Pitawastatyna Pitavastatin - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Pitawastatyna, Pitavastatin, Pitavastatinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pitawastatynie

Rok wprowadzenia na rynek
2003
Substancje aktywne
pitawastatyna
Działanie pitawastatyny
hipocholesterolemiczne (obniża stężenie cholesterolu), przeciwmiażdżycowe (zapobiega rozwojowi i powikłaniom miażdżycy)
Postacie pitawastatyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Geriatria, Kardiologia
Rys historyczny pitawastatyny

Pitawastatyna została po raz pierwszy wprowadzona na rynek w 2003 roku w Japonii. Lek został zaakceptowany przez Food and Drug Administration (FDA) w 2009 roku.

Wzór sumaryczny pitawastatyny

C25H24FNO4

Spis treści

Wskazania do stosowania pitawastatyny

Pitawastatyna jest stosowana w zaburzeniach gospodarki lipidowej (pierwotna hipercholesterolemia, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, mieszana dyslipidemia) w celu obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL, gdy wdrożenie zdrowego trybu życia (dieta, aktywność fizyczna) okazało się niewystarczające.

Dawkowanie pitawastatyny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.

Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych i dzieci powyżej 10 roku życia to 4 mg.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dzieci w wieku 6-9 lat to 2 mg.
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia.
Leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki i oceniać skuteczność terapii w odstępach 4-tygodniowych. Pitawastatynę przyjmuje się doustnie o dowolnej, ale stałej porze dnia, bez względu na posiłki. Sugeruje się przyjęcie leku w godzinach wieczorowych, ze względu na rytm dobowy metabolizmu lipidów. Jeżeli dziecko ma problem z połknięciem tabletki dopuszcza się przygotowanie zawiesiny poprzez rozpuszczenie tabletki w szklance wody.

Przeciwskazania do stosowania pitawastatyny

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na pitawastatynę, miopatia, czynna choroba wątroby, utrzymujące się przewlekłe zwiększenie aktywności aminotransferaz, a także okres ciąży, karmienia piersią i brak stosowania skutecznej metody antykoncepcji przez kobiety w okresie rozrodczym.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pitawastatyny

Stosowanie pitawastatyny zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności wątroby, która objawia się zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, żółtaczką, predyspozycją do powstawania siniaków, krwawieniami i może doprowadzić do zgonu. Należy regularnie kontrolować czynność wątroby. Przekroczenie 3-krotne normy aktywności aminotransferaz sygnalizuje konieczność odstawienia leku.
U pacjentów stosujących pitawastatynę mogą wystąpić miopatie (uszkodzenie mięśni). Pacjenci zgłaszający ból mięśni, zwiększoną tkliwość i zmniejszenie siły mięśniowej powinni wykonać badanie aktywności kinazy kreatynowej CK. Podwyższenie wartości tego parametru wymaga szybkiej konsultacji z lekarzem.
Szczególną ostrożność należy zachować w grupie osób z uszkodzeniem nerek, tarczycy, predyspozycją genetyczną, chorobą alkoholową, u osób w wieku podeszłym i z objawami toksycznego działania na mięśnie po zastosowaniu innych statyn lub fibratów.
Duszność, kaszel, złe samopoczucie wskazują na rozwój choroby płuc, co wymaga przerwania leczenia pitawastatyną.
Podczas stosowania leku może wystąpić wzrost stężenia glukozy we krwi, wówczas pacjenci wymagają stałej kontroli diabetologicznej.

Przeciwwskazania pitawastatyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Pitawastatyny nie należy łączyć z cyklosporyną.
Pitawastatyny nie należy przyjmować jednocześnie z kwasem fusydowym stosowanym ogólnoustrojowo, a także w ciągu 7 dni od zaprzestania stosowania kwasu fusydowego. Jeżeli leczenie kwasem fusydowym jest koniecznie to na okres stosowania kwasu należy odrzucić przyjmowanie statyn. U pacjentów stosujących takie połączenie odnotowano przypadki rabdomiolizy, w tym przypadki śmiertelne.
Ograniczone jest również łączenie pitawastatyny z erytromycyną i innymi antybiotykami makrolidowymi.

Interakcje pitawastatyny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ekspozycji na pitawastatynę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Spiramycyna (Spiramycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Zwiększenie ryzyka miopatii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Ciprofibrat (Ciprofibrate) fibraty
Fenofibrat (Fenofibrate) fibraty
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Ryzyko ciężkiego uszkodzenia mięśni, w tym rabdomiolizy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas fusydowy (Fusidic acid) antybiotyki - INNE
Nasilenie działania pitawastatyny (w tym działań niepożądanych).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Cyproteron (Cyproterone acetate) inne leki hormonalne
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Dazabuwir (Dasabuvir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Zwiększenie ryzyka uszkodzenia nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Dinutuksymab beta (Dinutuximab beta) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Elotuzumab (Elotuzumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Erybulina (Eribulin) inne leki przeciwnowotworowe
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Iksazomib (Ixazomib) inne leki przeciwnowotworowe
Pomalidomid (Pomalidomide) inne leki immunosupresyjne
Telbiwudyna (Telbivudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Zwiększenie ryzyka uszkodzenia mięśni i rozwoju niewydolności nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofibrat (Ciprofibrate) fibraty
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej

Interakcje pitawastatyny z alkoholem

Połączenie pitawastatyny z alkoholem nie jest bezwzględnie przeciwwskazane, jednak należy zachować umiar w spożywaniu alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby.

Wpływ pitawastatyny na prowadzenie pojazdów

Nie stwierdzono, aby pitawastatyna wpływała na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak każdy pacjent musi poddać samoocenie stopień nasilenia działań niepożądanych, takich jak senność i zawroty głowy.

Wpływ pitawastatyny na ciążę

Biorąc pod uwagę mechanizm działania pitawastatyny można wnioskować, że lek poprzez blokowanie syntezy cholesterolu i jego pochodnych może doprowadzić do uszkodzenia płodu, dlatego jego stosowanie u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ pitawastatyny na laktację

Nie jest wykluczone, że pitawastatyna przenika do mleka kobiecego, dlatego stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

zaparcia
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
bóle mięśniowe
Często
bóle stawów
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
bezsenność
Rzadko
anemia
Rzadko
obrzęk obwodowy
Rzadko
senność
Rzadko
skurcze mięśni
Rzadko
suchość w ustach
Rzadko
szum w uszach
Rzadko
świąd
Rzadko
wymioty
Rzadko
wysypka
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
jadłowstręt
Rzadko
ogólne osłabienie
Rzadko
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Rzadko
częstomocz
Rzadko
miopatia
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
żółtaczka cholestatyczna
Niezbyt często
rumień
Niezbyt często
rabdomioliza
Niezbyt często
zaburzenia czynności wątroby
Niezbyt często
ostre zapalenie trzustki
Niezbyt często
zaburzenia ostrości widzenia
Niezbyt często
ból języka
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania pitawastatyny

Najważniejszymi objawami przedawkowania pitawastatyny są zaburzenia czynności wątroby, dolegliwości mięśniowo-kostne i żołądkowo-jelitowe.

Mechanizm działania pitawastatyny

Pitawastatyna hamuje aktywność enzymu reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (reduktazę HMG-CoA), przez co blokuje przemianę HMG-CoA w mewalonian, z którego w dalszym etapie powstaje cholesterol. W efekcie dochodzi do obniżenia zawartości cholesterolu w komórkach wątroby i wzrostu liczby receptorów wychwytujących lipoproteiny o małej gęstości (LDL). Skutkiem działania pitawastatyny jest zmniejszenie stężenia cholesterolu w osoczu, co korzystnie wpływa na czynność śródbłonka naczyń (obniżenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B i trójglicerydów, wzrost cholesterolu HDL). Rezultatem jest zmniejszenie procesu zapalnego w naczyniach krwionośnych i agregacji płytek krwi, a także nasilenie fibrynolizy (rozpuszczanie skrzepów). Pitawastatyna przyczynia się do stabilizacji blaszki miażdżycowej zapobiegając powikłaniom zakrzepowym.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Atorwastatyna
  • Fluwastatyna
  • Lowastatyna
  • Prawastatyna
  • Rosuwastatyna
  • Simwastatyna

Wchłanianie pitawastatyny

Pitawastatyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, niezależnie od spożywanego pokarmu. Biodostępność leku wynosi 51%. Stężenie maksymalne zostaje osiągnięte w ciągu godziny od przyjęcia. Pitawastatyna podlega krążeniu wątrobowo-jelitowemu i w pewnym stopniu ulega wchłanianiu w jelicie czczym i krętym.

Dystrybucja pitawastatyny

Pitawastatyna wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, zwłaszcza z albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa-1. Lek podlega dystrybucji do hepatocytów przy udziale m.in. tansporterów OATP1B1 i OATP1B3. Wykazano, że polimorfizm genu kodującego OATP1B1 może wpływać na zmiany stężenia pitawastatyny we krwi w czasie.

Metabolizm pitawastatyny

Pitawastatyna jest metabolizowana głównie na drodze glukuronidacji przy udziale UDP glukuronozylotransferazy. Głównym metabolitem jest nieaktywny lakton powstały przy udziale UGT1A3 i UGT2B7. Udział izoform cytochromu P450 jest niewielki (największe znaczenie w postawaniu innych metabolitów mają CYP2C9 i CYP2C8).

Wydalanie pitawastatyny

Pitawastatyna podlega wydalaniu z żółcią do jelita, skąd część leku jest wydalana z kałem, a część jest ponownie wchłaniania do krwi (krążenie wątrobowo-jelitowe).  Z moczem ulega wydalaniu około 5% podanej dawki. Okres półtrwania leku w fazie eliminacji wynosi od 5,7 godziny (pojedyncza dawka) do 8,9 godziny (stan równowagi).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij