Piperachina Piperaquine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Piperachina, Piperaquine, Piperaquinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o piperachine

Rok wprowadzenia na rynek
Substancje aktywne
piperachina
Działanie piperachiny
przeciwmalaryczne (przeciwzimnicze)
Postacie piperachiny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Medycyna tropikalna
Rys historyczny piperachiny

Piperachina została opracowana w latach 60 XX wieku i była szeroko stosowana w Chinach i Indochinach jako środek przeciwmalaryczny do czasu, gdy stwierdzono oporność szczepów Plasmodium falciparum i wprowadzono do użytku pochodne artemizyniny. Ponowny rozkwit terapii piperachiną nastąpił na przełomie XX i XXI wieku. Piperachina pojawiła się na rynku w preparacie skojarzonym z pochodną artemizyniny. Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła lek w październiku 2011 roku.

Wzór sumaryczny piperachiny

 

C29H32Cl2N6

Spis treści

Wskazania do stosowania piperachiny

Piperachina jest stosowana w leczeniu niepowikłanej malarii, którą wywołuje Plasmodium falciparum.

Dawkowanie piperachiny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Piperachinę stosuje się doustnie z zachowaniem 3-godzinnej przerwy od spożywania posiłków po przyjęciu dawki leku. Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci poniżej 6 miesiąca życia i o masie ciała poniżej 5 kg.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) w zależności od masy ciała wynoszą od 80 mg (u najmłodszych pacjentów) do 1280 mg (u pacjentów o masie ciała powyżej 75 kg). Wystąpienie wymiotów w ciągu 30 minut od podania dawki wskazuje na konieczność ponownego podania całej dawki. Jeżeli wymioty wystąpiły w ciągu 30-60 minut od podania należy ponownie podać połowę dawki.
Pominiętą dawkę leku należy przyjąć najszybciej jak to możliwe i dalej kontynuować przyjmowanie zgodnie ze schematem.
Cykl terapii piperachiną trwa zwykle 3 dni. W ciągu roku nie należy przyjmować więcej niż dwóch cykli, z zachowaniem 2-miesięcznej przerwy pomiędzy cyklami.

Przeciwskazania do stosowania piperachiny

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na piperachinę, ciężka arytmia, wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT, zaburzenia gospodarki elektrolitowej (zwłaszcza niedobór potasu, wapnia i magnezu), stwierdzone zaburzenia rytmu serca oraz występowanie chorób serca, które mogą prowadzić do arytmii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania piperachiny

Terapia piperachiną w porównaniu do terapii innymi lekami przeciwmalarycznymi powoduje większe ryzyko wydłużenia odstępu QT. W trakcie leczenia należy wykonywać badania EKG, zwłaszcza na początku terapii, przed podaniem ostatniej z trzech dawek dobowych i w ciągu 4-6 h po podaniu ostatniej dawki. Osiągnięcie wartości QTcF >500 milisekund wskazuje na konieczność zaprzestania podawania leku i włączenia alternatywnej metody leczenia przeciwmalarycznego. Bardziej narażone na to działanie są kobiety i osoby w wieku podeszłym.
Należy zwrócić uwagę na objawy sugerujące niedokrwistość hemolityczną, takie jak bladość skóry, splątanie, duszności, uczucie zmęczenia, żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu, zawroty głowy. Grupą szczególnie narażoną są dzieci w wieku poniżej 5 lat i osoby, którym podawano wcześniej artesunat w postaci dożylnej.
Wystąpienie wymiotów może doprowadzić do zaburzeń równowagi elektrolitowej. Należy zachować szczególną ostrożność u dzieci.
Istnieje prawdopodobieństwo, że u osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek osiągane stężenia piperachiny w osoczu mogą być wyższe. Konieczne jest monitorowanie elektrograficzne i wykonywanie pomiarów stężenia potasu we krwi.

Przeciwwskazania piperachiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Piperachiny nie należy łączyć z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. amiodaron, prokainamid, chinidyna, erytromycyna, mokdyfloksacyna, mizolastyna, domperydon, metadon). Należy uwzględnić również niedawno stosowane leki wydłużających odstęp QT ze względu na ich okres półtrwania i możliwość obecności w krwioobiegu w momencie rozpoczynania terapii piperachiną (np. chlorochina, halofantryna, meflochina).

Interakcje piperachiny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ekspozycji na wymienione leki (wzrost toksyczności).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Zmniejszenie stężenia wymienionych leków w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Izofluran (Isoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Zwiększenie stężenia piperachiny w osoczu (ryzyko wydłużenia odstępu QT).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zmniejszenie stężenia piperachiny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilenie wydłużania odcinka QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Domperidon (Domperidone) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tritlenek diarsenu (Arsenic trioxide) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Winblastyna (Vinblastine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Interakcje piperachiny z pożywieniem

Przyjęcie piperachiny z posiłkiem wysokotłuszczowym zwiększa ekspozycję na lek i może prowadzić do groźnego wydłużenia odcinka QT.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może obniżać stężenie piperachiny w osoczu i zmniejszać skuteczność działania przeciwmalarycznego.

Wpływ piperachiny na ciążę

Nie wykazano działania teratogennego piperachiny, jednak na rynku piperachina dostępna jest tylko w preparacie złożonym z pochodną artemizyniny, która ma udowodnione działanie teratogenne. Stosowanie piperachiny w połączeniu z pochodną artemizyniny jest przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży, natomiast w drugim i trzecim trymestrze dopuszcza się stosowanie takiego połączenia, jeśli jest to dla kobiety najkorzystniejsza metoda leczenia. W badaniu wśród zwierząt stwierdzono szkodliwy wpływ piperachiny na przebieg ciąży (ryzyko powikłań). Piperachina prawdopodobnie nie ma wpływu na rozwój poporodowy dziecka.

Wpływ piperachiny na laktację

W badaniach prowadzonych wśród zwierząt nie potwierdzono przenikania piperachiny do mleka. Nie wiadomo, czy dane te można odnieść do ludzi, dlatego stosowanie piperachiny w okresie laktacji nie jest zalecane.

Skutki uboczne

astenia
Często
wydłużenie odstępu QT
Często
ból głowy
Często
neutropenia
Często
tachykardia
Często
leukocytoza
Często
leukopenia
Często
trombocytopenia
Często
gorączka
Często
niedokrwistość
Często
zakażenie P. falciparum
Często
nieprawidłowe wyniki czynności wątroby
Rzadko
nudności
Rzadko
świąd
Rzadko
wymioty
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
żółtaczka
Rzadko
bradykardia
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
jadłowstręt
Rzadko
ból stawów
Rzadko
biegunka
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
drgawki
Rzadko
ból mięśni
Rzadko
powiększenie wątroby
Rzadko
nadpłytkowość
Rzadko
wyciek wodnisty z nosa
Rzadko
ostre zapalenie wątroby
Rzadko
limfadenopatia
Rzadko
grypa
Rzadko
powiększenie śledziony
Rzadko
kaszel
Rzadko
infekcje dróg oddechowych
Rzadko
zaburzenia przewodnictwa serca
Rzadko
arytmia zatokowa
Rzadko
hipochromazja
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania piperachiny

Przyjęcie piperachiny w zbyt dużych dawkach może powodować zaburzenia przewodnictwa w sercu i zmiany ciśnienia krwi.

Mechanizm działania piperachiny

Zarodźce malarii pozbawione są zdolności syntezy aminokwasów, więc jako źródło aminokwasów wykorzystują hemoglobinę człowieka. Na skutek rozkładu hemoglobiny powstaje metabolit, który jest toksyczny dla pasożyta malarycznego. Detoksykację metabolitu zapewnia enzym hemopolimeraza hemu, która prawdopodobnie stanowi punkt uchwytu dla działania piperachiny. Lek przyłącza się do metabolitu hemu, zapobiegając jego neutralizacji na drodze polimeryzacji. Piperachina jest skutecznym lekiem w przypadku oporności szczepów Plasmodium na chlorochinę. Przypuszcza się, że mechanizm działania związany jest z hamowaniem aktywności transporterów odpowiadających za wydalanie chlorochiny z wakuoli pokarmowej pasożyta, a także wynika z blokowania trawienia hemu w wakuoli pokarmowej pasożyta.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Hydroksychlorochina

Wchłanianie piperachiny

Piperachina jest związkiem silnie lipofilnym, który ulega powolnemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Lek osiąga stężenie maksymalne po około 5 h po podaniu. Na 3-krotny wzrost ekspozycji na piperachinę wpływa przyjęcie leku z posiłkiem wysokotłuszczowym.

Dystrybucja piperachiny

Piperachina wiąże się w ponad 99% z białkami osocza i może ulegać kumulacji w erytrocytach.

Metabolizm piperachiny

Piperachina jest metabolizowana w hepatocytach, przede wszystkim przy udziale enzymu CYP3A4, a także CYP2C9 i CYP2C19. W wyniku przemian powstają głównie: produkt rozpadu kwasu karboksylowego i produkt mono-N-oksydacji.

Wydalanie piperachiny

U dorosłych pacjentów okres półtrwania piperachiny wynosi 22 doby i jest nieco krótszy u dzieci i młodzieży (20 dób). Wydalanie leku odbywa się głównie z kałem (w żółci), w niewielkim stopniu z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij