania substancji kobiecie ciężarnej i nie można na jego podstawie oszacować ryzyka zdrowotnego dla zarodka/płodu.

Dopuszcza się podanie prasugrelu w okresie ciąży, tylko jeśli nie ma bezpieczniejszej alternatywy, a korzyści z terapii dla przyszłej matki przewyższają potencjalne niebezpieczeństwo zdrowotne dla zarodka/płodu.

Wpływ prasugrelu na laktację

W badaniach wykryto prasugrel w mleku zwierzęcym. Nie ma danych określających czy związek przenika do mleka kobiecego. Ze względu na nieoszacowany wpływ terapii lekiem na zdrowie oseska, nie zaleca się podawania prasugrelu w okresie karmienia piersią.

Wpływ prasugrelu na płodność

W eksperymentach na zwierzętach, substancja nie powodowała upośledzenia płodności u samic oraz samców szczura.

Skutki uboczne

krwiomocz
Często
wybroczyny
Często
wysypka
Często
krwiak w miejscu wstrzyknięcia
Często
krwawienie z nosa
Często
niedokrwistość
Często
krwawienia z przewodu pokarmowego
Często
powstawanie siniaków
Często
krwiak
Często
krwotok po zabiegu medycznym
Często
stłuczenie
Często
nadwrażliwość
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
krwioplucie
Rzadko
udar
Rzadko
krwotok oczny (w tym krwotok podspojówkowy)
Rzadko
krwotok z odbytu
Rzadko
krwawienie z dziąseł
Rzadko
świeża krew w kale
Rzadko
krwawienie zaotrzewnowe
Rzadko
zmniejszenie liczby płytek krwi
Niezbyt często
krwiak podskórny
Niezbyt często
zakrzepowa plamica małopłytkowa
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania prasugrelu

Przyjmowanie zbyt wysokich dawek związku wydłuża czas krwawienia i może przyczyniać się do powstawania krwawień.

Mechanizm działania prasugrelu

Prasugrel jest pochodną tienopiryn o aktywności przeciwagregacyjnej.

Mechanizm działania polega na hamowaniu jednego ze szlaku aktywacji płytek krwi, które uczestniczą w procesie krzepnięcia. Na powierzchni tych struktur znajdują się receptory purynoergiczne (P2Y1 oraz P2Y12), które są aktywowane między innymi przez ADP. Następstwem tego procesu jest zmiana kształtu płytki, wzrost stężenia jonów wapniowych w jej wnętrzu oraz ekspresję receptorów GPIIb/IIIa, które wiążą fibrynogen. 

Metabolit prasugrelu wiąże się trwale z receptorem  P2Y12, w wyniku czego jeden z mechanizmów aktywacji płytek zostaje zahamowanych, co prowadzi do przerwania kaskady procesów krzepnięcia. Redukcja czynności trombocytów prowadzi do zmniejszenia śmiertelności na skutek nagłych incydentów sercowo-naczyniowych spowodowanych powikłaniami zakrzepowymi u pacjentów obciążonych zmianami miażdzycowymi.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Abcyksymab
  • Cilostazol
  • Epoprostenol
  • Eptyfibatyd
  • Iloprost
  • Kangrelor
  • Klopidogrel
  • Kwas acetylosalicylowy
  • Seleksypag
  • Tikagrelor
  • Tiklopidyna
  • Treprostinil
  • Worapaksar

Wchłanianie prasugrelu

Biodostępność prasugrelu jest wyższa niż 79%. Pokarm nie zmienia całkowitego stężenia aktywnego metabolitu w osoczu. Stężenie maksymalne obserwowane jest po 30 minutach od podania związku, w przypadku zażywania substancji z posiłkiem czas ten może ulec wydłużeniu.

Dystrybucja prasugrelu

Aktywny metabolit jest związany w osoczu w połączeniach z albuminami w 98%.

Metabolizm prasugrelu

Prasugrel jest prolekiem i po podaniu doustnym szybko ulega transformacji  w jelitach do tiolaktonu i dalszym przemianom do aktywnego metabolitu, przy działaniu izoform CYP3A4 i CYP2B6 oraz w małym stopniu przy udziale CYP2C19 i CYP2C9. Następnie aktywny związek jest rozkładany do nieczynnych farmakologicznie substancji w procesach sprzęgania z cysteiną oraz metylacji.

U pacjentów powyżej 75 roku życia istnieje większe ryzyko występowania krwawień, zaleca się stosowanie niższych dawek podtrzymujących prasugrelu.

U osób o chińskiej, japońskiej czy koreańskiej narażenie na aktywny metabolit było około 20% w porównaniu do populacji kaukaskiej, należy zachować ostrożność gdyż u pacjentów tych mogą częściej pojawić się krwawienia.

Pacjenci, którzy ważą poniżej 60 kilogramów są bardziej narażeni na wystąpienie działań niepożądanych prasugrelu, ze względu na wyższe stężenia aktywnego metabolitu związku.

Wydalanie prasugrelu

Prasugrel w postaci nieaktywnych metabolitów jest wydalany w większym stopniu na drodze nerkowej, a 27% wraz z kałem. Okres półtrwania aktywnego metabolity wynosi zwykle około 7 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij