Newirapina Nevirapine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Newirapina, Nevirapine - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o newirapina

Rok wprowadzenia na rynek
2017
Substancje aktywne
newirapina
Działanie newirapiny
przeciwwirusowe
Postacie newirapiny
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawiesina doustna
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Immunologia kliniczna
Wzór sumaryczny newirapiny

C15H14N4O

Spis treści

Wskazania do stosowania newirapiny

Newirapina jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu zakażonych wirusem HIV-1 dorosłych, młodzieży i dzieci.

Jest ona stosowana w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, najczęściej z nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI).

Dawkowanie newirapiny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących.

U pacjentów poniżej 16 roku życia dawka newirapiny uzależniona jest od wskaźnika powierzchni ciała (BSA - body surface area) lub od masy ciała i wskaźniki te należy regularnie kontrolować.

U pacjentów dorosłych stosuje się 200 mg na dobę w fazie wstępnej, a następnie 400 mg na dobę.

Przeciwskazania do stosowania newirapiny

Newirapiny nie należy podawać w przypadku:

  • nadwrażliwości na newirapinę;
  • pacjentom, u których wcześniej przerwano podawanie newirapiny z powodu wysypki o dużym nasileniu, wysypki z towarzyszącymi objawami ogólnymi, reakcji nadwrażliwości lub klinicznych objawów zapalenia wątroby  wyniku toksycznego działania newirapiny;
  • pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby (stopień C wg skali Chilga-Pugha);
  • pacjentom, u których wartość AspAT lub AlAT przewyższa 5-krotnie górną granicę normy do momentu aż wyniki nie ustabilizują się na poziomie poniżej 5-krotnej górnej granicy normy;
  • ponownie pacjentom, u których wartość AspAT lub AlAT przewyższała 5-krotną górną granicę normy podczas pierwszego podania newirapiny; 
  • pacjentom przyjmującym preparaty zawierające ziele dziurawca ze względu na ryzyko obniżenia działania newirapiny.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania newirapiny

Monoterapia newirapiną prowadzi do powstawania oporności wirusa. Z tego względu zaleca się stosowanie newirapiny z co najmniej dwoma innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

Głównym objawem toksyczności newirapiny jest wysypka, która pojawia się w pierwszych sześciu tygodniach leczenia. Zaleca się szczególne monitorowanie dzieci, które mogą nie zauważyć lub nie zgłosić wystąpienia reakcji skórnych.

Pacjenci, u których wystąpiła ciężka wysypka lub wysypka z towarzyszącą gorączką, pęcherzami, zmianami w jamie ustnej, zapaleniem spojówek, obrzękami twarzy, bólami mięśni lub stawów  lub ogólnym złym samopoczuciem powinni przerwać leczenie i poddać się ocenie lekarskiej. U pacjentów tych nie wolno wznawiać leczenia newirapiną.

Podawanie newirapiny w dawkach większych niż zalecane może nasilić ciężkie reakcje skórne takie jak zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Innym poważnym działaniem toksycznym newirapiny są reakcje ze strony wątroby. Szczególnego nadzoru wymagają pacjenci przez pierwsze 18 tygodni leczenia. Należy poinformować pacjenta, że mogą wystąpić objawy sugerujące zapalenie wątroby takie jak brak apetytu, nudności, żółtaczka, bilirubinuria, jasne stolce, powiększenie lub tkliwość wątroby.

Należy wykonać kliniczne testy czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i co dwa tygodnie w ciągu dwóch pierwszych miesięcy leczenia, po trzecim miesiącu, a następnie w regularnych odstępach czasu. Jeżeli przed rozpoczęciem leczenia lub w jego trakcie wartość AspAT lub A1AT jest większa niż 2,5-krotna wartość GGN (Górna Granica Normy) należy badania przeprowadzać częściej. Jeśli wartości AspAT lub A1AT przekraczają 5-krotnie GGN należy przerwać leczenie.

Podczas leczenia retrowirusowego może wystąpić zwiększenie masy ciała oraz zaburzenia stężenia lipidów (zwiększenie stężenia HDL-cholesterolu oraz ogólna poprawa współczynnika cholesterolu całkowitego do HDL-cholesterolu) i glukozy we krwi.

Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy podawać w czasie 14-dniowej fazy wstępnej. Należy zastosować inny preparat. Po zakończeniu fazy wstępnej tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy podawać jeden raz na dobę.

Przeciwwskazania newirapiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Newirapiny nie należy podawać jednocześnie z preparatami zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego ponieważ istnieje ryzyko zmniejszenia jej stężenia w osoczu a tym samym osłabienia działania.

Interakcje newirapiny z innymi substancjami czynnymi

Może wystąpić znaczne osłabienie działania przeciwnowotworowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Docetaksel (Docetaxel) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Gefitynib (Gefitinib) inhibitory kinazy białkowej
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Iksazomib (Ixazomib) inne leki przeciwnowotworowe
Irynotekan (Irinotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Kabozantynib (Cabozantinib) inhibitory kinazy białkowej
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Olaparyb (Olaparib) inne leki przeciwnowotworowe
Palbocyklib (Palbociclib) inhibitory kinazy białkowej
Panobinostat (Panobinostat) inne leki przeciwnowotworowe
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Może wystąpić znaczne osłabienie działania przeciwwirusowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Dolutegrawir (Dolutegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Może wystąpić osłabienie działania antykoncepcyjnego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dienogest (Dienogest) progestageny
Linestrenol (Lynestrenol) progestageny
Osłabienie działania roflumilastu. Może nastąpić nasilenie objawów przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Roflumilast (Roflumilast) inhibitory fosfodieasterazy IV - PDE4
Osłabienie działania apremilastu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apremilast (Apremilast) inhibitory fosfodieasterazy IV - PDE4
Osłabienie działania eliglustatu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Obniżenie skuteczności działania leku nasercowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Osłabienie lub całkowite zahamowanie działania naloksegolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Naloksegol (Naloxegol) antagoniści receptora opioidowego
Osłabienie działania przeciwpadaczkowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Osłabienie działania nomogestrolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nomegestrol (Nomegestrol) progestageny
Zmniejszenie skuteczności działania uliprestalu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Uliprystal (Ulipristal (ulipristal acetate)) SPRM - selektywne modulatory receptora progesteronowego
Osłabienie działania przeciwmigrenowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Osłabienie działania bakteriobójczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Osłabienie działania deksametazonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Osłabienie działania przeciwwirusowego newipraminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Nasilenie działania ifosfamidu i zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ifosfamid (Ifosfamide) cytostatyki alkilujące
Zmniejszenie działania leku przeciwgrzybicznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Osłabienie działania iwermektyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwermektyna (Ivermectin) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Osłabienie działania klarytromycyny. Wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych newipraminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń w pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn

Wpływ newirapiny na prowadzenie pojazdów

Należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn gdyż jednym z objawów niepożądanych stosowania newiprawiny jest zmęczenie, które może mieć bezpośredni wpływ na wykonywane czynności.

Inne rodzaje interakcji

Preparaty zawierające w składzie wyciąg z dziurawca mogą osłabiać przeciwwirusowe działanie newipraminy, a tym samym zmniejszać jej skuteczność i nie powinny być przyjmowane w czasie terapii.

Wpływ newirapiny na ciążę

Należy zachować szczególną ostrożność podając newirapinę kobietom w ciąży ze względu na brak odpowiednich i kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych.

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego.

Wpływ newirapiny na laktację

Newirapina łatwo przenika przez łożysko i do mleka matki.

Zaleca się aby podczas podczas terapii newirapiną przerwać karmienie piersią.

Wpływ newirapiny na płodność

W badaniach na zwierzętach zaobserwowano, że newirapina zmniejsza płodność.

Skutki uboczne

wysypka
Bardzo często
biegunka
Często
bóle brzucha
Często
bóle mięśniowe
Często
nadwrażliwość
Często
nudności
Często
obrzęk naczynioruchowy
Często
pokrzywka
Często
wymioty
Często
zmęczenie
Często
bóle głowy
Często
gorączka
Często
bóle stawów
Często
polekowe zapalenie wątroby
Często
Nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby
Często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Niezbyt często
Podwyższone ciśnienie tętnicze
Niezbyt często
zmniejszenie stężenia fosforu we krwi
Niezbyt często
reakcja polekowa z eozynofilią i objawami uogólnionymi (DRESS)
Rzadko
piorunujące zapalenie wątroby
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania newirapiny

W przypadku przedawkowania newirapiny mogą wystąpić: obrzęk, rumień guzowaty, zmęczenie, gorączka, ból głowy, bezsenność, nudności, nacieki na płucach, wysypka, zawroty głowy, wymioty, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie aktywności aminotransferaz, neuropenię (obniżenie liczby granulocytów obojętnochłonnych poniżej 1500/mikrolitr), hiperlaktatemię.

Mechanizm działania newirapiny

Newirapina jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI) HIV-1. Newirapina jest niekompetyncyjnym inhibitorem odwrotnej transkryptazy HIV-1, jednak nie wykazuje biologicznie znaczącej aktywności hamowania odwrotnej transkryptazy HIV-2 lub eukariotycznych polimeraz DNA α, β, γiδ.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Efawirenz
  • Etrawiryna
  • Rylpiwiryna

Wchłanianie newirapiny

Newirapina po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie (ponad 90%).

Maksymalne stężenie jest osiągane po około 4 godzinach od podania.

Dystrybucja newirapiny

Newirapina w około 60% wiąże się z białkami osocza. Jest też wykrywana w płynie mózgowo-rdzeniowym (około 45% stężenia w osoczu) i w mleku matki. Przenika również przez łożysko.

Metabolizm newirapiny

Newirapina ulega reakcji utlenienia przy udziale cytochromu P450 w wyniku czego powstaje kilka hydroksylowanych metabolitów, które następnie są sprzęgane z kwasem glukoronowym.

Wydalanie newirapiny

Newirapina jest wydalana głównie z moczem w postaci glukoronidów (około 80%).

Około 5% newipraminy jest wydalane w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij