Encyklopedia leków

Pramipeksol, Pramipexole, Pramipexolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pramipeksolu

Rok wprowadzenia na rynek
1997
Substancje aktywne
pramipeksol
Działanie pramipeksolu
łagodzi objawy choroby Parkinsona, przeciwparkinsonowskie
Postacie pramipeksolu
minitabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Geriatria, Medycyna rodzinna, Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny pramipeksolu

Pierwszy lek zawierający pramipeksol został zatwierdzony do stosowania w 1997 roku przez amerykański FDA. W tym samym roku lek wprowadzono także do lecznictwa na terytorium szwajcarskim. W 2008 roku EMA wydała zgodę na rejestrację związku na terenie Unii Europejskiej.

Wzór sumaryczny pramipeksolu

C10H17N3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pramipeksol

Wskazania do stosowania pramipeksolu

Pramipeksol jest agonistą receptorów dopaminowych w ośrodkowym układzie nerwowym. Związek stosuje się w terapii choroby Parkinsona w skojarzeniu z lewodopą (w późnej fazie choroby) lub bez. Substancję wykorzystuje się również do leczenia syndromu niespokojnych nóg.

Dawkowanie pramipeksolu

Substancję można przyjmować z pokarmem lub bez w trzech dawkach dzielonych.

Podawane ilości leku zwiększa się stopniowo, zwykle co 5-7 dni, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej. Ze względu na możliwość pojawienia się złośliwego zespołu neuroleptycznego, przerwanie leczenia również powinno odbywać się stopniowo, przez zmniejszanie przyjmowanych dawek substancji.

Dawkowanie związku jest zależne od odpowiedzi na leczenie oraz stan ogólny pacjenta.

Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych wynoszą od 0,264 mg do 3,3 mg pramipeksolu na dobę.

U osób z klirensem kreatyniny między 20 ml/min a 50 ml/min zaleca się dzielenie dawek na dwie części oraz rozpoczynanie leczenia od 0,176 mg na dobę do dawki maksymalnej 1,57 mg na dobę. Pacjenci z wartością klirensu poniżej 20 ml/min powinni przyjmować od 0,088 mg do 1,1 mg pramipeksolu na dobę.

Przeciwskazania do stosowania pramipeksolu

Przeciwwskazaniem do stosowania pramipeksolu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pramipeksolu

U pacjentów chorych na Parkinsona ze współistniejącą niewydolnością nerek zaleca się odpowiednie zmniejszenie dawki leku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia omamów, które mogą się pojawić w następstwie mechanizmu działania pramipeksolu.

Podczas jednoczesnego podawania leku z lewodopą, zwłaszcza na początku wprowadzenia do terapii pramipeksolu mogą wystąpić dyskinezy. W razie pojawienia się tych zaburzeń należy zmniejszyć dawkę związku.

Leczenie substancją wiąże się z ryzykiem występowania nagłej senności i epizodów zasypiania, zwłaszcza u pacjentów chorych na Parkinsona. Przed rozpoczęciem terapii należy ostrzec pacjentów przed możliwością pojawienia się powyższych działań niepożądanych oraz poinformowania o zachowania czujności podczas wykonywania czynności angażujących zdolności psychomotorycznych. W razie wystąpienia senności i przypadków nagłego zaśnięcia pacjent nie może prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn mechanicznych.

Pramipeksol jako agonista receptorów dopaminowych może powodować rozwój zaburzenia kontroli impulsów i zachowań apetytywnych, w wyniku czego u chorego mogą wystąpić uzależnienia od hazardu, seksu czy zakupoholizm. Istnieje ryzyko pojawienia się także nadmiernego apetytu i jedzenia kompulsywnego. W razie wystąpienia powyższych działań niepożądanych zaleca się zmniejszenie dawki. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować chorego o możliwości rozwoju powyższych zaburzeń zachowania.

Jeśli u pacjentów pojawi się majaczenie lub pobudzenie maniakalne zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki pramipeksolu.

Wszelkie pojawiające się zaburzenia widzenia w czasie leczenia związkiem wymagają konsultacji okulistycznej.

Substancja zwiększa ryzyko pojawienia się hipotonii ortostatycznej. Wszyscy pacjenci powinni mieć kontrolowane parametry układu sercowo-naczyniowego w okresie leczenia związkiem. Utrzymujące się epizody niedociśnienia ortostatycznego są szczególnie niebezpieczne dla osób z poważnymi schorzeniami kardiologicznymi.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania pramipeksolu łącznie z lekami przeciwpsychotycznymi. Dopuszcza się ich łącznie stosowanie tylko jeśli korzyści zdrowotne takiego połączenia terapeutycznego przewyższają ryzyko.

Nie należy nagle odstawiać pramipeksolu, donoszono o występowaniu złośliwego zespołu neuroleptycznego będącego następstwem takiego postępowania.

Interakcje pramipeksolu z innymi substancjami czynnymi

W razie jednoczesnego stosowania zaleca się zmniejszenie dawki lewodopy, aby nie dopuścić do rozwoju dyskinez.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Wzrost ryzyka nasilenia senności oraz uczucia zmęczenia podczas stososowania pramipeksolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Wigabatryna (Vigabatrin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Ryzyko wzrostu stężenia pramipeksolu w osoczu i nasilenia się jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Zmniejszenie skuteczności terapeutycznej pramipeksolu oraz leków przeciwpsychotycznych. Leki te mają przeciwstawne mechanizmy działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prometazyna (Promethazine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Interakcje pramipeksolu z pożywieniem

Stosowanie związku z pokarmem może zmniejszać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.

Interakcje pramipeksolu z alkoholem

Picie alkoholu w trakcie terapii przyczynia się do nasilenia uczucia zmęczenia oraz senności, które może towarzyszyć leczeniu pramipeksolem.

Wpływ pramipeksolu na prowadzenie pojazdów

Podczas leczenia związkiem może pojawić się senność, zaburzenia widzenia czy epizody nagłego zapadania w sen. W związku z możliwością wystąpienia powyższych działań niepożądanych, w trakcie terapii nie zaleca się prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn mechanicznych.

Wpływ pramipeksolu na ciążę

Związek okazał się embiotoksyczny u samic szczurów, ale w dawkach toksycznych dla matek. Budowa pramipeksolu sugeruje, że może on przenikać przez łożysku u ludzi. Obecnie znany jest jeden przypadek stosowania leku podczas ciąży. Kobieta zażywająca lek urodziła zdrowe dziecko. 

Dopuszcza się podawanie związku kobietom ciężarnym tylko jeśli korzyści z terapii dla matki przewyższają ryzyko zdrowotne dla zarodka/płodu.

Uważa się, że w związku z hamującym aktywności prolaktyny przez lek, która jest niezbędna do prawidłowego zagnieżdżenia zarodka, pramipeksol może hamować implantację i działać wczesnoporonne.

Decyzję o stosowaniu pramipeksolu podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ pramipeksolu na laktację

Pramipeksol przenika do mleka szczurów. Nie wiadomo czy związek przedostaje się do pokarmu kobiecego oraz nie poznano skutków ubocznych u oseska, którego matka stosowała lek w okresie laktacji. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa podawania pramipeksolu podczas laktacji, nie zaleca się jego zażywania w okresie karmienia piersią.

Ze względu na mechanizm działania pramipeksolu, należy się spodziewać zahamowania laktacji u kobiet karmiących piersią. 

Decyzję o stosowaniu pramipeksolu podczas laktacji podejmuje lekarz.

Wpływ pramipeksolu na płodność

W badaniach na zwierzętach wykazano wpływ związku na cykl płciowy samic oraz działanie obniżające ich płodność.

Pramipeksol, ze względu na właściwość hamowania aktywności prolaktyny może utrudniać zagnieżdżenie zarodka.

Skutki uboczne (podanie doustne)

senność
Bardzo często
nudności
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
dyskineza
Bardzo często
ból głowy
Często
niedociśnienie
Często
koszmary senne
Często
bezsenność
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
niewyraźne widzenie
Często
podwójne widzenie
Często
zmniejszenie apetytu
Często
splątanie
Często
obrzęk obwodowy
Często
wymioty
Często
zachowania kompulsywne
Często
zaparcia
Często
zmęczenie
Często
zmniejszona ostrość widzenia
Często
zaburzenia kontroli impulsów
Często
halucynacje
Często
duszność
Rzadko
niepokój ruchowy
Rzadko
omdlenia
Rzadko
nadwrażliwość
Rzadko
świąd
Rzadko
wysypka
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
hiperkineza
Rzadko
paranoja
Rzadko
majaczenie
Rzadko
urojenia
Rzadko
niewydolność serca
Rzadko
zaburzenia libido
Rzadko
czkawka
Rzadko
amnezja
Rzadko
Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
Rzadko
uzależnienie od hazardu
Rzadko
kompulsywne kupowanie lub wydawanie pieniędzy
Rzadko
hiperseksualność
Rzadko
zapalenie płuc
Rzadko
żarłoczność
Rzadko
nagłe zapadanie w sen
Rzadko
zwiększenie apetytu
Rzadko
Stan pobudzenia maniakalnego
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania pramipeksolu

Przyjmowanie zbyt wysokich dawek leku może obejmować objawy charakterystyczne dla agonisty dopaminowego. W przypadku przedawkowania pramipeksolu istnieje ryzyko wystąpienia omamów, pobudzenia, hipotensji, zaburzeń rytmu oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowych.

Mechanizm działania pramipeksolu

Pramipeksol jest przedstawicielem leków nieergolinowych, stymulujących receptory dopaminergiczne. 

Mechanizm działania związku polega na agonizowaniu receptorów dla dopaminy, głownie receptorów Doraz D3 prążkowia. Aktywacja tych struktur powoduje nasilenie przekaźnictwa dopaminergicznego w układzie pozapiramidowym. Ze względu na dłuższy okres półtrwania pramipeksol stymuluje neurony dopaminergiczne w sposób bardziej wyrównany niż lewodopa.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Apomorfina
  • Bromokryptyna
  • Chinagolid
  • Dopamina
  • Kabergolina
  • Karbidopa
  • Pirybedyl
  • Ropinirol
  • Rotygotyna

Wchłanianie pramipeksolu

Pramipeksol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi ponad 90%. Pokarm nie wywiera wpływu na absorpcję leku, ale obniża szybkość wchłaniania leku. Stężenie maksymalne osiągane jest po około 2 godzinach od zażycia substancji.

Dystrybucja pramipeksolu

Związek wiąże się z białkami osoczowy w 15%. Przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm pramipeksolu

Substancja jest metabolizowana w organizmie w niewielkim stopniu. Nie zidentyfikowano żadnych metabolitów pramipeksolu.

Wydalanie pramipeksolu

Lek wydalany jest w 90% przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania pramipeksolu wynosi od 8,5 do 12 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij