Pegaptanib, Pegaptanibum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pegaptanibie

Rok wprowadzenia na rynek
2004
Substancje aktywne
pegaptanib, sól sodowa pegaptanibu
Działanie pegaptanibu
hamowanie aktywności śródbłonkowego czynnika wzrostu VEGF, hamowanie patologicznej neowaskularyzacji oka
Postacie pegaptanibu
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Okulistyka
Rys historyczny pegaptanibu

Pegaptanib został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków (US FDA, Food and Drug Administration) w 2004 roku. Podmiotami odpowiedzialnymi za wprowadzenie substancji leczniczej na rynek amerykański były firmy farmaceutyczne Eyetech Pharms i Valeant Pharms LLC. Dwa lata później, w 2006 roku pozytywną opinię o pegaptanibie wydała Europejska Agencja Leków (EMA, European Medicines Agency). Na rynku europejskim pojawił się pegaptanib firmy Pharmaswiss Ceska Republika S.R. O. W 2006 roku lek został zaaprobowany przez PMDA Japan. 

Wzór sumaryczny pegaptanibu

C22H44N3O10P

Spis treści

Wskazania do stosowania pegaptanibu

Wskazaniem do stosowania pegaptanibu jest postać wysiękowa zwyrodnienia plamki żółtej związanego z wiekiem.

AMD (Age-Related Macular Degeneration) pojawia się u pacjentów powyżej 50 roku życia. Choroba obejmuje plamkę, czyli obszar siatkówki oka który odpowiada za widzenie precyzyjne. Postać wysiękowa AMD dotyczy około 15-20% chorych i jest związana z procesami  neowaskularyzacji (tworzenia nowych naczyń krwionośnych). Nieleczona postać AMD może doprowadzić do zaniku fotoreceptorów oraz komórek barwnikowych, czego wynikiem może być ślepota. Choroba najprawdopodobniej posiada podłoże genetyczne, ale jej ryzyko jest zwiększane przez niektóre czynniki środowiskowe np. palenie.

Dawkowanie pegaptanibu

Pegaptanib podaje się w postaci wstrzyknięć do ciała szklistego. Wstrzyknięcia dokonuje doświadczony lekarz okulista w warunkach aseptycznych, po wcześniejszym znieczuleniu gałki ocznej. Pegaptinib dozuje się co 6 tygodni w dawce 90 mikrolitrów substancji leczniczej.

Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania pegaptanibu u osób w podeszłym wieku. Brak jest badań dotyczących stosowania leku u osób poniżej 18 roku życia, pacjentów z niewydolnością wątroby oraz ciężką niewydolnością nerek.

Przeciwskazania do stosowania pegaptanibu

Pegaptanib nie może być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na tą substancję czynną. Przeciwwskazaniem do terapii lekiem jest zakażenie gałki ocznej oraz okolic oka (także podejrzenie zakażenia).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pegaptanibu

Należy zachować ostrożność po wstrzyknięciu pegaptanibu do oka ze względu na możliwość podniesienia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po zabiegu trzeba kontrolować ciśnienie oka i w razie jego zwiększenia wdrożyć odpowiednie leczenie.

Lek może wywoływać reakcje anafilaktyczne, zarówno bezpośrednio po podaniu jak i kilka godzin po wstrzyknięciu pegaptanibu.

Pacjenci powinni być świadomi możliwości pojawienia się krwawych wylewów do gałki ocznej podczas terapii pegaptanibem.

Interakcje pegaptanibu z innymi substancjami czynnymi

upośledzona eliminacja pegaptanibu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Bacytracyna (Bacitracin) antybiotyki polipeptydowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bleomycyna (Bleomycin) antybiotyki cytostatyczne
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas azelainowy (Azelaic acid) substancje czynne stosowane w dermatologii
Kwas foliowy (Witamina B9) (Folic acid) witaminy z grupy B
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Memantyna (Memantine) antagoniści receptora NMDA
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nalokson (Naloxone) antagoniści receptora opioidowego
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Pyrantel (Pyrantel) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Witamina B6 (Pirydoksyna) (Vitamin b6 (pyridoxine)) witaminy z grupy B
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Etofenamat (Etofenamate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
nasilona eliminacja pegaptanibu z moczem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Cytrynian potasu (Potassium citrate) związki potasu
Amilorid (Amiloride) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
zmniejszona eliminacja leków podczas terapii łączonej z pegaptanibem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Dekstran (Dextran) substytuty osocza
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Piracetam (Piracetam) substancje psychostymulujące i nootropowe
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Witamina E (Tokoferol, tokoferyl) (Tocopherol) witamina E i jej pochodne
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia

Wpływ pegaptanibu na prowadzenie pojazdów

Pegaptanib wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w  tym samochodów. Lek bezpośrednio po wstrzyknięciu do ciała szklistego oka powoduje pogorszenie ostrości widzenia. Działanie to ma charakter przemijający, jednak należy zachować ostrożność aż do odzyskania poprawności widzenia.

Inne rodzaje interakcji

Pegaptanib może powodować zwiększenie stężenia gammaglutamylotransferazy.

Lek zmniejsza szybkość eliminacji olejków: goździkowego, eukaliptusowego i olejku z wiesiołka, co może skutkować podwyższeniem stężenia tych substancji we krwi. 

Wpływ pegaptanibu na ciążę

Brak jest badań opisujących działanie leku u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały przenikanie pegaptanibu przez łożysko. Lek powodował zmniejszoną masę urodzeniową oraz opóźnione kostnienie paliczków przedniej łapy u szczurów, jednak miało to miejsce przy podawaniu dawek przekraczających analogicznie 600- krotne narażenie u ludzi. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować pegaptanibu u kobiet ciężarnych.

Wpływ pegaptanibu na laktację

Brak jest badań opisujących stopień przenikania pegaptanibu do mleka kobiet karmiących piersią. Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia.

Wpływ pegaptanibu na płodność

Brak jest badań opisujących wpływ leku na płodność u ludzi.

Inne możliwe skutki uboczne

Po wstrzyknięciu pegaptanibu do gałki ocznej bardzo często pojawiają się miejscowe reakcje pozabiegowe takie jak ból oka, stan zapalny komory przedniej gałki ocznej, zmętnienie ciała szklistego, zapalenie rogówki o charakterze punktowym oraz wzrost ciśnienia śródgałkowego. Radziej odnotowywano wylew krwi do ciała szklistego bądź siatkówki oraz odwarstwienie siatkówki oka. Pozostałe działania niepożądane leku o charakterze miejscowym to przekrwienie i obrzęk spojówki, obrzęk i uszkodzenie nabłonka rogówki, suchość oka, obrzęk powieki, łzawienie z oczu, rozszerzenie źrenic, światłowstręt i błyski w oczach. Niezbyt często pojawiały się pęcherzyki w miejscach wkucia, następowała deformacja źrenic  i wypadniecie ciała szklistego.

Do częstych ogólnych działań niepożądanych pegaptanibu należą bóle głowy oraz nieżyt błony śluzowej nosa. Rzadziej po podaniu leku pojawiały się objawy grypopodobne (zmęczenie, dreszcze), bóle w obrębie klatki piersiowej, bóle pleców, zmiany skórne (stany zapalne na skórze, wyprysk, świąd skóry, nocne poty, wysypka, zmiana koloru włosów). Niezbyt często podczas terapii lekiem pacjenci skarżyli się na dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (niestrawność, wymioty), układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, nadciśnienie), zaburzenia ucha ( głuchota i zaostrzenie choroby Meniere’a). Pegaptanib może być przyczyną pojawienia się zaburzeń depresyjnych i koszmarów sennych. 

Wstrzyknięcie leku wiąże się z ryzykiem wystąpienia obrzęku naczynioruchowego oraz reakcji anafilaktycznej.

Objawy przedawkowania pegaptanibu

Dotychczas nie opisano objawów przedawkowania pegaptanibu. Zdarzały się jednak przypadki wstrzyknięcia nadmiaru objętości roztworu, który powinien być usunięty przez okulistę z ampułko-strzykawki przed podaniem. Prowadzilo to do wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego oka. 

Mechanizm działania pegaptanibu

Mechanizm działania pegaptanibu polega na blokowaniu czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, określanego skrótem VEGF (vascular endothelial growth factor). Receptory białka VEGF znajdują się na powierzchni śródbłonka naczyń krwionośnych. Aktywacja tych receptorów przez VEGF prowadzi do pobudzenia procesu tworzenia nowych naczyń krwionośnych (indukcja angiogenezy) oraz zwiększenia stopnia przepuszczalności naczyń krwionośnych. Wiadomo że w postaci mokrej zwyrodnienia plamki związanego z wiekiem (AMD) dochodzi do wzrostu stężenia czynnika VEGF-A oraz patologicznego tworzenia naczyń krwionośnych (neowaskularyzacja). Pegaptanib jest oligonukleotydem który wiąże się z cząsteczką VEGF165 w sposób silny, hamując tym samym rozwój choroby poprzez uniemożliwienie aktywacji receptorów dla VEGF.

Wchłanianie pegaptanibu

Pegaptanib jest wchłaniany do krążenia ogólnego w sposób powolny po podaniu do ciała szklistego oka. Stężenie maksymalne leku w surowicy krwi wynosi 80 ng/ml i jest osiągane średnio po upływie jednego do czterech dni od wstrzyknięcia dawki 3 mg pegaptanibu do gałki ocznej. Lek nie ulega kumulacji w organizmie człowieka.

Nie zbadano biodostępności pegaptanibu dla ludzi. Wartość biodostępności leku określona dla zwierząt doświadczalnych (króliki, małpy, psy) wynosi 75-100%

Dystrybucja pegaptanibu

Po wstrzyknięciu do gałki ocznej pegaptanib ulega dystrybucji do ciała szklistego, cieczy wodnistej i siatkówki oka. Badania farmakokinetyki z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały przenikanie pegaptanibu do nerek oraz penetrację przez łożysko samic ciężarnych (podanie dożylne).

Metabolizm pegaptanibu

Przemiany metaboliczne leku polegają na rozkładzie cząsteczki leku przez endonukleazy oraz egzonukleazy.

Wydalanie pegaptanibu

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały eliminację pegaptanibu wraz z moczem, zarówno w postaci związku macierzystego jak i metabolitów leku. Średni okres półtrwania pegaptanibu wynosił 10 (± 4) dni po podaniu dawki 3 mg.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij