Pirfenidon Pirfenidone - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Pirfenidon, Pirfenidone, Pirfenidonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pirfenidonie

Rok wprowadzenia na rynek
2008
Substancje aktywne
pirfenidon
Działanie pirfenidonu
immunosupresyjne (zmniejsza odporność), przeciwutleniające (antyoksydacyjne), przeciwzapalne
Postacie pirfenidonu
kapsułki twarde, tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Pulmonologia
Rys historyczny pirfenidonu

Pirfenidon został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w 2008 roku w Japonii przez podmiot odpowiedzialny SHIONOGI, LILLY. Substancja znalazła zastosowanie w leczeniu łagodnej do umiarkowanej postaci idiopatycznego włóknienia płuc u osób dorosłych. Ze względu na fakt, że liczba pacjentów z tym schorzeniem jest niewielka, choroba uznawana jest za rzadko występującą, związek zyskał status leku sierocego.

Wzór sumaryczny pirfenidonu

C12H11NO

Spis treści

Wskazania do stosowania pirfenidonu

Pirfenidon jest wskazany w leczeniu łagodnej do umiarkowanej postaci idiopatycznego włóknienia płuc u osób dorosłych. Badania wykazały, że pirfenidon jest również skuteczny w leczeniu stanów zwłóknieniowych innych narządów, w tym nerek i wątroby.

Dawkowanie pirfenidonu

Pirfenidon stosuje się doustnie, z posiłkiem aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. W początkowym okresie leczenia dawka leku powinna być stopniowo zwiększana przez 14 dni do uzyskania wartości zalecanej, maksymalnej dawki dobowej.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od tolerancji substancji, reakcji niepożądanych mogących pojawić się w trakcie leczenia, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 801-2403 mg.

Przeciwskazania do stosowania pirfenidonu

Przeciwskazaniami do stosowania pirfenidonu są nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk naczynioruchowy po zastosowaniu substancji, jednoczesne stosowanie fluwoksaminy, ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pirfenidonu

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać szczegółowe badania krwi, w tym testy czynnościowe wątroby, które powinno się powtarzać raz w miesiącu przez pierwsze pół roku przyjmowania pirfenidonu a w następnym etapie terapii, co 3 miesiące. Należy regularnie kontrolować czynność wątroby i badać parametry krwi.

Podczas stosowania pirfenidonu może pojawić się nadwrażliwość na światło. Pacjent stosujący lek powinien być poinformowany o konieczności stosowania ochrony przeciwsłonecznej i unikania ekspozycji na promieniowanie UV. Nie powinno się stosować w trakcie terapii leków zwiększających wrażliwość na światło, na przykład antybiotyków z grupy tetracyklin.

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku pacjent uzależniony od nikotyny powinien rzucić palenie. Nikotyna zmniejsza skuteczność pirfenidonu i terapia w przypadku osób palących może okazać się nieskuteczna.

Pirfenidon może powodować zmniejszenie masy ciała, należy zatem kontrolować wagę w czasie przyjmowania substancji. Pacjent powinien być poinformowany o możliwym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdu oraz obsługi urządzeń w ruchu.

W przypadku pojawienia się objawów obrzęku naczynioruchowego u osoby leczonej pirfenidonem, należy natychmiast odstawić lek.

Przeciwwskazania pirfenidonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Pirfenidon w około 80% jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP1A2. Nie należy go stosować łącznie z fluwoksaminą - silnym inhibitorem CYP1A2. Fluwoksamina hamuje metabolizm substancji i znacznie zwiększa ryzyko działań ubocznych pirfenidonu.

Interakcje pirfenidonu z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie wyżej wymienionych substancji z pirfenidonem może znacznie osłabić jego działanie, a leczenie może okazać się nieskuteczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ozymertynib (Osimertinib) inne leki przeciwnowotworowe
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Stosowanie wymienionych substancji z pirfenidonem może spowodować zaburzenia funkcjonowania wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Stosowanie wyżej wymienionych substancji z pirfenidonem prowadzi do nasilenia jego działania i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych tego leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abirateron (Abiraterone) inne leki przeciwnowotworowe
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Anastrozol (Anastrozole) inne leki przeciwnowotworowe
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cynakalcet (Cinacalcet) inne leki przeciwprzytarczycowe
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Flutamid (Flutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Mirabegron (Mirabegron) agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Ryzyko obniżenia stężenia pirfenidonu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej

Interakcje pirfenidonu z pożywieniem

Podczas stosowania pirfenidonu nie należy pić soku grejpfrutowego ani spożywać owocu. Grejpfrut może zmniejszać skuteczność działania substancji.

Kofeina może zwiększać stężenie pirfenidonu w osoczu oraz nasilać działanie leku. Zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Interakcje pirfenidonu z alkoholem

Brak danych na temat interakcji pirfenidonu z alkoholem.

Wpływ pirfenidonu na prowadzenie pojazdów

Nie wykonano badań dotyczących wpływu pirfenidonu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu. Substancja może wywoływać skutki uboczne w postaci  zawrotów głowy i powodować zmęczenie, które mają negatywny wpływ na wyżej wymienione czynności.

Inne rodzaje interakcji

Nikotyna zawarta w wyrobach tytoniowych może powodować zwiększenie produkcji enzymów wątrobowych, wpływać na szybszy metabolizm leku i osłabienie działania pirfenidonu. Należy poinformować pacjenta o korzyściach płynących z rzucenia palenia oraz wpływu na efektywność terapii.

Pirfenidon wpływa na wyniki testów diagnostycznych. Może powodować wzrost poziomu aminotransferaz wątrobowych: ALT i AST, GGTP (gamma-glutamylotranspeptydazy) oraz całkowitej bilirubiny w surowicy krwi.

Substancja może powodować reakcje nadwrażliwości na światło.

Wpływ pirfenidonu na ciążę

Brak danych na temat wpływu pirfenidonu na przebieg ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano, że substancja oraz jej metabolity przenikają przez łożysko i mogą gromadzić się w płynie owodniowym. U szczurów, którym podawano duże dawki, zaobserwowano wydłużenie ciąży i zmniejszenie przeżywalności płodów. Nie zaleca się stosowania pirfenidonu u kobiet ciężarnych.

Wpływ pirfenidonu na laktację

Brak danych sugerujących, że pirfenidon przenika do mleka ludzkiego. W badaniach na zwierzętach wykazano, że substancja oraz jej metabolity przenikają do mleka samic karmiących. Należy rozważyć, czy korzyść ze stosowania substancji u kobiety w trakcie laktacji przewyższa ryzyko dla zdrowia karmionego piersią dziecka.

Wpływ pirfenidonu na płodność

W badaniach nie wykazano negatywnego wpływu na płodność u ludzi i zwierząt.

Skutki uboczne

nudności
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
biegunka
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
niestrawność
Bardzo często
nadwrażliwość na światło
Bardzo często
bezsenność
Często
ból głowy
Często
bóle brzucha
Często
zaburzenia smaku
Często
bóle w nadbrzuszu
Często
choroba refluksowa przełyku
Często
dolegliwości brzuszne
Często
duszność
Często
kaszel
Często
rumień
Często
senność
Często
suchość skóry
Często
świąd
Często
wymioty
Często
wzdęcia
Często
zakażenie układu moczowego
Często
zapalenie żołądka
Często
zawroty głowy
Często
bóle mięśniowe
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
jadłowstręt
Często
uderzenia gorąca
Często
bóle stawów
Często
wysypka rumieniowa
Często
zmniejszenie apetytu
Często
Infekcja górnych dróg oddechowych
Często
osłabienie
Często
zaparcie
Często
dolegliwości żołądkowe
Często
rozdęcie brzucha
Często
oparzenia słoneczne
Często
wysypka plamkowa
Często
niepochodzący od serca ból w klatce piersiowej
Często
agranulocytoza
Niezbyt często
anafilaksja
Częstotliwość nieznana
hiponatremia
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania pirfenidonu

Doświadczenia dotyczące przedawkowania pirfenidonu są ograniczone. Po podaniu wielokrotnych dawek substancji w okolicach 4806 mg/dobę odnotowano łagodne, przemijające działania uboczne, tożsame z działaniami niepożądanymi występującymi u pacjentów w trakcie terapii.

Mechanizm działania pirfenidonu

Nie ustalono w pełni mechanizmu działania pirfenidonu. Z badań przeprowadzonych w warunkach in vitro oraz na zwierzętach wiadomo, że substancja posiada właściwości przeciwzapalne, antyoksydacyjne oraz antyfibrotyczne. Pirfenidon zmniejsza proliferację fibroblastów i innych substancji biorących udział w tworzeniu tkanki włóknistej, spowalniając w ten sposób postęp idiopatycznego włóknienia płuc. Wykazano, że związek hamuje działanie TGF-β1, kluczowej cytokiny biorącej udział w fibrogenezie.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Azatiopryna
  • Fingolimod
  • Kwas mykofenolowy
  • Lenalidomid
  • Pomalidomid
  • Talidomid

Wchłanianie pirfenidonu

Pirfenidon jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Zażycie substancji z jedzeniem skutkuje zmniejszeniem maksymalnego stężenia w osoczu o 50%. U pacjentów, którzy przyjmowali lek z posiłkiem rzadziej obserwowano działania niepożądane w postaci nudności i zawrotów głowy, w porównaniu do osób stosujących pirfenidon na czczo. Nie określono dostępności biologicznej  substancji u ludzi.

Dystrybucja pirfenidonu

Pirfenidon jest wiązany w około 50-58% z białkami osocza, głównie albuminami. Dystrybucja substancji w tkankach jest niewielka.

Metabolizm pirfenidonu

Około 70-80 % przyjętej dawki pirfenidonu jest metabolizowane przez izoenzymy mikrosomalne CYP1A2, w mniejszym stopniu z udziałem CYP2C9, 2C19, 2D6 i 2E1. W badaniach in vitro oraz in vivo nie wykryto aktywności głównego metabolitu, 5-karboksy-pirfenidonu.

Wydalanie pirfenidonu

Pirfenidon jest wydalany z moczem. Około 80% podanej doustnie dawki leku jest eliminowana przez nerki w ciągu 24 godzin po podaniu. Większość substancji jest wydalana w formie metabolitu, 5-karboksy-pirfenidonu, mniej niż 1% w postaci niezmienionej . Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2,4 godziny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij