Atosiban, Atosibanum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o atosibanie

Rok wprowadzenia na rynek
2000
Substancje aktywne
atosiban
Działanie atosibanu
tokolityczne (hamuje czynność skurczową macicy)
Postacie atosibanu
roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny atosibanu

Pierwsze doniesienia dotyczące działania atosibanu pojawiły się w literaturze w 1985 roku. Substancja czynna oficjalnie została jednak zarejestrowana do użytku medycznego przez Europejską Agencję Leków (EMA) dnia 20 stycznia 2020 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie leku na rynek farmaceutyczny była firma Ferring Pharmaceuticals.

Wzór sumaryczny atosibanu

C43H67N11O12S2

Spis treści

Wskazania do stosowania atosibanu

Atosiban jest stosowany w celu zahamowania przedwczesnego porodu u kobiet powyżej 18 roku życia. Substancja czynna wskazana jest wówczas, gdy spełnione są takie warunki jak:

  • wiek ciążowy wynosi od 24 tygodni do 33 tygodni;
  • tętno płodu jest prawidłowe;
  • rozwarcie szyjki macicy wynosi od 1 cm do 3 cm;
  • rozwarcie szyjki macicy wynosi od 0 cm do 3 cm (jeśli kobieta jest pierworódką);
  • skrócenie szyjki macicy wynosi powyżej 50%;
  • występują 30 sekundowe, 4 regularne skurcze macicy w ciągu 30 minut.

Dawkowanie atosibanu

Atosiban podawany jest dożylnie.

Dawka stosowana w leczeniu stosowana jest w trzech następujących po sobie etapach (wstrzyknięcie dożylne, wlew dożylny nasycający, wlew dożylny podtrzymujący).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 330 mg substancji czynnej (dawka całkowita z uwzględnieniem poszczególnych etapów podania).

Przeciwskazania do stosowania atosibanu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na atosiban oraz stan matki i płodu, który stanowi przeciwwskazanie do podtrzymania ciąży na przykład: wewnątrzmaciczna śmierć płodu, stan przedrzucawkowy i rzucawka, przedporodowy krwotok maciczny, przedwczesne oddzielnie się łożyska lub łożysko przodujące oraz zakażenie wewnątrzmaciczne. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również wiek ciąży poniżej 24 tygodnia lub powyżej 33 tygodnia, zaburzenia tętna płodu oraz wewnątrzmaciczne zaburzenia wzrostu, a także pęknięcie błon płodowych w ciąży trwającej powyżej 30 tygodni.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania atosibanu

Substancja czynna nie była badana pod kątem bezpieczeństwa i skuteczności w grupie kobiet z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a także nieprawidłowym położeniem łożyska.

Dane kliniczne dotyczące stosowania związku w ciążach mnogich oraz u kobiet, u których wiek ciąży wynosi od 24 do 27 tygodnia, są bardzo ograniczone.

W czasie stosowania substancji czynnej zaleca się monitorowanie tętna płodu oraz czynności skurczowej macicy.

Zaleca się kontrolę ilości krwi utraconej po porodzie, aczkolwiek doświadczenie kliniczne nie potwierdza, aby macica kurczyła się po porodzie w sposób nieprawidłowy po zastosowaniu atosibanu.

Wpływ atosibanu na prowadzenie pojazdów

Atosiban nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ atosibanu na ciążę

Zgodnie ze wskazaniami substancja czynna może zostać zastosowana u kobiety, których zagrażający poród został rozpoznany pomiędzy 24, a 33 tygodniem ciąży (ukończone pełne tygodnie). Związek nie wykazuje toksycznego działania na płód.

Wpływ atosibanu na laktację

Substancja czynna obecna jest w mleku kobiecym w niewielkich ilościach. W badaniach klinicznych potwierdzono, że związek nie ma wpływu na laktację.

Wpływ atosibanu na płodność

Substancja czynna nie była badana pod kątem jej wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodka.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: hiperglikemia, reakcje alergiczne, bezsenność, ból głowy, zawroty głowy, tachykardia, niedociśnienie, uderzenia gorąca, nudności wymioty, świąd, wysypka, krwotok maciczny, atonia macicy, gorączka, reakcja w miejscu wstrzyknięcia.

Objawy przedawkowania atosibanu

W wyniku przedawkowania substancji czynnej nie obserwowano specyficznych objawów niepożądanych. Będą prowadzone dalsze analizy.

Mechanizm działania atosibanu

Mechanizm działania substancji czynnej polega na tym, że związek ten na poziomie receptorowym jest antagonistą ludzkiej oksytocyny. W związku z powyższym dochodzi do zmniejszenia napięcia mięśni macicy, a także częstotliwości jej skurczów. Podsumowując, następuje indukcja stanu spoczynkowego macicy.

Wchłanianie atosibanu

W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że u kobiet, które otrzymywały substancję czynną we wlewie (300 μg/min) przez 6–12 godzin, średnie stężenia w stanie stacjonarnym 442 ng/ml były osiągane w ciągu 1 godziny.

Dystrybucja atosibanu

Atosiban wiąże się w 46-48% z białkami osocza. Objętości dystrybucji wynosiła średnio około 18,3 ± 6,8 litrów. Substancja czynna nie przenika do krwinek czerwonych.

Metabolizm atosibanu

Istnieją dwa metabolity substancji czynnej powstałe w wyniku rozszczepienia wiązania peptydowego między ornityną i proliną. Większy fragment związku pozostaje aktywny jako antagonista receptorów oksytocyny, ale jest 10 razy słabszy niż cząsteczka macierzysta.

Wydalanie atosibanu

Małe ilości atosibanu znajdują się w moczu, a z kolei 50-krotnie większa ilość występuje jako metabolit. Ilość leku wydalanego z kałem nie jest znana.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij