Encyklopedia leków

Mianseryna, Mianserin, Mianserinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o mianserynie

Rok wprowadzenia na rynek
1981
Substancje aktywne
chlorowodrek mianseryny, mianseryna
Działanie mianseryny
wspomaga leczenie zaburzeń snu i czuwania, przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające
Postacie mianseryny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny mianseryny

Mianseryna należy do pochodnych pirazynoazepiny i została dopuszczona do obrotu w 1981 roku w Szwajcarii. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Msd Merck Sharp & Dohme Ag.

Wzór sumaryczny mianseryny

C18H20N2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające mianserynę

Wskazania do stosowania mianseryny

Mianseryna należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Substancja lecznicza wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe, a także poprawia jakość snu. Znalazła zastosowanie w terapii zaburzeń psychicznych i depresji o różnym nasileniu i etiologii.

Dawkowanie mianseryny

Mianseryna jest wykorzystywana w leczeniu zaburzeń depresyjnych u osób dorosłych. Preparaty zawierające mianserynę należy przyjmować zgodnie ze wskazaniem lekarza, popijając odpowiednią ilością wody. Leku nie należy odstawiać gwałtownie ze względu na możliwość pojawienia się objawów odstawienia.

Dawka dobowa mianseryny podczas terapii depresji mieści się z zakresie od 10 mg do maksymalnie 120 mg substancji czynnej. Zazwyczaj początkowa dawka dobowa wynosi 30 mg mianseryny i jest stopniowo zwiększana w zależności od wieku, masy ciała pacjenta, chorób współistniejących oraz stopnia występującej depresji. Terapii depresji nie należy przerywać, lek powinien być przyjmowany nawet kilka miesięcy po ustąpieniu objawów choroby.

Mianseryna wykazuje pozytywny wpływ na sen pacjenta, z racji tego w niektórych przypadkach zaleca się przyjmowanie dawki wieczorem.

Lek nie jest przeznaczony do terapii osób poniżej 18 roku życia, a proces zwiększania dawki u osób w podeszłym wieku powinien przebiegać z zachowaniem ostrożności.

Przeciwskazania do stosowania mianseryny

Przeciwwskazaniem do stosowania mianseryny jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Leku nie należy stosować również w przypadku występowania:

  • objawów trwającej manii;
  • ciężkiej niewydolności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania mianseryny

Podczas leczenia zaburzeń psychicznych o różnych przyczynach, istnieje zwiększone ryzyko pojawienia się u pacjenta skłonności do zachowań samobójczych. Ryzyko autoagresji i samobójstwa jest zauważalnie wyższe w pierwszych tygodniach terapii. 
Ze względu na czas trwania leczenia zaburzeń depresyjnych i innych zaburzeń psychicznych, szczególnie ważna jest właściwa opieka nad pacjentem. Zalecane jest, aby pacjenci z potwierdzonymi w przeszłości zaburzeniami objawiającymi się autoagresją byli starannie monitorowani podczas pierwszych tygodni leczenia. 
Ponadto, niektóre przypadki sugerują, że prawdopodobieństwo popełnienia samobójstwa rośnie w pierwszych dniach remisji depresji, a także w przypadku pacjentów poniżej 25 roku życia. 

Stosowanie preparatów zawierających mianserynę nie jest zalecane poniżej 18 roku życia. Odnotowano zwiększone ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych, agresji oraz wrogości u młodzieży przyjmującej mianserynę. 

U niektórych pacjentów zaobserwowano objawy takie jak: stany zapalne jamy ustnej, gorączka, bóle gardła, sugerujące możliwość zmniejszenie poziomu granulocytów i białych krwinek w osoczu. Jeśli wymienione objawy wystąpią podczas terapii mianseryną, należy przerwać przyjmowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem. 

Podczas leczenia z wykorzystaniem mianseryny istnieje ryzyko obniżenia progu drgawkowego. Jeśli u pacjenta przyjmującego lek pojawią się drgawki, leczenie należy przerwać i skonsultować się z lekarzem. 

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów cierpiących na:

  • zaburzenia dwubiegunowe (istnieje ryzyko wystąpienia hipomanii);
  • cukrzycę;
  • niewydolność nerek;
  • niewydolność wątroby;
  • jaskrę.

Podczas terapii z wykorzystaniem mianseryny odnotowano przypadki zaburzeń rytmu serca, spowodowanych prawdopodobnym wydłużeniem odstępu QT. Istnieje zwiększone prawdopodobieństwo pojawienia się zaburzeń rytmu serca u pacjentów w podeszłym wieku, płci żeńskiej,  z upośledzoną pracą nerek lub wątroby oraz schorzeniami kardiologicznymi. 

Przeciwwskazania mianseryny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Substancji czynnej nie należy przyjmować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (linezolid, moklobemid, tranylcypromina). Ponadto, należy zachować przynajmniej dwutygodniowy odstęp pomiędzy początkiem terapii mianseryną a zakończeniem leczenia inhibitorami monoaminooksydazy.

Interakcje mianseryny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko pojawienia się zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego, objawiającego się znacznym wzrostem temperatury ciała, wzrostem ciśnienia tętniczego, halucynacjami, niepokojem psychoruchowym.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Frowatryptan (Frovatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Milnacypran (Milnacipran) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Prawdopodobieństwo pojawienia się senności, zaburzeń koordynacji i koncentracji oraz zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Zwiększenie siły działania mianseryny. Możliwość pojawienia się działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Anastrozol (Anastrozole) inne leki przeciwnowotworowe
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Ryzyko wystąpienia nadmiernego działania cholinolitycznego (suchość w jamie ustnej, problemu z oddawaniem moczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Zwiększenie siły działania doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Istnieje ryzyko pojawienia się drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Osłabienie działania mianseryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje mianseryny z alkoholem

Pacjenci przyjmujący mianserynę nie powinni jednocześnie spożywać alkoholu. Istnieje ryzyko nasilenia depresyjnego wpływu alkoholu etylowego na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ mianseryny na prowadzenie pojazdów

Mianseryna, szczególnie w pierwszych tygodniach kuracji, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Istnieje ryzyko zawrotów głowy i zaburzeń koordynacji podczas przyjmowania leku. 

Inne rodzaje interakcji

U niektórych pacjentów, mianseryna może zmniejszać poziom witaminy D3 w osoczu. 

Wpływ mianseryny na ciążę

Mianseryna może być stosowana w okresie ciąży po wcześniejszej ocenie stosunku korzyści z kuracji lekiem odniesionej przez matkę, a ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych u rozwijającego się płodu.
Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu leku na płód, jednak ze względu na brak wystarczających badań w grupie kobiet ciężarnych stosowanie mianseryny podczas ciąży nie jest zalecane. 

Wpływ mianseryny na laktację

Niewielkie ilości mianseryny mogą przenikać do pokarmu matki karmiącej. 
Przyjmowanie substancji czynnej podczas karmienia piersią nie jest zalecane. W przypadku wyraźnej konieczności należy wspólnie z lekarzem rozważyć korzyści wynikające z terapii dla matki a ryzyko rozwoju działań niepożądanych u dziecka. 

Skutki uboczne

zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Często
uspokojenie
Często
agranulocytoza
Niezbyt często
bradykardia
Niezbyt często
hiperkineza
Niezbyt często
granulocytopenia
Niezbyt często
drgawki
Częstotliwość nieznana
drżenie
Częstotliwość nieznana
ginekomastia
Częstotliwość nieznana
myśli samobójcze
Częstotliwość nieznana
niedociśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
senność
Częstotliwość nieznana
wysypka
Częstotliwość nieznana
zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy
Częstotliwość nieznana
zwiększenie łaknienia
Częstotliwość nieznana
zwiększenie masy ciała
Częstotliwość nieznana
żółtaczka
Częstotliwość nieznana
nadmierne pocenie się
Częstotliwość nieznana
hipomania
Częstotliwość nieznana
bóle stawów
Częstotliwość nieznana
obrzęk
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania mianseryny

Przyjęcie zbyt dużej dawki mianseryny może spowodować wystąpienie objawów ze strony układu sercowo–naczyniowego jak zaburzenia rytmu serca i znaczny spadek ciśnienia tętniczego, a także pojawienie się problemów z oddychaniem, drgawki, nadmierne uspokojenie i senność.

Mechanizm działania mianseryny

Mianseryna wykazuje aktywność przeciwdepresyjną, która jest prawdopodobnie związana ze wzrostem przekaźnictwa noadrenergicznego. Cząsteczka mianseryny łączy się z presynaptycznymi receptorami α2, co prowadzi do zwiększonego uwalniania noradrenaliny w przestrzeni synaptycznej. Substancja lecznicza blokuje również receptory przeznaczone dla cząsteczki serotoniny (5HT2A, 5HT2C, 5HT3), przez co nasilone zostaje przekaźnictwo serotoninergiczne.

Substancja czynna wykazuje również aktywność wobec receptorów serotoninowych. Mianseryna, w przeciwieństwie do innych leków przeciwdepresyjnych, wykazuje również działania uspokajające i przeciwlękowe. Lek wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość. Aktywność przeciwlękowa substancji czynnej wynika najprawdopodobniej z blokady receptorów histaminowych H1 oraz receptorów α1 adrenergicznych.

Ze względu na niewielki udział komponenty cholinolitycznej, cząsteczka mianseryny wywołuje mniejszy odsetek działań niepożądanych (takich jak suchość jamy ustnej, zaburzenia w oddawaniu moczu) w stosunku do innych leków przeciwdepresyjnych.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Agomelatyna
  • Maprotylina
  • Mirtazapina
  • Reboksetyna
  • Tianeptyna
  • Wortioksetyna

Wchłanianie mianseryny

Mianseryna szybko, ale niecałkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jej całkowita biodostępność wynosi około 30%, co jest bezpośrednio związane z efektem pierwszego przejścia.
Maksymalne stężenia substancji leczniczej w osoczu występuje po około 3 godzinach. 

Dystrybucja mianseryny

Cząsteczka mianseryny występuje w połączeniach z białkami na poziomie około 90%-95%. 
Stanu stacjonarny możemy uzyskać po około sześciu dniach stosowania leku. 

Metabolizm mianseryny

Substancja czynna ulega metabolizmowi w wątrobie. Do reakcji biorących udział w procesach metabolicznych należy reakcja demetylacji, utlenienia oraz sprzęgania. 

Wydalanie mianseryny

Mianseryna ulega wydaleniu z moczem i kałem. Około 5% dawki ulega wydaleniu w postaci niezmienionej, natomiast ponad 70% stanowią metabolity substancji czynnej. Okres półtrwania substancji czynnej w zależności od zmienności osobniczej wynosi od 6 do nawet 39 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij