Encyklopedia leków

Olanzapina, Olanzapine, Olanzapinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o olanzapinie

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
olanzapina
Działanie olanzapiny
przeciwmaniakalnie, przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz), normotymiczne (normalizujące zaburzenia nastroju, stabilizujące nastrój)
Postacie olanzapiny
kapsułki twarde, proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, tabletki, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny olanzapiny

Cząsteczkę olanzapiny wynaleziono w 1982 roku w brytyjskim laboratorium Eli Lilly, a w 1996 dopuszczono do obrotu na terenie Stanów Zjednoczonych. Ochrona patentowa wygasła w 2011 roku i od tamtej pory substancja ta występuje również w postaciach generycznych.

Wzór sumaryczny olanzapiny

C17H20N4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające olanzapinę

Wskazania do stosowania olanzapiny

Wskazania do stosowania olanzapiny objemują: długookresowe leczenie schizofrenii (jeśli początkowe leczenie tym lekiem okazało się skuteczne), leczenie epizodów maniakalnych o średnim i ciężkim nasileniu, oraz zapobieganie nawrotom choroby dwubiegunowej afektywnej (jeśli początkowe leczenie olanzapiną było skuteczne).

Olanzapina w formie wstrzykiwań wskazana jest u pacjentów, którzy dobrze reagowali na długotrwałe leczenie doustne.

Dawkowanie olanzapiny

W leczeniu schizofrenii zaleca się olanzapinę w dawce 10 mg/dobę, w leczeniu epizodów manii 10-15 mg/dobę, w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej początkowa dawka wynosi 10 mg olanzapiny/dobę. W zależności od przebiegu choroby i oceny stanu klinicznego, dawki można modyfikować w zakresie 5 do 20 mg na dobę (jednak nie powinno się zmieniać dawki częściej niż raz na dobę). Dawki terapeutyczne mieszczą się w zakresie 5–20 mg olanzapiny.

Przeciwskazania do stosowania olanzapiny

Lek przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością olanzapinę oraz jeśli stwierdzono ryzyko pojawienia się jaskry wąskiego kąta przesączania.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania olanzapiny

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych, do których należy olanzapina, wymaga stałej oceny stanu kliniczego pacjenta. Stan chorego może ulec poprawie lub pogorszeniu w ciągu kilku dni do tygodni, dlatego konieczne jest ciągłe monitorowanie leczenia.

Olanzapina nie jest wskazana w leczeniu psychoz i zaburzeń zachowania, które są spowodowane otępieniem. W takich przypadkach odnotowywano zwiększoną śmiertelność i wyższą częstość działań niepożądanych dotyczących układu sercowo naczyniowego - zwłaszcza jeśli występowały czynniki ryzyka: wiek powyżej 65 lat, niedożywienie, odwodnienie, choroby płuc, sedacja, stosowanie benzodiazepin. Olanzapina nie jest zalecana także w leczeniu psychoz wywołanych agonistami dopaminy w przebiegu choroby Parkinsona (może dochodzić do nasilenia objawów parkinsonowskich i występowania omamów).

Podczas stosowania neuroleptyków, do których należy olanzapina, istnieje ryzyko rozwinięcia się ZZN (Złośliwego Zespołu Neuroleptycznego), który może stanowić bezpośrednie zagrożenie życia. Należy przerwać stosowanie neuroleptyków, jeśli u pacjenta wystąpią objawy ZZN (hipertermia, sztywność mięśniowa, zaburzenia świadomości, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, nadmierna potliwość, wahania ciśnienia tętniczego krwi) lub wysoka gorączka nieznanego pochodzenia.

Lek może wpływać na glikemię i przebieg cukrzycy (odnotowano przypadki hiperglikemii, kwasicy ketonowej i śpiączki cukrzycowej). U grup ryzyka zaleca się badanie poziomu cukru we krwi przed rozpoczęciem leczenia, 12 tygodni po rozpoczęciu a następnie kontrolę raz w roku; należy też kontrolować masę ciała pacjenta. Lek może wpływać również na stężenie lipidów, należy więc kontrolować lipidogram w przed rozpoczęciem leczenia, 12 tygodni po rozpoczęciu, a nastęnie raz na 5 lat. 

Olanzapina może wywierać pewien efekt antycholinergiczny, należy zachować ostrożność u pacjentów, u których działanie takie może być niekorzystne, m.in. gdy stwierdzono przerost gruczołu krokowego, niedrożność jelit i podobne schorzenia.

Lek może wpływać na parametry wątrobowe - obserwowano przejściowe i bezobjawowe zwiększenie stężeń aminotransferaz. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby i przerwać leczenie, jeśli zdiagnozowano u pacjenta zapalenie wątroby.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z leukopenią lub zmniejszoną ilością granulocytów obojętnochłonnych, u pacjentów narażonych na neutropenię. Istnieją doniesienia, iż olanzapina może wpływać na ilość neutrofili we krwi (często zgłaszano neutropenię podczas terapii łączonej olanzapiną i walproinianem).

Szczególną ostrożność należy zachować podając olanzapinę pacjentom: narażonym na wydłużenie odstępu QT (w tym przyjmujących leki mogące wydłużać ten odstęp), z ryzykiem zakrzepu z zatorami, z ryzykiem wystąpienia drgawek, pacjentom z dyskinezami późnymi. U pacjentów w podeszłym wieku może pojawić się hipotonia ortostatyczna. Należy zwrócić szczególna uwagę, jeśli pacjent przyjmuje inne substancje działające w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, w tym alkohol. Odnotowano zwiększone ryzyko nagłego zgonu sercowego u pacjentów leczonych olanzapiną w porównaniu z osobami nieprzyjmującymi leków przeciwpsychotycznych. Nie zaleca się stosowania tej substancji czynnej u dzieci i młodzieży.

Interakcje olanzapiny z innymi substancjami czynnymi

Olanzapina może powodować wydłużenie odstępu QT, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami wydłużającymi ten odstęp oraz u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, u osób starszych, z zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią i hipomagnezemią).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Adenozyna (Adenosine) leki przeciwarytmiczne - INNE
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bilastyna (Bilastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Efawirenz
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kwas ibandronowy
Kwas pipemidynowy (Pipemidic acid) chinolony - inhibitory gyrazy
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metronidazol (Metronidazole) antybiotyki - INNE
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Oksytocyna (Oxytocin) oksytocyna i analogi
Oktreotyd
Papaweryna (Papaverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Terlipresyna (Terlipressin) wazopresyna i analogi
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Należy zachować ostrożność przy łączeniu olanzapiny z innymi substancjami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy. Mogą pojawić się między innymi: spadek ciśnenia tętniczego krwi, płytki oddech, słaby puls, osłabienie siły mięśniowej, zawroty głowy, splątanie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Brimonidyna (Brimonidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Cyproheptadyna
Desloratadyna (Desloratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Kabergolina
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Mebeweryna (Mebeverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Oksybutynina (Oxybutynin) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Prometazyna (Promethazine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Solifenacyna (Solifenacin) antagoniści receptora muskarynowego
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tolterodyna (Tolterodine) antagoniści receptora muskarynowego
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Lewokabastyna (Levocabastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Węgiel leczniczy ma zdolność adsorpcji substancji chemicznych i zmniejszania ich wchłaniania, dlatego należy zachować minimum 2 godziny odstępu między przyjmowaniem węgla i innych preparatów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węgiel aktywny (Węgiel leczniczy) (Activated charcoal) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Olanzapina jest metabolizowana przez izoenzym CYP1A2. Substancje, które indukują ten enzym, mogą nasilać metabolizm olanzapiny, prowadząc do zmniejszenia jej stężenia w osoczu i osłabienia jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Anakinra (Anakinra) inhibitory interleukiny
Certolizumab pegol
Cyproteron (Cyproterone acetate) inne leki hormonalne
Etanercept
Golimumab (Golimumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwreumatyczne
Infliksymab (Infliximab) inhibitory czynnika martwicy nowotworów alfa - TNF-alfa
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Toclizumab (Tocilizumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Olanzapina jest metabolizowana przez izoenzym CYP1A2. Substancje, które hamują ten enzym, mogą zmniejszać metabolizm olanzapiny, prowadząc do zwiększenia jej stężenia w osoczu i nasilenia jej działania, bądź pojawienia się skutków ubocznych,
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Witamina D (Cholekalcyferol) (Cholecalciferol) witamina D i jej pochodne
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Fenylomaślan glicerolu
Fenylomaślanu sodu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Interferonu Alfa
Interferonu Alfa-2A
Interferonu Alfa-2B
Interferonu Beta-1A
Interferonu Beta-1B
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Kwas fusydowy (Fusidic acid) antybiotyki - INNE
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Mikonazol (Miconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Nikotyna (Nicotine) substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Peginterferon alfa-2A
Peginterferon alfa-2B
Peginterferon beta-1A
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Propofol (Propofol) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Winblastyna (Vinblastine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Zolmitriptan (Zolmitriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Karmustyna
Rolapitant (Rolapitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania

Interakcje olanzapiny z pożywieniem

Pokarm nie wpływa na wchłanianie olanzapiny.

Interakcje olanzapiny z alkoholem

Należy zachować ostrożność, ponieważ może nasilić się hamujące działanie olanzapiny na układ nerwowy.

Wpływ olanzapiny na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzano badań w tym kierunku, jednak należy zachować ostrożność, ponieważ olanzapina może powodować senność oraz zawroty głowy.

Wpływ olanzapiny na ciążę

Nie przeprowadzono odpowiednich badań z udziałem kobiet w ciąży, wiadomo jednak, że lek może niekorzystnie oddziaływać na płód. Można roważyć jego stosowanie, jeśli korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ olanzapiny na laktację

Lek przenika do mleka kobiecego - należy unikać karmienia piersią podczas terapii olanzapiną.

Skutki uboczne (podanie doustne)

zwiększenie masy ciała
Bardzo często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Bardzo często
senność
Bardzo często
zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu
Bardzo często
akatyzja
Często
astenia
Często
wysypka
Często
neutropenia
Często
dyskineza
Często
zaparcia
Często
eozynofilia
Często
hipertriglicerydemia
Często
leukopenia
Często
zawroty głowy
Często
bóle stawów
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
zmniejszenie libido
Często
gorączka
Często
parkinsonizm
Często
zaburzenia erekcji
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
zwiększenie łaknienia
Często
uczucie zmęczenia
Często
obrzęk kończyn
Często
wzrost kwasu moczowego we krwi
Często
Zwiększenie stężenia glukozy
Często
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
Często
glukoza w moczu
Często
zatrzymanie moczu
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
nadwrażliwość na światło
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
nietrzymanie moczu
Rzadko
powiększenie piersi
Rzadko
częste oddawanie moczu
Rzadko
dyskinezy późne
Rzadko
incydenty zakrzepowo-zatorowe
Rzadko
Zwiększenie stężenia bilirubiny
Rzadko
Niepamięć
Rzadko
brak krwawień miesiączkowych
Rzadko
drgawki
Rzadko
dystonia
Rzadko
dyzartria
Rzadko
ginekomastia
Rzadko
łysienie
Rzadko
nadwrażliwość
Rzadko
wydłużenie odstępu QT
Rzadko
rozwój lub zaostrzenie cukrzycy
Rzadko
wydzielanie mleka poza okresem karmienia
Rzadko
nagły zgon
Niezbyt często
małopłytkowość
Niezbyt często
objawy odstawienia
Niezbyt często
złośliwy zespół neuroleptyczny
Niezbyt często
hipotermia
Niezbyt często
migotanie komór
Niezbyt często
priapizm
Niezbyt często
tachykardia komorowa
Niezbyt często
zespół odstawienny u noworodków
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Istnieją postacie olanzapiny przeznaczone do podawania pozajelitowego. Po podaniu domięśniowym u około 2% pacjentów może wystąpić zespół poiniekcyjny, pojawiający sie około 1-3 godzin od podania. Zepół objawia się między innymi: nadmiernym uspokojeniem lub agresją, osłabieniem, majaczeniem, zaburzeniami mowy, może pojawić się nawet śpiączkai. Ze względu na pewne ryzyko, pacjenci po przyjęciu dawki domięśniowej powinni pozostać 3 godziny w placówce medycznej pod obserwacją. Zespół poiniekcyjny zazwyczaj ustępuje w ciągu godziny od pojawienia się.

Objawy przedawkowania olanzapiny

Powyżej 10% pacjentów po przedawkowaniu olanzapiny doświadcza nieprzyjemnych objawów, m.in.: częstoskurczu, pobudzenia lub agresji, zaburzeń mowy, obniżonego poziom świadomości (od uspokojenia aż do śpiączki włącznie). Rzadziej pojawiają się: drgawki lub delirium, prawdopodobny złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia i oddychania.

Mechanizm działania olanzapiny

Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym, przeciwmaniakalnym oraz normotymicznym (stabilizatorem nastroju). Działa na wiele rodzajów receptorów: receptory dopaminergiczne D1-D5, serotoninowe 5HT2A, 5HT2C, 5HT3 i 5HT6, muskarynowe M1-M5, α1-adrenergiczne oraz histaminowe typu H1.

Stymulacja receptorów dopaminergicznych (głównie D2) przez olanzapinę, daje efekt terapeutyczny w postaci zmniejszenia halucynacji, urojeń, nieuporządkowanych myśli i zachowań. Antagonizm wobec receptorów 5HT2A zapobiega wystąpowaniu objawów negatywnych, takich jak anhedonia czy awolicja (brak chęci do życia i motywacji).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amisulpryd
  • Arypiprazol (Aripiprazol)
  • Klozapina
  • Kwetiapina
  • Lurazydon
  • Paliperydon
  • Rysperydon
  • Sertindol
  • Tiapryd
  • Węglan litu
  • Zyprazydon

Wchłanianie olanzapiny

Olanzapina posiada linearny profil farmakokinetyczny. Po podaniu doustnym dobrze się wchłania (pokarm nie wpływa na jej wchłanianie) i w ciągu 5-8 godzin osiąga maksymalne stężenie osoczowe. Stężenie leku w stanie stacjonanym ustala się na stałym poziomie po około tygodniu codziennego podawania.

Dystrybucja olanzapiny

Olanzapina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (około 1000 litrów), co oznacza, że jest dobrze rozprowadzana w całym organizmie. Około 93% frakcji jest związane z białkami osocza - głównie z albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną.

Metabolizm olanzapiny

Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie (około 40% przyjętej dawki) i polega na sprzęganiu i utlenianiu. Głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przechodzi przez barierę krew-mózg. W procesy metaboliczne są zaangażowane zwłaszcza izoenzymy CYP1A2 and CYP2D6 (stąd ryzyko pojawienia się interakcji farmakokinetycznych z substancjami wpływającymi na aktywność CYP1A2).

Wydalanie olanzapiny

Olanzapina jest wydalana w postaci zmetabolizowanej (niezmienione pozostaje około 7% dawki). Wydalanie zachodzi w ok. 53% z moczem i ok. 30% z kałem. Czas półtrwania leku mieści się w przedziale 21-54 h i może być zmienny w zależności od grup pacjentów: u osób powyżej 65 roku życia, palaczy i u kobiet średni czas t1/2 jest wydłużony. Niewydolnośc nerek nie wpływa znacząco na t1/2.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij