Encyklopedia leków

Parykalcytol, Paricalcitol, Paricalcitolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o parykalcytolu

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
parykalcytol
Działanie parykalcytolu
kalcymimetyczne (zmniejsza stężenie parathormonu)
Postacie parykalcytolu
kapsułki miękkie, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Endokrynologia
Rys historyczny parykalcytolu

Parykalcytol został wprowadzony na rynek w 1998. Jest to syntetyczny analog witaminy D (kalcytolu).

W chwili obecnej w Polsce jedyną  postacią leku z ważnym pozwoleniem na dopuszczenie do obrotu jest roztwór do wstrzykiwań.

Wzór sumaryczny parykalcytolu

C27H44​​​​O3

Spis treści

Wskazania do stosowania parykalcytolu

Parykalcytol wskazany jest dorosłym z przewlekłą niewydolnością nerek, poddawanych hemodializie w zapobieganiu i leczeniu wtórnej niewydolności przytarczyc.

Dawkowanie parykalcytolu

Maksymalna dawka dobowa w podaniu dożylnym to 40 mikrogramów.

Lek podaje się we wstrzyknięciu dożylnym oraz dostęp naczyniowy podczas dializy nie częściej niż co drugi dzień.

Formy doustne podaje się codziennie lub co drugi dzień.

Dawkowanie jest uzależnione od początkowego poziomu natywnego parathormonu (intact PTH), stanu pacjenta, jednostki chorobowej, odpowiedzi na leczenie, masy ciała i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy.

Przeciwskazania do stosowania parykalcytolu

Uczulenie jest przeciwwskazaniem do stosowania parykalcytolu. Również zatrucie witaminą D oraz hiperkalcemia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania parykalcytolu

Należy kontrolować stężenia wapnia i fosforanów w surowicy wykonując rutynowe badania raz w miesiącu ze względu na szereg powikłań wynikających z zaburzonej równowagi jonowej. Lekarz może zlecić leki wiążące fosforany ze spożywanych pokarmów.

W sposób szczególny należy monitorować pacjentów leczonych równolegle glikozydami naparstnicy, diuretykami tiazydowymi i ketokonazolem.

Nie ma badań, które potwierdzałyby bezpieczeństwo stosowania parykalcytolu u dzieci w wieku poniżej 5 lat.

Przeciwwskazania parykalcytolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest równoczesne podawanie leków zobojętniających soki żołądkowe zawierających  związki glinu (dochodzi do zwiększenia stężenia glinu we krwi i wystąpienia działania toksycznego na kości) oraz magnezu (wystąpić może hipermagnezemia).

Nie należy stosować równolegle z parykalcytolem preparatów zawierających fosforany lub witaminę D, ze względu na zwiększone ryzyko hiperkalcemii.

Interakcje parykalcytolu z innymi substancjami czynnymi

ryzyko hipermagnezemii i stężenia glinu we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fosforan glinu (Aluminium phosphate) substancje zobojętniające
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) związki magnezu
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) substancje zobojętniające
Chlorek magnezu (Magnesium chloride) związki magnezu
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) związki magnezu
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) związki magnezu
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) związki magnezu
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) związki magnezu
Wodoroasparaginian magnezu (Magnesium aspartate) związki magnezu
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) substancje zobojętniające
ryzyko wzrostu stężenia parykalcytolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
ryzyko hiperkalcemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Witamina D (Cholekalcyferol) (Cholecalciferol) witamina D i jej pochodne
Fosforan glinu (Aluminium phosphate) substancje zobojętniające
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
wzrost toksyczności glikozydów nasercowych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe

Interakcje parykalcytolu z pożywieniem

Przed rozpoczęciem leczenia parykalcytolem pacjent powinien ograniczyć spożywanie pokarmów bogatych w fosfor. Do produktów tych należą: orzechy, zboża, śmietana, ser, mleko, wątróbka kurza lub wołowa, herbata, woda gazowana, groch, fasola, płatki zbożowe.

Wstrzyknięcia i kapsułki z parykalcytolem podaje się niezależnie od posiłków.

Wpływ parykalcytolu na prowadzenie pojazdów

Parykalcytol może powodować lekkie zawroty głowy. Z tego względu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.

Inne rodzaje interakcji

Parykalcytol może wpływać na wydłużenie czasu krwawienia, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej i poziom kreatyniny.

Należy to uwzględnić wykonując badania u pacjentów leczonych parykalcytolem.

Wpływ parykalcytolu na ciążę

W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczne działanie na płód. Nie ma badań potwierdzających wpływ parykalcytolu na ciążę u ludzi. W związku z tym nie zaleca się stosowania u ciężarnych.

Wpływ parykalcytolu na laktację

Na podstawie badań na zwierzętach przypuszcza się, że parykalcytol i jego metabolity w niewielkim stopniu przenikają do mleka kobiecego. Przed leczeniem należy oszacować stosunek korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla oseska.

Skutki uboczne

świąd
Często
zaburzenia smaku
Często
bóle głowy
Często
hiperkalcemia
Często
arytmia
Rzadko
bóle mięśniowe
Rzadko
duszność
Rzadko
kaszel
Rzadko
nadciśnienie
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
wysypka
Rzadko
zapalenie spojówek
Rzadko
astma
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
ból stawów
Rzadko
anemia
Rzadko
niedociśnienie
Rzadko
drgawki
Częstotliwość nieznana
obrzęk krtani
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Generalnym działaniem ubocznym po podawaniu parykalcytolu jest hiperkacemia i jej następstwa.

Niezbyt często zgłaszano bóle i zawroty głowy, bezsenność, dezorientację, niepokój, zburzenia wzroku, smaku i słuchu oraz dolegliwości ze strony układu pokarmowego w postaci nudności, bólu, biegunki czy kserostomii.

Informowano również o zwiększonej skłonności do krwawień z nosa, przewodu pokarmowego, odbytu.

U pacjentów z astmą i niezależnie od niej pojawiały się duszności i kaszel.

Zaburzenia ciśnienia i akcji serca, drgawki, bóle i sztywność mięśni oraz stawów, obrzęki, ból piersi, zaburzenia erekcji, wysypki, wypadanie włosów i nadpotliwość również zgłaszano z niewielką częstotliwością.

Objawy przedawkowania parykalcytolu

Nie odnotowano przypadku przedawkowania. Przedawkowanie doprowadziłoby do hiperkalcemii, hiperkalcurii, hiperfosfatemii i nadmiernego zahamowania parathormomu.

Manifestować mogą się również objawy zatrucia witaminą D wynikające z hiperkalcemii. Należą do nich: nudności, kserostomia, zmiany smaku, senność, zaparcia, bóle mięśni i stawów.

Mechanizm działania parykalcytolu

Parykalcytol jest syntetycznym analogiem witaminy D i wybiórczo aktywuje receptory przypisane dla tej witaminy ( vitamim D receptor - VDR) znajdujące się w przytarczycach. Nie wpływa na receptory w jelicie i w mniejszym stopniu działa na resorpcję kości. Drugim rodzajem receptoru, który aktywuje parykalcytol jest receptor wrażliwy na wapń (calcium sensing receptor - CaSR). 

Parykalcytol obniża poziom parathormomu (PTH) prowadząc do hamowania proliferacji przytarczyc i zmniejszenia produkcji oraz wydzielania parathormomu jednocześnie nie wpływając na poziom wapnia i fosforanów.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Cynakalcet

Wchłanianie parykalcytolu

Parykalcytol podawany jest drogą dożylną i doustną. Wchłanianie jest bardzo dobre.

Dystrybucja parykalcytolu

Parykalcytol wiąże się z białkami osocza w 99,8%.

Metabolizm parykalcytolu

Parykalcytol metabolizowany jest w wysokim stopniu przez wiele enzymów wątrobowych i pozawątrobowych: CYP24, CYP3A4 czy UGT1A4. Przebiega to na drodze hydroksylacji, glukorynidyzacji i dihydroksylacji.

Wydalanie parykalcytolu

Parykalcytol wydalany jest przez wątrobę z żółcią. W kale poziom jest oceniany na około 75 %, niewielkie ilości w moczu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij