Ponatynib, Ponatinibum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ponatynibie

Rok wprowadzenia na rynek
2012
Substancje aktywne
ponatynib
Działanie ponatynibu
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie ponatynibu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew
Specjalności medyczne
Hematologia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny ponatynibu

Ponatynib został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Agencję Żywności i Leków dnia 14 grudnia 2012 roku. Z kolei Europejska Agencja leków wydała taką zgodę dnia 1 lipca 2013 roku. W obu przypadkach podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji czynnej na rynek farmaceutyczny była firma Ariad Pharmaceuticals.

Wzór sumaryczny ponatynibu

C29H27F3N6O

Spis treści

Wskazania do stosowania ponatynibu

Ponatynib jest stosowany w przewlekłej białaczce szpikowej (w fazie przewlekłej, w fazie akceleracji i w fazie przełomu blastycznego). Substancję czynną stosuje się również w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej (z obecnością chromosomu Filadelfia). Wskazaniem do stosowania ponatynibu jest brak możliwości dalszego leczenia pacjenta substancjami czynnymi między innymi takimi jak: dazatynib, nilotynib lub imatynib.

Dawkowanie ponatynibu

Ponatynib stosuje się doustnie, w trakcie lub po posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej i chorób towarzyszących (mielosupresja, zapalenie trzustki lub zwiększenie aktywności lipazy albo amylazy, hepatotoksyczność).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 15 mg do 45 mg.

Przeciwskazania do stosowania ponatynibu

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ponatynib.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ponatynibu

W czasie terapii ponatynibem zaleca się wykonywanie pełnej morfologii krwi – co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc – ponieważ przyjmowanie substancji czynnej wiążę się z wystąpieniem ciężkich działań niepożądanych takich jak: niedokrwistość, małopłytkowość oraz neutropenia.

Stosowanie ponatynibu wiążę się z ryzykiem wystąpienia niedrożności tętniczej, która prawdopodobnie jest związana z dawką, jaka jest przyjmowana przez danego pacjenta.

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się zbadanie chorego pod kątem czynników ryzyka oraz stanu układu sercowo–naczyniowego.

Substancja czynna nie jest wskazana u pacjentów z chorobą zakrzepowo–zatorową, zawałem mięśnia sercowego, udarem oraz zabiegiem rewaskularyzacji.

W czasie terapii ponatynibem u niektórych chorych może wystąpić niedrożność naczyń żylnych siatkówki. Jeśli pacjent zgłasza pogorszenie widzenia, należy wykonać niezbędne badania okulistyczne.

Podczas leczenia substancją czynną należy okresowo monitorować ciśnienie tętnicze krwi. Jeśli u pacjenta stwierdza się nadciśnienie, którego nie można wyleczyć farmakologicznie, należy przerwać stosowanie związku.

Stosowanie ponatynibu wiążę się z ryzykiem wystąpienia zapalenia trzustki. Zaleca się okresowe oznaczanie aktywności lipazy w surowicy, a w przypadku pacjentów z przebytym zapaleniem trzustki lub nadużywających wcześniej alkoholu, zachowanie szczególnej ostrożności.

Ze względu na możliwe działanie hepatotoksyczne substancji czynnej, zaleca się przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie wykonywanie testów wątrobowych.

U pacjentów, u których w czasie terapii wystąpił zespół odwracalnej tylnej encefalopatii lub krwotok, należy czasowo przerwać leczenia, aż do poprawy stanu klinicznego chorego.

Ponatynib należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Interakcje ponatynibu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie krwotoku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ibrytumomab (Ibritumomab) radiofarmaceutyki
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie krwotoku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kaplacyzumab (Caplacizumab) leki przeciwzakrzepowe - INNE
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie krwotoku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie stanów zapalnych i zakażeń organizmu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie zmniejszenia krzepliwości krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ruksolitynib (Ruxolitinib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie krwotoku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Treprostinil (Treprostinil) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie krwotoku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie spadku białych krwinek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta osłabienie działania ponatynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta osłabienie działania ponatynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta osłabienie działania ponatynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta osłabienie działania ponatynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta osłabienie działania ponatynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rabeprazol (Rabeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie krwotoku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta uszkodzenie nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iksazomib (Ixazomib) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Blinatumomab (Blinatumomab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania ponatynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie zaburzeń przewodzenia impulsów w obrębie nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dinutuksymab beta (Dinutuximab beta) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania eletryptanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania erlotynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania ewerolimusu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania irynotekanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Irynotekan (Irinotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania iwermektyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwermektyna (Ivermectin) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta uszkodzenie nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania cerytynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych loperamidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych pomalidomidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pomalidomid (Pomalidomide) inne leki immunosupresyjne
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych topotekanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Topotekan (Topotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie uszkodzenia nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych seleksypagu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Seleksypag (Selexipag) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych aliskirenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych bilastyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bilastyna (Bilastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych feksofenadyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Feksofenadyna (Fexofenadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania ponatynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta uszkodzenia wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania marawiroku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Marawirok (Maraviroc) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta zmniejszenie ilości krwinek białych, czerwonych oraz płytek krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta wystąpienie zaburzeń przewodzenia impulsów w obrębie nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych ponatynibu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania kolchicyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działania ranolazyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta nasilenie działań niepożądanych sulfasalazyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta uszkodzenie nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Telbiwudyna (Telbivudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować u pacjenta uszkodzenie nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tynidazol (Tinidazole) przeciwbakteryjne pochodne imidazolu
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować zmniejszenie stężenia ponatynibu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować zmniejszenie stężenia ponatynibu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować zmniejszenie stężenia ponatynibu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować zwiększenie stężenia ponatynibu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować zwiększenie stężenia ponatynibu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować zwiększenie stężenia ponatynibu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może powodować zwiększenie stężenia ponatynibu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy

Interakcje ponatynibu z pożywieniem

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania ponatynibu oraz soku grejpfrutowego (silny inhibitor CYP3A). Jeśli istnieje taka konieczność, należy zmniejszyć dawkę substancji czynnej do 30 mg.

Wpływ ponatynibu na prowadzenie pojazdów

Ponatynib może powodować objawy nieznacznie wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn takie jak: nieostre widzenie, zawroty głowy i senność. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii substancją czynną, a także gdy dojdzie do modyfikacji dawki lub sposobu dawkowania.

Inne rodzaje interakcji

Ponatynibu nie należy stosować jednocześnie z preparatami zawierającymi ziele dziurawca. Ziele dziurawca indukuje metabolizm substancji czynnej przez CYP3A4 i może zmniejszać jej stężenie w surowicy.

Wpływ ponatynibu na ciążę

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania ponatynibu w okresie ciąży. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie zbadano jakie ma to przełożenie na ciążę u ludzi. Stosowanie ponatynibu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że lekarz prowadzący podejmie inną decyzję.

Wpływ ponatynibu na laktację

Nie wiadomo czy ponatynib jest obecny w mleku kobiecym, aczkolwiek badania farmakodynamiczne i toksykologicznie nie wykluczają takiej możliwości. Nie zaleca się stosowania substancji czynnej w okresie laktacji.

Wpływ ponatynibu na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania ponatynibu. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności, ale tylko u samic szczurów. Nie zbadano jakie ma to przełożenie na płodność u kobiet i mężczyzn.

Skutki uboczne

astenia
bezsenność
biegunka
ból głowy
duszność
kaszel
nadciśnienie tętnicze
nudności
skurcze mięśni
suchość skóry
świąd
wymioty
wysypka
zaparcia
zawroty głowy
zmęczenie
ból brzucha
ból stawów
gorączka
zmniejszenie liczby płytek krwi
zwiększenie aktywności aminotransferaz
niedokrwistość
ból mięśni
zmniejszenie apetytu
Ból kończyn
Ból pleców
zwiększenie aktywności lipazy
obrzęk obwodowy
ból
Ból kości
zakażenia dróg oddechowych
zmniejszenie ilości neutrofili
choroba refluksowa przełyku
dusznica bolesna
hiperglikemia
hipertriglicerydemia
hipokalcemia
hiponatremia
łysienie
migotanie przedsionków
migrena
nieostre widzenie
niestrawność
odwodnienie
parestezje
rumień
wybroczyny
zaburzenia widzenia
zapalenie jamy ustnej
zapalenie spojówek
zapalenie trzustki
złuszczające zapalenie skóry
pancytopenia
zmniejszenie masy ciała
niewydolność serca
uderzenia gorąca
zaburzenia wzwodu
zmniejszenie liczby białych krwinek
krwawienie z nosa
obrzęk twarzy
dreszcze
zastoinowa niewydolność serca
obrzęk powiek
zapalenie płuc
łuszczenie się skóry
neuropatia obwodowa
suchość oka
zakrzepica żył głębokich
zatorowość płucna
Zwiększona aktywność amylazy
Zwiększenie stężenia bilirubiny
Hiperurykemia
posocznica
hipokaliemia
ból szyi
wystąpienie chromania przestankowego
Niedoczynność tarczycy
przemijający napad niedokrwienny
wysięk opłucnowy
udar niedokrwienny mózgu
zatrzymanie płynów
Dysfonia
zapalenie tkanki łącznej
nocne poty
niedokrwienie obwodowe
hipofosfatemia
wysięk osierdziowy
trzepotanie przedsionków
krwotok żołądkowo-jelitowy
zapalenie mieszków włosowych
uczucie suchości w jamie ustnej
Zmniejszenie liczby limfocytów
hiperkeratoza
gorączka neutropeniczna
nadciśnienie płucne
złuszczająca wysypka
zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi
hiperpigmentacja skóry
rozdęcie brzucha
Zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory.
ospałość
choroba grypopodobna
nadmierna potliwość
swędząca wysypka
ból w klatce piersiowej pochodzenia pozasercowego
zdarzenie naczyniowo-mózgowe
hiperestezja
ból skóry
powstanie wyczuwalnego guzka
obrzęk okołooczodołowy
choroba niedokrwienna serca
ostry zespół wieńcowy
choroba zarostowa tętnic obwodowych
stenoza tętnic obwodowych
żółtaczka
kardiomiopatia
niewydolność wątroby
krwotok mózgowy
Przełom nadciśnieniowy
zakrzepica tętnicza
hepatotoksyczność
zawał mięśnia sercowego
zawał śledziony
krwotok śródczaszkowy
skurcz tętnic wieńcowych
zespół rozpadu guza
zespół odwracalnej tylnej encefalopatii
zwężenie tętnic mózgowych
zakrzepica żył siatkówki
niedrożność żył i tętnic siatkówki
dysfunkcja lewej komory serca
słabe krążenie obwodowe
zatorowość żylna
zwężenie tętnicy nerkowej
tętniak
rozwarstwienie tętnicy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania ponatynibu

W zależności od przyjętej dawki ponatynibu i czasu trwania stosowania substancji czynnej mogą wystąpić takie objawy jak: ogólnoustrojowa reakcja zapalana, umiarkowany wysięk osierdziowy, zapalenie płuc i migotanie przedsionków.

Mechanizm działania ponatynibu

Ponatynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej Bcr–Abl. Białko to powstaje z połączonych genów Bcr i Abl. Układ ten jest powszechnie znany jako chromosom Filadelfia. Ponatynib hamuje aktywność zmutowanych kinaz Abl i T315I. Mutacja T315I nadaje komórkom oporność, ponieważ zapobiega wiązaniu innych inhibitorów Bcr–Abl z kinazą Abl. Ponadto ponatynib hamuje również kinazy: VEGFR, PDGFR, FGFR, EPH i SRC oraz KIT, RET, TIE2 i FLT3.

Wchłanianie ponatynibu

Całkowita biodostępność ponatynibu nie jest znana. Stężenie maksymalne jest osiągane w ciągu od 4 godzin do 6 godzin po podaniu doustnym substancji czynnej. Jedzenie nie wpływa na szybkość wchłaniania związku.

Dystrybucja ponatynibu

Ponatynib wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 1101 l.

Metabolizm ponatynibu

W wyniku działania esteraz lub amidaz, ponatynib jest metabolizowany do kwasu karboksylowego, który jest nieaktywny. Z kolei przy udziale CYP3A4 substancja czynna ulega przekształceniu do N–demetylo metabolitu. Kwas karboksylowy stanowi 58%, a N–demetylo metabolit 2% stężenia ponatynibu we krwi.

Wydalanie ponatynibu

Wydalanie ponatynibu odbywa się głownie z kałem. W badaniach farmakokinetycznych potwierdzono, że po doustnym podaniu pojedynczej dawki znakowanego ponatynibu, około 87% dawki radioaktywnej jest wykrywana w kale, a około 5% w moczu. Po doustnym podaniu pacjentom dawki 45 mg substancji czynnej raz na dobę przez 28 dni, okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosił 24 godziny (zakres 12–66 godzin).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij